京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及生物学和医药学技术领域，具体涉及一种京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途，其化合物分子结构式如下所示，该化合物为京尼平苷水解产物京尼平，在BINOLs衍生的磷酸催化下通过1,3‑偶极环加成反应合成的京尼平螺环吲哚酮类化合物，作为增敏剂能够显著增加抗肿瘤药物对多药耐药肿瘤细胞的敏感性，该化合物通过靶向YB‑1蛋白，降低YB‑1蛋白表达以及细胞核内YB‑1蛋白水平，进而下调下游蛋白P‑gp的表达，同时还能抑制P‑gp转运功能，减少了抗肿瘤药物的外排，增加了药物在细胞内的积累，从而起到了对抗肿瘤药物的增敏作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物学和医药学，具体涉及一种京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途。

技术介绍

1、恶性肿瘤是威胁人类健康和生命的重大疾病，是全球面临的共同挑战。药物治疗是肿瘤非常重要的治疗手段之一，但随着药物的使用，肿瘤在化疗过程中会逐渐对药物不敏感而产生耐药性，使药效降低甚至无效。多药耐药(multidrugs resistance,mdr)，即肿瘤细胞不仅对已经接触过的化疗药物产生耐药，同时对尚未接触的其它药物也产生耐药即交叉耐药。耐药性的产生大大降低了临床化疗药物的预期疗效，是许多肿瘤治疗失败的主要原因。

2、长期以来，科研工作者一直在寻找可以克服肿瘤多药耐药的药物，但至今仍未有逆转或克服肿瘤耐药性的药物在临床成功应用。因此，继续探索肿瘤化疗耐药的分子机制，发现克服肿瘤耐药的新化合物，并推进其研发进程，仍然是肿瘤生物学和肿瘤药理学研究的重要任务。

3、京尼平螺环吲哚酮类化合物为京尼平苷水解产物京尼平，在binols衍生的磷酸催化下通过1,3-偶极环加成反应合成的京尼平螺环吲哚酮类化合物，目前对该化合物的药理活性研究本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途，其特征在于：所述京尼平螺环吲哚酮类化合物分子结构式如下所示，其可以靶向YB-1蛋白，降低YB-1蛋白表达以及细胞核内YB-1蛋白水平，进而下调下游蛋白P-gp的表达，同时还能抑制P-gp转运功能，减少了抗肿瘤药物的外排，增加了药物在细胞内的积累，从而起到了对抗肿瘤药物的增敏作用。

2.一种含有权利要求1所述增敏剂的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物为P-gp底物，包括长春碱类、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂以及部分PARP抑制剂。

【技术特征摘要】

1.京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途，其特征在于：所述京尼平螺环吲哚酮类化合物分子结构式如下所示，其可以靶向yb-1蛋白，降低yb-1蛋白表达以及细胞核内yb-1蛋白水平，进而下调下游蛋白p-gp的表达，同时还能抑制p-gp转运功能，...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓璐璐，穆淑珍，何茂飞，李江，范艳华，郝小江，
申请(专利权)人：贵州省天然产物研究中心，
类型：发明
国别省市：