用于制备L-草铵膦的中间体的方法技术

技术编号:40123305 阅读:17 留言:0更新日期:2024-01-23 20:59
本发明专利技术提供了一种用于制备式(I)化合物,合成L‑草铵膦或其盐中的关键中间体的方法。其中P2是氨基保护基团;R1是氢、取代或未取代的C1至C6烷基基团、取代或未取代的C1至C6烯基基团、取代或未取代的C1至C6炔基基团、取代或未取代的C3至C10环烷基基团、取代或未取代的C6至C20芳基基团或者取代或未取代的C2至C10杂芳基基团;且X是卤素或羟基基团。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种用于制备式(i)化合物的方法,所述化合物是合成l-草铵膦或其盐中的关键中间体。本专利技术进一步涉及一种用于使用式(i)化合物制备l-草铵膦或其盐的方法。


技术介绍

1、草铵膦是属于有机磷酸酯群组的非选择性除草剂,并且已在世界各地广泛使用。它通常以铵盐的形式用于全部植被控制和控制杂草和草的生长。草铵膦用作l-草铵膦和d-草铵膦的外消旋混合物。然而,众所周知,l-草铵膦,即(s)-2-氨基-4-(羟基(甲基)膦酰基)丁酸)比d-草铵膦更有效。

2、存在多种用于制备l-草铵膦的方法,并且用于制备l-草铵膦的方便方法中的一种是通过形成式(i)化合物进行。现有技术中已知的用于制备式(i)化合物的方法冗长、繁琐,并且通过分离多种中间体来进行,从而间接影响总体产量。与已知方法相关联的另一个问题是,在方法期间形成的中间体是敏感的并且倾向于经历可逆反应,从而导致副产物的形成或转化回起始材料。这会影响最终产物的纯度并且需要多个纯化步骤。为了克服与现有技术方法相关联的这些问题,本专利技术的专利技术人开发了一种用于合成l-草铵膦及其关键中间体的更短、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于制备式(I)化合物的方法,

2.根据权利要求1所述的方法,其中P1选自包含酰基基团的群组,所述酰基基团衍生自取代或未取代的C1至C15一元或二羧酸。

3.根据权利要求1所述的方法,其中P2选自包含烷氧羰基团C(=O)Y的群组,其中Y是OR且其中R是取代或未取代的C1至C10烷基基团。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述步骤i)在双相溶剂系统的存在下进行。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述双相溶剂系统包含水和至少一种与水不混溶的溶剂。

6.根据权利要求5所述的方法,其中所述与水不混溶的溶剂选自包含二氯甲烷、二...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种用于制备式(i)化合物的方法,

2.根据权利要求1所述的方法,其中p1选自包含酰基基团的群组,所述酰基基团衍生自取代或未取代的c1至c15一元或二羧酸。

3.根据权利要求1所述的方法,其中p2选自包含烷氧羰基团c(=o)y的群组,其中y是or且其中r是取代或未取代的c1至c10烷基基团。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述步骤i)在双相溶剂系统的存在下进行。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述双相溶剂系统包含水和至少一种与水不混溶的溶剂。

6.根据权利要求5所述的方法,其中所述与水不混溶的溶剂选自包含二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、二乙醚、乙酸乙酯、己烷、环己烷、庚烷、甲基叔丁基醚甲苯和苯的群组。

7.根据权利要求1所述的方法,其中步骤ii)包括将所述式(iii)化合物的羟基基团去保护的步骤。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述去保护在酸的存在下进行。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述酸在反应混合物中原位产生。

10.根据权利要求7所述的方法,其中所述去保护在选自c1至c5醇的溶剂的存在下进行。

11.根据权利要求7所述的方法,其中所述方法的所述步骤ii)进一步包括用卤化剂处理。

12.根据权利要求1所述的方法,其中所述步骤ii)包括在选自c1至c5醇的溶剂的存在下,用卤化剂处理所述式(iii)化合物以获得式(i)化合物;其中式(iii)化合物的羟基基团的去保护的步骤使用在所述反应混合物中原位产生的酸进行。

13.根据权利要求11和12所述的方法,其中所述卤化剂选自包含氯、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧化磷、亚硫酰氯、硫酰氯、草酰氯、磺酰氯、乙酰氯、光气、溴、三溴化磷、三溴化硼、...

【专利技术属性】
技术研发人员:钱德拉塞卡·达亚尔·穆达利亚尔阿什什库玛·拉文德拉·米什拉
申请(专利权)人:钱德拉塞卡·达亚尔·穆达利亚尔
类型:发明
国别省市:

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