【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和选自己二酸和樟脑酸的共晶形成物的共晶型。
2.根据权利要求1所述的共晶型，其包含(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和己二酸。
3.根据权利要求2所述的共晶型，其中(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺与己二酸的比率为约2:1。
4.根据权利要求3所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自10.4°、14.2°、15.1°、17.0°和21.6°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自1
6.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自17.0°和21.6°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于13C固态NMR谱，所述13C固态NMR谱包括在174.6、167.6、166.1、157.5、155.5、152.7、150.9、150.3、141.1、140.4、130.1、129.3、127.7、126.6、123.6、120.7、120.2、118.5、116.5、114.1、112.8、91.2、63.6、58.6、56.8、52.2、44.0、34.5、33.2、25.1、24.7、13.8和13.2ppm处的参照金刚烷的高场共振的峰，其中公差为±0.2ppm。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于13C固态NMR谱，所述13C固态NMR谱包括在174.6、91.2、44.0、13.8和13.2ppm处的参照金刚烷的高场共振的峰，其中公差为±0.2ppm。
9.根据权利要求1所述的共晶型，其包含(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和樟脑酸。
10.根据权利要求9所述的共晶型，其中(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺与樟脑酸的比率为约1:1。
11.根据权利要求10所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°、8.3°、12.6°、14.5°和16.7°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
12.根据权利要求1或9至10中任一项所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°、14.5°和16.7°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
13.根据权利要求1或9至10中任一项所述的共晶型，其特征在于使用CuKα辐射的X射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°和14.5°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
14.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至13中任一项所述的共晶型并且还包含一种或多种聚合物以及药学上可接受载体、稀释剂或赋形剂。
15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述一种或多种聚合物选自：PVP-VA、HPMC和HPMCAS。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述HPMCAS是HPMCAS-L、HPMCAS-M或HPMCAS-H。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述HPMCAS是HPMCAS-M。
18.根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含约90重量份的聚合物和约10重量份的共晶型、约80重量份的聚合物和约20重量份的共晶型、约70重量份的聚合物和约30重量份的共晶型、或约50重量份的共晶型和约50重量份的聚合物。
19.根据权利要求1...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种(s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺和选自己二酸和樟脑酸的共晶形成物的共晶型。
2.根据权利要求1所述的共晶型，其包含(s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺和己二酸。
3.根据权利要求2所述的共晶型，其中(s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺与己二酸的比率为约2:1。
4.根据权利要求3所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自10.4°、14.2°、15.1°、17.0°和21.6°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自14.2°、17.0°和21.6°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为18.7°处的衍射峰组合选自17.0°和21.6°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于13c固态nmr谱，所述13c固态nmr谱包括在174.6、167.6、166.1、157.5、155.5、152.7、150.9、150.3、141.1、140.4、130.1、129.3、127.7、126.6、123.6、120.7、120.2、118.5、116.5、114.1、112.8、91.2、63.6、58.6、56.8、52.2、44.0、34.5、33.2、25.1、24.7、13.8和13.2ppm处的参照金刚烷的高场共振的峰，其中公差为±0.2ppm。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶型，其特征在于13c固态nmr谱，所述13c固态nmr谱包括在174.6、91.2、44.0、13.8和13.2ppm处的参照金刚烷的高场共振的峰，其中公差为±0.2ppm。
9.根据权利要求1所述的共晶型，其包含(s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺和樟脑酸。
10.根据权利要求9所述的共晶型，其中(s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺与樟脑酸的比率为约1:1。
11.根据权利要求10所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°、8.3°、12.6°、14.5°和16.7°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
12.根据权利要求1或9至10中任一项所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°、14.5°和16.7°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
13.根据权利要求1或9至10中任一项所述的共晶型，其特征在于使用cukα辐射的x射线粉末衍射图谱具有在衍射角2θ为17.7°处的衍射峰组合选自7.2°和14.5°的峰中的一个或多个，其中衍射角的公差为±0.2度。
14.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至13中任一项所述的共晶型并且还包含一种或多种聚合物以及药学上可接受载体、稀释剂或赋形剂。
15.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·A·科茨，L·R·希尔登，
申请(专利权)人：罗索肿瘤学公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。