【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、本专利技术涉及将brg1(与brahma有关的基因-1)和brm(brahma)的酶活性抑制剂以治疗方案用于例如治疗受试者的癌症的方法。
2、染色质调控对于基因表达至关重要，并且atp依赖性染色质重塑是发生这种基因表达的机制。人转换型/不发酵蔗糖型(switch/sucrose non-fermentable)(swi/snf)染色质重塑复合物(也称为baf复合物)具有两种swi2样atp酶，称为brg1和brm。转录活化因子brg1，也称为atp依赖性染色质重塑因子smarca4，由19号染色体上的smarca4基因编码。brg1在一些癌症肿瘤中过表达，并且是癌细胞增殖所需的。brm，也称为合理性全局转录活化因子snf2l2和/或atp依赖性染色质重塑因子smarca2，由9号染色体上的smarca2基因编码，并且已经被证明对于以brg1功能丧失突变为特征的细胞中的肿瘤细胞生长是至关重要的。brg和/或brm的失活导致细胞中的下游效应，包括细胞周期停滞和肿瘤压制。
技术实现思路<
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【技术保护点】
1.一种将式(I)的化合物提供给有需要的受试者的方法，所述式(I)的化合物具有以下结构：
2.一种抑制有需要的受试者的包含癌细胞的癌组织中的细胞增殖的方法，所述方法包括根据治疗方案使所述癌组织与所述式(I)的化合物接触：
3.如权利要求1或2中任一项所述的方法，其中所述受试者患有癌症。
4.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，所述方法包括将治疗方案施用于所述受试者，所述治疗方案包含有效量的所述式(I)的化合物：
5.如权利要求3或4所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌、结直肠癌、膀胱癌、原发灶不明的癌症、胶质瘤、乳腺癌...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种将式(i)的化合物提供给有需要的受试者的方法，所述式(i)的化合物具有以下结构：
2.一种抑制有需要的受试者的包含癌细胞的癌组织中的细胞增殖的方法，所述方法包括根据治疗方案使所述癌组织与所述式(i)的化合物接触：
3.如权利要求1或2中任一项所述的方法，其中所述受试者患有癌症。
4.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，所述方法包括将治疗方案施用于所述受试者，所述治疗方案包含有效量的所述式(i)的化合物：
5.如权利要求3或4所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌、结直肠癌、膀胱癌、原发灶不明的癌症、胶质瘤、乳腺癌、黑素瘤、非黑素瘤皮肤癌、子宫内膜癌、食管癌、食管胃癌、胰腺癌、肝胆管癌、软组织肉瘤、卵巢癌、头颈癌、肾细胞癌、骨癌、非霍奇金淋巴瘤、小细胞肺癌、前列腺癌、胚胎肿瘤、生殖细胞肿瘤、宫颈癌、甲状腺癌、唾液腺癌、胃肠道神经内分泌肿瘤、子宫肉瘤、胃肠道间质瘤、中枢神经系统癌症、胸腺肿瘤、肾上腺皮质癌、阑尾癌、小肠癌、阴茎癌、骨癌或血液癌症。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述癌症是食管癌。
7.如权利要求5所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌、结直肠癌、膀胱癌、原发灶不明的癌症、胶质瘤、乳腺癌、黑素瘤、非黑素瘤皮肤癌、子宫内膜癌、阴茎癌、骨癌、肾细胞癌、前列腺癌或血液癌症。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
9.如权利要求7所述的方法，其中所述癌症是黑素瘤、前列腺癌、乳腺癌、骨癌、肾细胞癌或血液癌症。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症为黑素瘤。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述黑素瘤是葡萄膜黑素瘤、粘膜黑素瘤或皮肤黑素瘤。
12.如权利要求11所述的方法，其中所述黑素瘤是葡萄膜黑素瘤。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述葡萄膜黑素瘤是转移性葡萄膜黑素瘤。
14.如权利要求12所述的方法，其中所述葡萄膜黑素瘤是晚期葡萄膜黑素瘤。
15.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
16.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症是血液癌症。
17.如权利要求9所述的方法，其中所述血液癌症是多发性骨髓瘤、大细胞淋巴瘤、急性t细胞白血病、急性髓样白血病、骨髓增生异常综合征、免疫球蛋白aλ骨髓瘤、弥漫性混合型组织细胞性和淋巴细胞性淋巴瘤、b细胞淋巴瘤、急性成淋巴细胞性白血病、弥漫性大细胞淋巴瘤或非霍奇金淋巴瘤。
18.如权利要求9所述的方法，其中所述血液癌症是急性髓样白血病。
19.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症为乳腺癌。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述乳腺癌是er阳性乳腺癌、er阴性乳腺癌、三阳性乳腺癌或三阴性乳腺癌。
21.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症是骨癌。
22.如权利要求21所述的方法，其中所述骨癌是尤文氏肉瘤。
23.如权利要求21所述的方法，其中所述癌症是肾细胞癌。
24.如权利要求23所述的方法，其中所述肾细胞癌是小眼畸形转录因子家族易位肾细胞癌。
25.如权利要求3至24中任一项所述的方法，其中所述癌症是转移性的。
26.如权利要求3至24中任一项所述的方法，其中所述癌症是晚期的。
27.如权利要求3至26中任一项所述的方法，其中所述癌症对使用抗癌疗法的先前治疗具有抗性或不能作出反应。
28.如权利要求27所述的方法，其中所述抗癌疗法是化学治疗剂或细胞毒性剂、免疫疗法、手术、放射疗法、热疗法，或光凝固术或它们的组合。
29.如权利要求28所述的方法，其中所述抗癌疗法是化学治疗剂或细胞毒性剂。
30.如权利要求29所述的方法，其中所述化学治疗剂或细胞毒性剂是丝裂原活化蛋白激酶(mek)抑制剂和/或蛋白激酶c(pkc)抑制剂。
31.如权利要求3至30中任一项所述的方法，其中所述癌症对使用pkc抑制剂的先前治疗具有抗性或不能作出反应。
32.如权利要求3至31中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括将抗癌疗法施用于所述受试者。
33.如权利要求32所述的方法，其中所述抗癌疗法是化学治疗剂或细胞毒性剂、免疫疗法、手术、放射疗法、热疗法，或光凝固术或它们的组合。
34.如权利要求32或33所述的方法，其中所述抗癌疗法是手术、mek抑制剂和/或pkc抑制剂或者它们的组合。
35.如权利要求34所述的方法，其中所述mek抑制剂是司美替尼、比美替尼或他美替尼。
36.如权利要求34所述的方法，其中所述pkc抑制剂是索他洛尔或ide196。
37.如权利要求1至36中任一项所述的方法，其中所述cyp3a抑制剂是强cyp3a抑制剂。
38.如权利要求37的方法，其中所述强cyp3a抑制剂是波普瑞韦、考比司他、达诺瑞韦、埃替拉韦、葡萄柚汁、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦、帕利瑞韦、奥比他韦、达沙布韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、替拉那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素、伏立康唑、克拉霉素、艾德利布、奈法唑酮、奈非那韦，或它们的药学上可接受的盐，或它们的组合。
39.如权利要求1至38中任一项所述的方法，其中所述cyp3a诱导剂是强cyp3a诱导剂。
40.如权利要求39所述的方法，其中所述强cyp3a诱导剂是阿帕鲁胺、卡马西平、恩杂鲁胺、米托坦、苯妥英、利福平、圣约翰草，或它们的药学上可接受的盐，或它们的组合。
41.如权利要求1至40中任一项所...
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