阿法沙龙脂肪乳注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了阿法沙龙脂肪乳注射液及其制备方法，阿法沙龙脂肪乳注射液包括阿法沙龙及其药学上可接受的盐；油相，乳化剂，渗透压调节剂，稳定剂，pH值调节剂和注射用水。本申请的油相为1∶1的大豆油与中链油混合物，可以显著降低粒径和过敏的发生，稳定性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体地，本专利技术涉及阿法沙龙脂肪乳注射液及其制备方法。

技术介绍

1、阿法沙龙(alphaxalone)通过调节gaba a受体具有镇静、麻醉、抗惊厥和神经保护特性。作为一种有效的神经活性类固醇麻醉剂，阿法沙龙缺乏孕激素、雌激素、盐皮质激素或胸腺溶解活性。

2、althesin是一种静脉注射剂，由阿法沙龙和阿法多龙(alphadolone)以3∶1的比例组成，阿法多龙的效力仅有前者的一半，但阿法多龙可以使阿法沙龙的溶解度提高三倍。每毫升althesin溶液含有9mg阿法沙龙和3mg阿法多龙。althesin能够实现麻醉作用的快速起效和抵消，对血管几乎没有刺激作用，仅有轻微的心血管和呼吸系统副作用。

3、为了提高althesin的溶解度，通常将聚乙氧基化蓖麻油赋形剂cremophor el(cas登记号61791-12-6)添加到静脉注射剂中。通过诱导和维持麻醉，该药物于1972年至1984年期间在许多国家用于临床麻醉实践。自1984年以来，althesin作为人体静脉麻醉剂从市场上撤出。尽管具有高的治疗指数本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，包括阿法沙龙或其药学上可接受的盐，注射用油，乳化剂，渗透压调节剂，稳定剂，pH值调节剂和注射用水。

2.根据权利要求1所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述注射用油为大豆油或者大豆油和中链甘油三酯的混合物。

3.根据权利要求2所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述大豆油和中链甘油三酯的混合物中大豆油与中链甘油三酯的重量比为1～5∶1～5，优选为1∶1。

4.根据权利要求1所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述阿法沙龙或其药学上可接受的盐与注射用油的重量比为1-10∶50-300，优选为1-10...

【技术特征摘要】

1.一种阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，包括阿法沙龙或其药学上可接受的盐，注射用油，乳化剂，渗透压调节剂，稳定剂，ph值调节剂和注射用水。

2.根据权利要求1所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述注射用油为大豆油或者大豆油和中链甘油三酯的混合物。

3.根据权利要求2所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述大豆油和中链甘油三酯的混合物中大豆油与中链甘油三酯的重量比为1～5∶1～5，优选为1∶1。

4.根据权利要求1所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述阿法沙龙或其药学上可接受的盐与注射用油的重量比为1-10∶50-300，优选为1-10∶100-300，优选为1-6∶100-300，优选为1-3∶100-300，优选为1-3∶100-200；或者所述注射用油用量占脂肪乳注射液的质量浓度为10～30％，优选为10％～20％。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述阿法沙龙或其药学上可接受的盐的纯度大于95％。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，所述乳化剂为蛋黄卵磷脂，优选蛋黄卵磷脂e-80、蛋黄卵磷脂pl-100m、蛋黄卵磷脂pc-98t中的至少一种，更优选重量比为1∶2的蛋黄卵磷脂e-80和蛋黄卵磷脂pl-100m的混合物；

7.根据权利要求1-6任意一项所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，注射液ph值为6.0～8.5；各组分以占脂肪乳注射液的质量浓度计，包含：阿法沙龙0.1％-0.3％；大豆油5％-10％；中链甘油三酯5％-10％；乳化剂0.9％-1.5％；稳定剂0.01％-0.03％；甘油2.2％-2.5％。

8.根据权利要求1-6任意一项所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，注射液ph值为6.0～8.5；各组分按重量份数计，包含：阿法沙龙1～3；大豆油50～100；中链甘油三酯50～100；乳化剂9～12；稳定剂0.1～0.3；甘油22～25。

9.根据权利要求1-6任意一项所述的阿法沙龙脂肪乳注射液，其特征在于，注射液ph值为6.0～8.5；各组分按重量份数计，包...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐祥清，韩玉峰，杨超，王董理，杨茜，程宁宁，陈建征，
申请(专利权)人：江苏恩华药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：