亚胺还原酶在制备达泊西汀中间体和/或达泊西汀中的用途制造技术

技术编号:40076731 阅读:16 留言:0更新日期:2024-01-17 01:29
本申请涉及一种亚胺还原酶及其在制备达泊西汀中间体和/或达泊西汀中的用途,其中,亚胺还原酶包括SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列。本申请采用亚胺还原酶作为催化剂具有催化活性高、化学选择性好和对映体选择性好的优点,可以通过一步反应催化生成手性达泊西汀中间体。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及基因工程,具体而言,涉及亚胺还原酶在制备达泊西汀中间体和/或达泊西汀中的用途


技术介绍

1、达泊西汀(dapoxetine,商品名为:priligy),化学名为:(+)-(s)-n,n-二甲基-α-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺;成品通常为盐酸盐,属于一种快速起效和代谢的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(ssri),结构式如下所示:

2、。

3、达泊西汀是一款治疗男性早泄的药物,于2004年被提交给美国fda进行批准,也是唯一一款被cfda批准用于治疗早泄的药物。盐酸达泊西汀具有起效快,易吸收,半衰期短等优点,首次服用该药物即可起效,能够在体内迅速消除且副作用发生率低。

4、达泊西汀的合成方法目前主要以化学合成为主,一些化学合成方法以肉桂酸乙酯为起始原料,制备盐酸达泊西汀,在该合成路线中使用到了易燃易爆的氢氧化铝作为还原试剂,并且产物需要使用l-(+)-酒石酸进行手性拆分,最终的收率较低。另一些化学合成方法采用较为简单的化学合成路线,但合成路线依旧较长,且反应过程需要多步反应,工作量大,反应中用到大量有机试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.亚胺还原酶作为催化剂在制备达泊西汀中间体和/或达泊西汀中的用途,亚胺还原酶包括SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列,所述达泊西汀中间体包括如下所示结构的化合物:

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述亚胺还原酶催化苯丙酮取代物和胺化试剂通过一步反应生成达泊西汀中间体。

3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述亚胺还原酶催化的反应体系满足以下特征(1)~(3)中的至少一个:

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述反应体系中各物质的质量比满足以下条件(1)~(2)中的至少一个:

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在...

【技术特征摘要】

1.亚胺还原酶作为催化剂在制备达泊西汀中间体和/或达泊西汀中的用途,亚胺还原酶包括seq id no.1所示的氨基酸序列,所述达泊西汀中间体包括如下所示结构的化合物:

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述亚胺还原酶催化苯丙酮取代物和胺化试剂通过一步反应生成达泊西汀中间体。

3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述亚胺还原酶催化的反应体系满足以下特征(1)~(3)中的至少一个:

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述反应体系中各物质的质量比满足以下条件(1)~(2)中的至少一个:

5...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘璨苏影谢磊李斌
申请(专利权)人:欣雅利华生物技术上海有限公司
类型:发明
国别省市:

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