【技术实现步骤摘要】
一类含杂环结构化合物制备方法及作为抗菌剂的应用
[0001]本专利技术属于药物化学领域,具体地,本专利技术涉及一类含杂环结构化合物制备方法及作为抗菌剂的应用。本专利技术还涉及式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐,以及该化合物的抗真菌应用。
技术介绍
[0002]近年来,随着广谱抗生素的长期广泛使用、放化疗的增加、骨髓和器官移植手术的普及、免疫抑制剂使用增多和心脏瓣膜植入等介入性治疗的开展,由念珠菌、曲霉菌和新型隐球菌等引起的临床侵袭性真菌感染发病率和死亡率呈显著上升的趋势。全球范围每年有数千万真菌感染者,至少有150万人因真菌深部侵袭而死亡。
[0003]目前临床使用的抗真菌感染药物包括氮唑类、多烯类和棘白菌素类等。氮唑类抗真菌药物是各类抗真菌药物中最大的一类,也是临床上最常见的抗真菌药物,抗菌谱广、毒性较小,与两性霉素B相比,耐受性更好,所以应用最为广泛。
[0004]尽管在临床上使用广泛,这些氮唑类抗真菌药物仍然各自有一些缺点和局限。比如酮康唑毒副作用大,目前基本仅作为局部用药使用。氟康唑作为治疗局部和 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物、其光学异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,其中,环A选自5
‑
6元杂芳基;环B选自苯基、5
‑
6元杂芳基和C5‑6环烷基,所述苯基、5
‑
6元杂芳基或C5‑6环烷基任选被1、2、3或4个R
B
取代;环C选自4
‑
9元杂环基,所述4
‑
9元杂环基任选被1、2或3个CN、OH、F、Cl、Br、I、C1‑6烷基、
‑
C(=O)
‑
C1‑6烷基取代;R
B
分别独立地选自H、CN、OH、F、Cl、Br、I、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、SF3、SF6、SCN、SO3H和SO2R7,所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个CN、OH、F、Cl、Br、I或C1‑6烷基取代;R1、R2分别独立地选自H、CN、OH、F、Cl、Br、I、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、SF3、SF6、SCN、SO3H和SO2R7,所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个CN、OH、F、Cl、Br、I或C1‑6烷基取代;R3选自OH、NH2、卤素、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、
‑
OC(=O)C1‑6烷基、
‑
NHC(=O)C1‑6烷基、和
‑
OC1‑6烷基
‑
OP(=O)2(OH)2;所述C1‑6杂烷基或5
‑
6元杂芳基包含1、2、3或4个独立选自
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
、
‑
N=、
‑
S
‑
、
‑
C(=O)
‑
、
‑
C(=O)O
‑
、
‑
S(=O)
‑
、
‑
S(=O)2‑
和N的杂原子或杂原子团。2.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,其中,所述环...
【专利技术属性】
技术研发人员:邓刚,叶艳,彭建彪,
申请(专利权)人:上海济煜医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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