氟苯尼考衍生物、制备方法及在抗细菌感染药物中的应用技术

技术编号:39954776 阅读:30 留言:0更新日期:2024-01-08 23:35
本发明专利技术提供氟苯尼考衍生物、制备方法及在抗细菌感染药物中的应用,属于氟苯尼考衍生物领域。所述氟苯尼考衍生物的制备方法,包括:酯化步骤、缩合酰化步骤。所述氟苯尼考衍生物,抑菌效果相比于氟苯尼考显著增强;水溶性相比于氟苯尼考显著提高,易于制备成多种剂型;所述氟苯尼考衍生物进入动物体内后,能够被有效转化为氟苯尼考,易于吸收,且抑菌浓度持续时间长。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及氟苯尼考衍生物领域,尤其是涉及氟苯尼考衍生物、制备方法及在抗细菌感染药物中的应用


技术介绍

1、氟苯尼考(florfenicol),化学名称为2,2-二氯-n-[(1r,2s)-3-氟-1-羟基-1-(4-甲基磺酰基苯基)-2-丙基]乙酰胺,分子式为c12h14cl2fno4s。氟苯尼考是人工合成的甲砜霉素的单氟衍生物,呈白色或类白色结晶性粉末,是一种动物专用的氯霉素类广谱抗菌药物,于1990年首次在日本上市,1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病,1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。

2、氟苯尼考作为一种动物专用的抗生素,其抗菌谱广,被广泛应用于兽医临床防治鱼、鸡、猪、牛等动物的细菌感染性疾病。但是由于抗菌药物的过度使用,引发大量耐药性产生及抗生素疗效降低等的一系列问题,对人类和动物的健康造成严重威胁;由此,如何在保证氟苯尼考产品抗菌能力的同时,避免耐药性的产生,是兽药领域的一大技术难题。同时,氟苯尼考的水溶性不佳,临床使用不方便,开发性能优良的水溶性氟苯尼考产品也一直是兽药领域的研究热点本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.氟苯尼考衍生物,其特征在于,具有如下的结构式:

2.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物,其特征在于,所述氟苯尼考衍生物的结构式为以下之一:n=1,a=2,b=c=0;

3.氟苯尼考衍生物的应用,其特征在于,如权利要求1或2所述的氟苯尼考衍生物在抗细菌感染药物中的应用。

4.氟苯尼考衍生物的制备方法,其特征在于,包括:酯化步骤、缩合酰化步骤;

5.根据权利要求4所述的氟苯尼考衍生物的制备方法,其特征在于,所述酯化步骤的方法为,将预定份数的氟苯尼考与酸酐溶于溶剂中,加入第一催化剂,在一定的温度条件下进行酯化反应后,经减压浓缩、结晶,制得化合...

【技术特征摘要】

1.氟苯尼考衍生物,其特征在于,具有如下的结构式:

2.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物,其特征在于,所述氟苯尼考衍生物的结构式为以下之一:n=1,a=2,b=c=0;

3.氟苯尼考衍生物的应用,其特征在于,如权利要求1或2所述的氟苯尼考衍生物在抗细菌感染药物中的应用。

4.氟苯尼考衍生物的制备方法,其特征在于,包括:酯化步骤、缩合酰化步骤;

5.根据权利要求4所述的氟苯尼考衍生物的制备方法,其特征在于,所述酯化步骤的方法为,将预定份数的氟苯尼考与酸酐溶于溶剂中,加入第一催化剂,在一定的温度条件下进行酯化反应后,经减压浓缩、结晶,制得化合物ⅱ;

6.根据权利要求4所述的氟苯尼考衍生物的制备方法,其特征在于,所述酯化步骤中,所述酸酐为丁二酸酐;

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【专利技术属性】
技术研发人员:孙旭东杨尚金崔心江崔其絮薄永恒高磊吴清州张金叶
申请(专利权)人:世华合创生物技术开发山东有限公司
类型:发明
国别省市:

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