【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，特别涉及一种莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯的制备方法和应用。
技术介绍
1、莪术(curcuma zedoaria(chiristm.)rosc)为姜科，姜黄属的植物，又名白姜黄、蓬莪茂、蓬药、温郁金、广茂。该植物为多年生单子叶草本植物，其根茎可入药。中医理论认为，莪术性属温，味辛且苦，有行气和破血，活血化瘀，舒筋通络，消积镇痛的功效；可主治邪气肉痛，调理饮食积滞，闭经，痛经，和治疗跌打损伤等作用。现代的药理和研究表明莪术具有着抗肿瘤的特性和其它药理作用，如抗血小板聚集、抗菌、抗病毒、降血糖，镇痛、抗炎等药理作用。
2、为了从该植物中寻找具有显著降糖活性的新化合物，申请人对原产于广西壮族自治区灵山县的莪术进行了植物化学研究，结果从莪术中分离到1个新的二苯庚烷类化合物(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯，该化合物对α-葡萄糖苷酶表现出潜在的抑制活性，目前，从莪术中分离提取该二苯庚烷类化合物的研究尚未见报道。
技术实现思路
1、本专利技术的专利技术目的在于：针对上述存在的问题，提供莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯的制备方法和应用。
2、为了实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
3、本专利技术莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3
4、
5、本专利技术还提供了上述莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯的制备方法，包括以下步骤：
6、(1)将莪术根茎粉碎，用乙酸乙酯进行浸提，浸提液浓缩后得到残留浸膏，将浸膏用100-200目的硅胶柱色谱分离，用体积比为1:0-0:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱，得到六个组分fr.i～vi；
7、(2)将组分fr.iv反复经hw-40f凝胶柱层析分离3次，之后经100-200目的硅胶柱层析，然后用体积比为8:2、2:1、1:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱，得到3个组分fr.iv2b1～fr.iv2b3；
8、(3)将组分fr.iv2b1用制备型高效液相分离，再用半制备高效液相色谱法纯化，得到所述(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯。
9、本专利技术中，优选地，步骤(1)中，浸提在室温条件下进行，浸提3次，每次3天。
10、本专利技术中，优选地，步骤(1)中，浸提液浓缩的方法为真空浓缩。
11、本专利技术中，优选地，步骤(1)中，所述的梯度洗脱是依次用体积比1:0、9:1、8:2、2:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱。
12、本专利技术中，优选地，步骤(3)中，制备型高效液相色谱法分离的条件为，采用ch3oh:h2o按体积比55:45的洗脱液分离。
13、本专利技术中，优选地，步骤(3)中，半制备高效液相色谱法纯化的条件为，采用ch3oh:h2o按体积比55:45的洗脱液分离纯化。
14、本专利技术从莪术中提取得到的(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，应用于制备降血糖功能的医药产品中。
15、综上所述，由于采用了上述技术方案，本专利技术具有以下有益效果：
16、1、本专利技术首次从莪术中分离出了新的二苯庚烷类化合物(s,e)-4-(5-hydroxy-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)hept-1-en-1-yl)phenyl acetate[(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯]，对莪术的进一步深入研究和利用具有积极的意义。
17、2、本专利技术从莪术分离出的(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯对α-葡萄糖苷酶表现出潜在的抑制活性，ic50值为71.14±5.82μmol/l，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，应用于制备降血糖功能的医药产品中。
18、3、本专利技术的分离方法合理，操作简单，安全，适合工业化生产，具有产业化意义。
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1.莪术中(S,E)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯，其特征在于，结构式如下：
2.根据权利要求1所述的莪术中(S,E)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，浸提在室温条件下进行，浸提3次，每次3天。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，浸提液浓缩的方法为真空浓缩。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的梯度洗脱是依次用体积比1:0、9:1、8:2、2:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，制备型高效液相色谱法分离的条件为，采用CH3OH:H2O按体积比55:45的洗脱液分离。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，半制备高效液相色谱法纯化的条件为，采用CH3OH:H2O按
8.根据权利要求1所述的莪术中(S,E)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯在制备降血糖的医药产品中的应用。
...【技术特征摘要】
1.莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯，其特征在于，结构式如下：
2.根据权利要求1所述的莪术中(s,e)-4-(5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)庚-1-烯-1-基)苯基乙酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，浸提在室温条件下进行，浸提3次，每次3天。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，浸提液浓缩的方法为真空浓缩。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的梯...
【专利技术属性】
技术研发人员：王娟，陈旭，刘海萍，黄凤香，林家逊，冼小雅，
申请(专利权)人：桂林医学院，
类型：发明
国别省市：
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