一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑碘代氧杂环丁烷的制备方法，其将3‑取代的氧杂环丁烷、碘化试剂和溶剂，通过加入铜离子催化剂发生卤素交换反应制得3‑碘代氧杂环丁烷。本发明专利技术中催化剂的引入，大大降低了反应的活化能，从而提高了反应的选择性，提高了反应的产率。具有原料成本低、反应时间短、产品纯度和产率高等优点，对环境非常友好，达到了绿色化学工艺的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药合成，具体涉及一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法。

技术介绍

1、3-碘代氧杂环丁烷，英文名称：3-iodooxetane，其cas：[26272-85-5]，沸点为159℃，其化学结构式如下：

2、

3、由于氧杂环丁基的一些特殊的性质，例如可以作为一种代谢稳定的叔丁基生物电子等排体，氧杂环丁烷还能改变药物分子的酯水的分配系数以提高药物的利用度等。氧杂环丁基在药物分子中广泛存在，在新药研发中是最常引入的取代基之一。在现有技术中，芳氧杂环丁烷可以通过suzuki反应合成，也可以通过sn烷基化或者buchwald–hartwig偶联反应得到。

4、cn115960121a公开了一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1h-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法，其技术方案是采用3-碘代氧杂环丁烷和4-溴-1h-吡唑作为原料，在弱碱的存在下发生n烷基化反应，生成中间体4-溴-1-(氧杂环丁烷-3-基)-1h-吡唑，其反应方程式如下：

5、

6、cn108822060a公开了一种3-芳基取代氧杂环丁烷的制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，按照以下反应式制备得到3-碘代氧杂环丁烷：

2.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

3.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤(1)中反应温度为60-100℃。

4.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂为亚铜离子催化剂，包括氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、乙酰丙酮铜、8-羟基喹啉铜，优选8-羟基喹啉铜。

5.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于...

【技术特征摘要】

1.一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，按照以下反应式制备得到3-碘代氧杂环丁烷：

2.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

3.根据权利要求1所述的一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤(1)中反应温度为60-100℃。

4.根据权利要求1所述的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：瞿军，吴宏祥，
申请(专利权)人：扬州市普林斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：