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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中医药治疗溃疡性结肠炎领域,具体涉及齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备抗结肠炎药物中的应用。
技术介绍
1、结肠炎(colitis)是指各种原因引起的结肠炎症性病变。可由细菌、真菌、病毒、寄生虫、原虫等生物引起,亦可由变态反应及理化因子引起,根据病因不同,可分为特异性炎性病变和非特异性炎性病变,前者指感染性结肠炎、缺血性结肠炎和伪膜性结肠炎等,后者包括溃疡性结肠炎及结肠crohn病。主要临床表现腹泻、腹痛、黏液便及脓血便、里急后重、甚则大便秘结、数日内不能通大便;常伴有消瘦乏力等,多反复发作。
2、溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,uc)的病因尚未完全明确,目前认为,该病的发生是由免疫因素、遗传因素、环境因素和感染因素共同作用的结果。目前治疗uc的药物疗法包括氨基水杨酸酯类药物(如美沙拉嗪)、糖皮质激素和免疫抑制试剂,但上述治疗均不能帮助患者摆脱长期用药所带来的痛苦和严重的副作用。
3、齐墩果酸(oleanolic acid,oa),又名庆四素,属于五环三萜类化合物,是从女贞子和青叶胆等植物中分离得到的有效成份,以游离体或糖苷的形式广泛存在于多种植物中,具有多样的生物活性和药理作用,如保肝、降糖降脂、抗肿瘤、抗高血压、消炎和抗hiv。
4、齐墩果酸-28- o-β-d-吡喃葡萄糖苷(28-oa- β-g),其结构式
5、
6、中国专利技术专利申请cn103233055a公开了一种齐墩果酸-28- o-β-d-吡喃葡萄糖苷的制备方法,所述齐墩果酸-28- o-β-d-吡喃葡萄糖苷是用保藏号为nrrl1086菌株对齐墩果酸进行生物转化获得,该专利技术还通过小鼠耳/足肿胀实验证明了其抗炎方面的用途。
7、中国专利技术专利申请cn115477681a公开了一种五环三萜皂苷衍生物及制备方法与应用,以化合物a3为原料,针对c-28的羧基利用酯化反应或酰胺化反应制备衍生物,以其为活性成分制备具有抗炎、抗氧化和抗凋亡作用的药物。该专利技术首次公开的五环三萜皂苷衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性,能够增加nf-κb信号通路中iκb蛋白水平,并且与现有阳性药相比,iκb蛋白水平明显增加(p<0.05),il-6和tnf- α的释放显著减少,这些结果提示该衍生物有更好的抗炎活性;而且可以缓解小鼠结肠炎症状。虽然28-oa- β-g也属于五环三萜皂苷衍生物,但其结构与该专利技术中提到的化学结构并不相似,且目前尚无研究报道28-oa- β-g是否具有抗溃疡性结肠炎的作用。
技术实现思路
1、针对现有技术存在的不足,本专利技术提供齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。
2、为了实现本专利技术目的,采用的技术方案如下:
3、齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。
4、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中tnf- α水平的药物中的应用。
5、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中il-6水平的药物中的应用。
6、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中inos水平的药物中的应用。
7、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体结肠中mpo水平和/或mda水平的药物中的应用。
8、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备提高机体结肠中sod水平的药物中的应用。
9、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备增加结肠长度的药物中的应用。
10、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低肠道通透性的药物中的应用。
11、优选地,所述应用为齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体疾病活动指数和/或脾脏指数的药物中的应用。
12、与现有技术相比,本专利技术的有益效果:
13、(1)本专利技术采用葡聚糖硫酸钠(dss)诱导结肠炎,是一种常用的溃疡性结肠炎的实验模型,dss会引起肠道滞留、黏膜屏障破损和炎症细胞浸润等,促进结肠炎的发展。研究发现,齐墩果酸-28 -o- β-d-吡喃葡萄糖苷相比母核齐墩果酸及其他类似物(如齐墩果酸3位接糖、齐墩果酸3和28位同时接糖),具有显著的抗溃疡性结肠炎活性。
14、(2)本专利技术研究发现,齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷与美沙拉嗪具有相当的疗效。美沙拉嗪,又名5-氨基水杨酸(5-asa),是治疗溃疡性结肠炎(uc)等炎症性肠病的一线药物。
15、(3)本专利技术进一步研究了齐墩果酸-28- o- β-d-吡喃葡萄糖苷的体内抗溃疡性结肠炎活性,并通过dai,he切片,透射电镜,elisa试剂盒(tnf- α,inos,il-6,mpo,mda和sod)等指标探讨了其药效,结果发现齐墩果酸-28- o-β-d-吡喃葡萄糖苷可显著降低溃疡性结肠炎机体血清和/或结肠中tnf- 本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中TNF-α水平的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中IL-6水平的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中iNOS水平的药物中的应用。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体结肠中MPO水平和/或MDA水平的药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备提高机体结肠中SOD水平的药物中的应用。
7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄
8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低肠道通透性的药物中的应用。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体疾病活动指数和/或脾脏指数的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.齐墩果酸-28-o-β-d-吡喃葡萄糖苷在制备抗溃疡性结肠炎药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-o-β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中tnf-α水平的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-o-β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中il-6水平的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-o-β-d-吡喃葡萄糖苷在制备降低机体血清和/或结肠中inos水平的药物中的应用。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述应用为齐墩果酸-28-o-β-d-吡...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘金平,王彩霞,王放,王翠竹,林红强,吴浚哲,李卓俏,刘瀚璘,吕浩铭,
申请(专利权)人:吉林大学,
类型:发明
国别省市:
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