【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及药物组合物领域，所述药物组合物包含碱性或酸性活性药物成分和游离阴离子。本专利技术还涉及所述药物组合物的制备方法和使用方法。
技术介绍
1、口服给药是最优选的药物给药途径之一。需要将足够高的量的药物溶解在胃肠(gi)道中，通过血流吸收和分布，以到达靶标部位。超过40％的新发现化学实体溶解性差(bsc ii类)、渗透性差(bsc iii类)或两者兼而有之(bcs类)。由于溶解性差，这些药物的溶出度低，吸收受限。提高药物在胃肠道中的溶出是药物研发中的一个挑战。溶解度低的化合物(在水溶液中低于100g/ml)通常被视为溶出受限。已使用多种技术来提高药物的水溶解度。在这些技术中，api的成盐是药物发现的常见方法，尤其是对于碱性化合物。
2、活性药物成分(api)的特定盐类通常是为了获得理想的制剂特性而形成的。根据api上存在的官能团，可以选择潜在的抗衡离子来生成盐形式。成盐可用于低熔化温度api(通常为游离碱形式的液体)，以提高其熔化温度并保持稳定的结晶状态。成盐也是增加药物分子的水溶解度或亲脂性的众所周知的技术，取决于递送...
【技术保护点】
1.胶囊，其包含:
2.根据权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊在40℃和3周的储存中保持其完整性，其中所述胶囊的完整性基于所述填充材料从所述壳组合物的泄漏来测量。
3.根据权利要求2所述的胶囊，其中所述游离阴离子是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸根、磷酸根、甲酸根、乙酸根、三氟乙酸根、马来酸根、酒石酸根、甲磺酸根、苯磺酸根、硝酸根或其组合。
4.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中基于所述填充材料的总重量，所述填充材料包含约0.1wt％至约50wt％的API。
5.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中基于所述填充材料...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.胶囊，其包含:
2.根据权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊在40℃和3周的储存中保持其完整性，其中所述胶囊的完整性基于所述填充材料从所述壳组合物的泄漏来测量。
3.根据权利要求2所述的胶囊，其中所述游离阴离子是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸根、磷酸根、甲酸根、乙酸根、三氟乙酸根、马来酸根、酒石酸根、甲磺酸根、苯磺酸根、硝酸根或其组合。
4.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中基于所述填充材料的总重量，所述填充材料包含约0.1wt％至约50wt％的api。
5.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中基于所述填充材料的总重量，所述填充材料包含约1wt％至约50wt％的阴离子螯合剂。
6.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中阴离子螯合剂与游离阴离子的摩尔比在约0.8、约1.0、约1.2、约1.5或约1.8中的任一个至约2.0、约2.2、约2.4、约2.6或约2.8中的任一个的范围内。
7.根据前述权利要求中任一项的胶囊，其中基于所述卵磷脂的总重量，卵磷脂包含约10wt％至约95wt％的具有带正电荷官能团的磷脂组分。
8.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述卵磷脂包含约10wt％至约95wt％的磷脂，所述磷脂包括磷脂酰胆碱(pc)、磷脂酰乙醇胺(pe)、磷脂酰肌醇(pi)和磷脂酰丝氨酸(ps)中的一种或多种。
9.根据权利要求7所述的胶囊，其中所述具有带正电荷官能团的磷脂组分包括磷脂酰胆碱(pc)、磷脂酰乙醇胺(pe)或其混合物。
10.根据权利要求9所述的胶囊，其中，具有带正电荷官能团的磷脂组分是磷脂酰胆碱(pc)。
11.根据前述权利要求中任一项所述的胶囊，其中所述填充材料进一步包含基于脂质的基质，所述基于脂质的基质包括甘油酯、甘油三酯、半合成酯甘油酯、脂肪酸、醇、脂肪酸酯、亲脂性表面活性剂、亲水性表面活性剂、碳水化合物和共溶剂中的一种或多种，及其组合。
12.根据权利要求11所述的胶囊，其中所述基于脂质的基质包括植物油。
13.根据权利要求12所述的胶囊，其中基于所述填充材料的总重量，所述填充材料包含约10wt％至约90wt％的植物油。
14.根据权利要求12-13中任一项所述的胶囊，其中基于所述植物油的总重量，所述植物油包含约50wt％至约95wt％...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·H·T·奥，W·D·布什，
申请(专利权)人：R·P·谢勒技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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