一种手性N-烷基氨基酸衍生物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种手性N‑烷基氨基酸衍生物的合成方法。本发明专利技术通过对现有技术中手性N‑烷基氨基酸衍生物的合成方法进行了改进，所得到的合成方法反应条件温和，收率高，利于工业化大规模生产，解决了现有技术该合成方法存在的放大效应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种手性n-烷基氨基酸衍生物的合成方法。

技术介绍

1、氨基酸作为肽和蛋白质的基本组成单元，是构成有机生物体最基本的物质之一。近年来，随着人们对氨基酸、多肽和蛋白质在生命活动中的作用研究日趋深入，以及氨基酸在医药工业、食品工业等各个方面用途的日益扩大，研究氨基酸类衍生物的合成方法具有十分重要的意义。光学纯的n-烷基-ɑ-氨基酸是许多具有生理、药理活性的天然产物与药物的重要组成片段，尤其是n-烷基氨基酸片段对多肽分子的空间构象及生理活性会产生重要作用，比如，n-烷基化可以通过限制多肽分子骨架的灵活性，以此来抑制异构体的形成；n-烷基化的修饰作用可能会改变多肽的生物活性，进而影响多肽分子与受体的相互作用；氨基酸结构n原子上引入烷基也可以影响蛋白酶的稳定性，或增加多肽及其类似物对于蛋白酶的抗降解性。除此之外，n-烷基-ɑ-氨基酸也经常被用于构建各种催化剂及过渡金属的配体，以用于高效催化多类反应。基于以上原因，对于高光学活性的n-烷基-ɑ-氨基酸的合成方法研究具有重要意义。

2、截止目前而言，n-烷基氨基酸的合成已经有许本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性N-烷基氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下反应步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，每1当量式(2)化合物置于10～15V所述包含THF和甲苯的混合液中，加入2.0～5.0当量的烷基试剂，加入2.0～5.0当量的第一碱，反应8～12h后制得含式(3)化合物的反应液。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述烷基试剂选自碘甲烷、硫酸二甲酯、溴乙烷、2-溴丙烷、烯丙基溴或溴化苄中的至少一种；

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述式(3)化合物的提取方法包括：向所述含式(3)化合物的反应液加入3～...

【技术特征摘要】

1.一种手性n-烷基氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下反应步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，每1当量式(2)化合物置于10～15v所述包含thf和甲苯的混合液中，加入2.0～5.0当量的烷基试剂，加入2.0～5.0当量的第一碱，反应8～12h后制得含式(3)化合物的反应液。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述烷基试剂选自碘甲烷、硫酸二甲酯、溴乙烷、2-溴丙烷、烯丙基溴或溴化苄中的至少一种；

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述式(3)化合物的提取方法包括：向所述含式(3)化合物的反应液加入3～10v水淬灭反应，浓缩后调节ph至1～2，乙酸乙酯萃取，干燥浓缩至式(3)化合物的理论产量和浓缩物的质量比为1:1.1～1:1.5；

5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：李伟伟，王磊，贾小伟，何汉江，袁江波，
申请(专利权)人：西安瑞联新材料股份有限公司，
类型：发明
国别省市：