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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体涉及circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用。
技术介绍
1、缺血性心脏病严重危害人类健康。全球每年有2000万人死于心血管疾病,缺血性心脏病是主要的死亡原因。对于缺血性心脏病目前临床常用的治疗方法有药物治疗、冠脉植入手术治疗、外科手术搭桥术等,但药物具有潜在的不良反应、部分药物甚至会对预后产生不利影响,手术治疗也存在风险。探索新的治疗靶点对缺血性心脏病的治疗有积极的意义。
2、环状rna(circrna)是一种单链的非编码rna,其结构为一种没有自由末端的共价闭环。环状rna通过多种机制在生物体内发挥生理功能,参与靶基因表达的调控。研究表明环状rna可以作为心血管疾病的一种潜在的治疗靶点,深入研究环状rna在缺血性心脏病中的作用机制,发掘在生理和病理状态下差异表达的环状rna对缺血性心脏病的治疗具有潜在的巨大意义。鉴于此,本专利技术提供circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是提供circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用。
2、本专利技术解决上述技术问题,第一方面是提供:circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用,所述circrere的cdna核苷酸序列如seq id no:1所示。
3、说明,所述circrere为环状rna;所述circrere的cdna核苷酸序列如seq id no:1所示,且
4、本专利技术的有益效果是:
5、(1)本专利技术提供的心肌细胞circrere是潜在的缺血性心脏病的治疗靶点;
6、(2)在体外细胞学实验中,心肌细胞系hl-1模拟心梗状态下心肌缺氧的表现中,此circrere在细胞中的表达量显著增加,奠定了作为缺血性心脏病潜在治疗靶点的细胞分子学基础;
7、(3)过表达此circrere使心肌细胞活力下降,表明了此circrere与缺血性心脏病的发生发展密切相关,证实了此circrere作为缺血性心脏病治疗靶点的潜能;
8、(4)过表达此circrere使心肌细胞的凋亡程度加重,提示了此circrere可能参与缺氧诱导的心肌细胞凋亡,提示了此circrere作为缺血性心脏病潜在治疗靶点的治疗机制;
9、(5)在小鼠体内通过本专利技术提供的sirna下调此circrere,使心肌缺血小鼠心肌组织中凋亡标志蛋白cleave caspase 3蛋白表达水平下降,血清中心肌损伤标志物的水平降低,心肌损伤程度减轻,说明此circrere可作为缺血性心脏病的治疗靶点。
10、在上述技术方案的基础上,本专利技术还可以做如下改进。
11、进一步,所述抑制剂通过抑制所述circrere来减轻心肌缺血损伤,从而治疗缺血性心脏病。
12、本专利技术第二个方面一种治疗缺血性心脏病的药物,所述药物包括靶向circrere的抑制剂。
13、进一步,所述靶向circrere的抑制剂包括小分子化合物、蛋白、多肽、多糖、糖蛋白、糖肽、核酸中的任意一种或至少两种的组合。
14、进一步,所述核酸为sirna。在小鼠体内通过本专利技术提供的sirna下调此circrere,此circrere的下调使心肌缺血小鼠心肌组织中凋亡标志蛋白cleave caspase 3蛋白表达水平下降,血清中心肌损伤标志物的水平降低,心肌损伤程度减轻,验证了本专利技术提供的sirna对缺血性心脏病的治疗作用。
15、进一步,所述sirna的序列如seq id no:2或seq id no:3所示。
16、进一步,所述药物的剂型为注射剂或口服靶向药。
17、所述药物为药学上可接受的任意剂型均可。所述药物的适合给药剂量,根据制剂化方法、给药方式、患者的年龄、体重、性别、病态、饮食、给药时间、给药途径及反应灵敏性之类的因素而可以进行多种处方,熟练的医生通常能够容易地决定处方及处方对所希望的治疗有效的给药剂量。
18、进一步,还包括药学上可接受的载体和/或辅料。
19、所述药物组合物中的活性成分(本专利技术的靶向circrere的抑制剂)的实际剂量应根据多种相关因素来确定,包括待治疗的疾病严重程度、施用途径、患者年龄、性别、体重,因此,上述剂量不应以任何方式限制本专利技术的保护范围。所述药学上可接受的载体和/或辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂、填充剂、结合剂及其它赋形剂,这依赖于给药方式及所设计的剂量形式。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.circRERE的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用,其特征在于,所述circRERE的cDNA核苷酸序列如SEQ ID NO:1所示。
2.根据权利要求1所述circRERE的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用,其特征在于,所述抑制剂通过抑制所述circRERE来减轻心肌缺血损伤,从而治疗缺血性心脏病。
3.一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述药物包括靶向circRERE的抑制剂。
4.根据权利要求3所述一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述靶向circRERE的抑制剂包括小分子化合物、蛋白、多肽、多糖、糖蛋白、糖肽、核酸中的任意一种或至少两种的组合。
5.根据权利要求4所述一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述核酸为siRNA。
6.根据权利要求5所述一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述siRNA的序列如SEQ ID NO:2或SEQ ID NO:3所示。
7.根据权利要求3所述一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述药物的剂型为注射剂或口服靶向药。
...【技术特征摘要】
1.circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用,其特征在于,所述circrere的cdna核苷酸序列如seq id no:1所示。
2.根据权利要求1所述circrere的抑制剂在制备缺血性心脏病治疗药物中的应用,其特征在于,所述抑制剂通过抑制所述circrere来减轻心肌缺血损伤,从而治疗缺血性心脏病。
3.一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述药物包括靶向circrere的抑制剂。
4.根据权利要求3所述一种治疗缺血性心脏病的药物,其特征在于,所述靶向circrere的抑制剂包括小分...
【专利技术属性】
技术研发人员:简洁,李海琦,黄若晖,李玉雪,王茂钦,
申请(专利权)人:桂林医学院,
类型:发明
国别省市:
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