【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术一般涉及式a-d-y的化合物，以及制备和使用这样的化合物作为疾病或病症的治疗方法的方法。
技术介绍
0、专利技术背景
1、全球范围内的癌症负担正在增加，在所有收入水平都给人口和卫生系统施加了巨大的压力。2017年5月，世界各国政府承诺进一步投资于癌症控制，并将其作为公共卫生的优先事项。每年，全世界有数千万人被诊断出患有癌症，且超过一半的患者最终死于癌症。癌症负担不断增加的主要原因是缺乏解决这种紧迫医疗需求的有效和安全的药物。
2、癌细胞的显著特性是通过(经常迅速地)对化学疗法产生抗性而对其响应。卵巢癌就是一个恰当的例子。卵巢癌是患有妇科癌症的妇女中的主要死亡原因，全世界每年有超过125,000例死亡。卵巢癌经常在腹膜内扩散；其阶段决定了其治疗方法。的确，在75％的患者中，癌症扩散到腹膜腔(iii期)或更远处(iv期)，并接受外科手术加铂和紫杉烷的化学疗法治疗。响应率是80％，但大多数响应者会产生耐药性(经常在6个月内)，并且采用其它药剂的随后治疗很少成功。卵巢癌患者iii期疾病的5年生存率为40％，iv期的5年生存率为20％。在过去的20年中，生存率并未变化。
3、糖尿病性视网膜病(dr)在全球范围内引起明显的视力丧失。预计未来几十年，全球糖尿病患病率将急剧增加，从2013年的估计3.82亿到2035年的5.92亿。糖尿病患者患有许多限制生命和危及生命的并发症，包括与大血管相关的中风、局部缺血心脏病，以及外周动脉疾病和/或与微血管相关的视网膜病、神经病和肾病。糖尿病性视网
4、炎症，免疫系统的关键组成部分，在防御和病理生理事件中均起作用，以维持组织、器官和单个细胞的稳态。炎症可分为急性或慢性的。急性炎症是一种短期过程，其特征在于炎症的经典病征，即，由于血浆和白细胞浸润组织而引起的肿胀、发红、疼痛、发热和功能丧失。只要存在有害刺激，就会发生这种情况，并且一旦刺激被消除，它就会停止。慢性炎症是一种病理状况，其特征在于同时发生活动性炎症、组织破坏和修复尝试。慢性发炎的组织的特征在于单核免疫细胞(单核细胞、巨噬细胞、淋巴细胞和浆细胞)的浸润、组织破坏和愈合尝试，其包括血管生成和纤维化。没有炎症，伤口和感染将无法愈合，并且组织的渐进性破坏将威胁生物体的生存。另一方面，不受控制的炎症会导致许多疾病，诸如花粉症、动脉粥样硬化和其它心血管疾病、神经退行性疾病诸如阿尔茨海默氏病、癌症和类风湿性关节炎。由于这些原因，炎症受到身体的严格控制。非甾体抗炎药(nsaids)是使用最广泛的抗炎化合物，包括阿司匹林，典型的nsaid，仍然是世界上最古老且使用最广泛的药物之一。nsaid也能预防癌症，可能是通过多效性作用。
技术实现思路
0、专利技术概述
1、在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一些实施方案中，本专利技术涉及式ady的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中a选自如表1中定义的a1至a40。
2、表1
3、
4、
5、
6、
7、在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物，共晶或前药，其中d选自如表2中定义的d1至d9。在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中a选自如表1中定义的a1至a40，并且d选自如表2中定义的d1至d9。
8、表2
9、
10、n是0-12之间的整数。
11、在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中y选自如表3中定义的y1至y7。在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中a选自如表1中定义的a1至a40，并且y选自如表3中定义的y1至y7。在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中d选自如表2中定义的d1至d9，并且y选自如表3中定义的y1至y7。在一个实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中a选自如表1中定义的a1至a40，d选自如表2中定义的d1至d9，并且y选自如表3中定义的y1至y7。
12、表3
13、
14、m是1-12之间的整数。
15、在一些实施方案中，本专利技术涉及式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，其中所述化合物具有抗炎、抗癌或抗血管生成作用。
16、在一些实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括式a-d-y的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一些实施方案中，a选自如表1中定义的a1至a40。在一些实施方案中，d选自如表2中定义的d1至d9。在一些实施方案中，y选自如表3中定义的y1至y7。
17、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一个实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，以及药学上可接受的赋形剂。
18、
19、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物2或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一个实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括化合物2或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，以及药学上可接受的赋形剂。
20、
21、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物3或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一个实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括化合物3或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，以及药学上可接受的赋形剂。
22、
23、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物4或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一个实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括化合物4或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，以及药学上可接受的赋形剂。
24、
25、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物5或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药。在一个实施方案中，本专利技术涉及药物组合物，其包括化合物5或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶或前药，以及药学上可接受的赋形剂。
26、
27、在一个实施方案中，本专利技术涉及化合物6或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.化合物或其药学上可接受的盐，其选自：
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是化合物5
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是化合物6
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物或其药学上可接受的盐具有如下作用中的至少一种：抗炎作用、抗癌作用和抗血管生成作用。
5.药物组合物，其包含权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途，其中所述药物包含治疗有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐，其中所述疾病或病症是炎症疾病或病症、癌症、神经退行性疾病或病症、心血管疾病或病症、眼部疾病或病症或血管生成性疾病或病症。
7.权利要求6所述的用途，其中所述药物还包含药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求6所述的用途，其中所述癌症是卵巢癌、结肠癌、白血病、胃癌、肺癌、胰腺癌或以一种或多种K-Ras突变为特征的癌症。
9.权利要求6所述
10.权利要求6所述的用途，其中所述治疗包括抑制血管内皮生长因子表达。
11.权利要求6所述的用途，其中所述疾病或病症是眼部疾病或病症。
12.权利要求6所述的用途，其中所述疾病或病症是糖尿病性视网膜病。
13.权利要求6所述的用途，其中所述疾病或病症是干眼病。
14.权利要求6所述的用途，其中所述疾病或病症是视网膜病，其选自糖尿病性视网膜病、早产儿视网膜病、VEGF视网膜病、年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉闭塞和高血压性视网膜病。
15.权利要求6至14中任一项所述的用途，其中所述药物还包含治疗有效量的另外的活性剂。
16.权利要求15所述的用途，其中所述另外的活性剂选自抗生素、环孢菌素、立他司特及其组合。
17.权利要求6至14中任一项所述的用途，其中所述药物被配制用于局部施用。
18.权利要求17所述的用途，其中所述药物被配制用于以滴眼剂剂型局部施用。
19.权利要求6至14中任一项所述的用途，其中所述药物被配制用于眼内注射。
20.权利要求6至14中任一项所述的用途，其中所述药物被配制用于口服施用。
...【技术特征摘要】
1.化合物或其药学上可接受的盐，其选自：
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是化合物5
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是化合物6
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物或其药学上可接受的盐具有如下作用中的至少一种：抗炎作用、抗癌作用和抗血管生成作用。
5.药物组合物，其包含权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途，其中所述药物包含治疗有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐，其中所述疾病或病症是炎症疾病或病症、癌症、神经退行性疾病或病症、心血管疾病或病症、眼部疾病或病症或血管生成性疾病或病症。
7.权利要求6所述的用途，其中所述药物还包含药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求6所述的用途，其中所述癌症是卵巢癌、结肠癌、白血病、胃癌、肺癌、胰腺癌或以一种或多种k-ras突变为特征的癌症。
9.权利要求6所述的用途，其中所述癌症对一种或多种其它治疗剂具有化学抗性。<...
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