基于定转子剪切制备圆滑块状阿立哌唑注射制剂的方法技术

本发明专利技术涉及医药制备领域，公开了一种基于定转子剪切制备圆滑块状阿立哌唑注射制剂的方法，包括：（1）将助悬剂，冻干保护剂和酸度调节剂溶于水中，获得弱酸性辅料溶液；（2）将阿立哌唑药物颗粒分散于辅料溶液中，形成预混悬液；（3）采用定转子高剪切工艺，将预混悬液剪切至目标平均粒度，获得次混悬液；（4）调节次混悬液的pH至6.5‑7.5，获得终混悬液。本发明专利技术首次采用特定工艺参数的定转子剪切工艺可制得高粒径一致性、高分散性以及优异缓释效果的阿立哌唑制剂，该方法不仅不存在物料堵塞、大颗粒物料研磨不充分以及介质污染的风险，并且工艺简单，成本低，可控性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制备领域，尤其涉及一种基于定转子剪切制备圆滑块状阿立哌唑注射制剂的方法

技术介绍

1、精神分裂症是一种以幻觉、幻想、情感失调和认知功能障碍为主要特征的精神疾病，具有较高的遗传性，是一种最常见的精神病性障碍。由于精神分裂症往往需要长期的治疗过程，许多患者通过口服抗精神病药物可以稳定症状。然而，据估计高达75％的患者都难以坚持每日的口服治疗方案，即存在依从性问题，顺应性方面的问题常常会导致症状恶化、不佳的治疗反应、频繁复发和再次入院，并且无法得益于康复治疗和心理社会治疗。这也是精神疾病治疗中最困难的问题。

2、阿立哌唑是一种新型的非典型抗精神分裂症药物，从2002年起，fda依次批准了多种剂型的阿立哌唑，包括普通片剂、口服溶液、口腔崩解片、注射剂等。阿立哌唑是水难溶性药物，对于难溶性药物，可通过一定的制备方法，将其制成长效制剂以实现药物在局部注射部位缓慢释放。长效制剂相比于口服制剂的一个重要优势在于极大的提高治疗依从性，通过减少用药次数，延长单次给药后药物作用时间，可有效控制病情、预防复发。

3、目前，阿立哌唑注射制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于定转子剪切制备圆滑块状阿立哌唑注射制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述剪切温度为45-65℃。

4.如权利要求1-3之一所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述设备为连续式高剪切乳化分散机、胶体磨剪切机或锥体磨剪切机。

5.如权利要求1-3之一所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述辅料溶液中，助悬剂的浓度为0.15-1.3wt％，冻干保护剂的浓度为0.75-6.6wt％。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于...

【技术特征摘要】

1.一种基于定转子剪切制备圆滑块状阿立哌唑注射制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述剪切温度为45-65℃。

4.如权利要求1-3之一所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述设备为连续式高剪切乳化分散机、胶体磨剪切机或锥体磨剪切机。

5.如权利要求1-3之一所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述辅料溶液中，助悬剂的浓度为0.15-1.3wt％，冻干保护剂的浓度为0.75-6.6wt％。

6.如权利要求4所述的方...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱思琪，王丹，王震，黄惠锋，刘坤鹏，陈琳萍，
申请(专利权)人：浙江圣兆药物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：