【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于二聚物或聚合物染料中亮度增强的间隔连接基设计
技术介绍
[0001]本公开内容总体上涉及具有用于亮度增强的间隔基的二聚物和聚合物荧光或着色染料，以及它们的制备方法和在各种分析方法中的用途
。
[0002]相关技术描述
[0003]已知荧光和
/
或着色染料特别适用于需要高灵敏度检测试剂的应用
。
能够优先标记样品中的特定成分或组分的染料使得研究人员能够确定该特定成分或组分的存在
、
数量和
/
或位置
。
此外，可以监测特定系统在不同环境中的空间和时间分布
。
[0004]荧光和比色方法在化学和生物学中非常广泛
。
这些方法提供关于生物分子的存在
、
结构
、
距离
、
取向
、
络合和
/
或位置的有用信息
。
此外，时间分辨方法越来越多地用于动态和动力学的测量
。
结果，已经开发了许多用于生物分子
(
例如核酸和蛋白质
)
的荧光或颜色标记的策略
。
因为生物分子的分析通常发生在水性环境中，所以重点是开发和使用水溶性染料
。
[0005]高度荧光或着色染料是期望的，因为使用此类染料增加了信噪比并提供了其它相关益处
。
因此，已经尝试增加来自已知荧光和
/
或着色结构部分的信号
。<...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
具有以下结构
(A)
的化合物：或其立体异构体
、
盐或互变异构体，其中：
M1和
M2在每次出现时独立地是发色团，条件是
M1和
M2中的至少一个是
FRET
供体，并且
M1和
M2中的另一个是相应的
FRET
受体；
L
1a
在每次出现时独立地为亚杂芳基连接基；
L1、L
1b
、L2和
L3在每次出现时独立地为非必要的亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基
、
亚杂炔基
、
亚杂芳基或杂原子连接基；
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基
、
亚杂炔基或杂原子连接基；
L6在每次出现时独立地是亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基，条件是在至少一次出现时，
L6不同于
L4和
L5中的每一个；
R1在每次出现时独立地为
H、
烷基或烷氧基；
R2和
R3各自独立地为
H、OH、SH、
烷基
、
烷氧基
、
烷基醚
、
杂烷基
、
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
、Q
或其受保护形式
、
或
L'
；
R4在每次出现时独立地为
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R5在每次出现时独立地为氧代
、
硫代或不存在；
R
a
是
O
或
S
；
R
b
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R
c
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
、OL'、SR
d
、
烷基
、
烷氧基
、
杂烷基
、
杂烷氧基
、
烷基醚
、
烷氧基烷基醚
、
磷酸酯
、
硫代磷酸酯
、
磷酸烷基
、
硫代磷酸烷基
、
磷酸烷基醚或硫代磷酸烷基醚；
R
d
是抗衡离子；
Q
在每次出现时独立地为包含能够与分析物分子
、
靶向结构部分
、
固体载体或互补反应性基团
Q'
形成共价键的反应性基团或其受保护形式的结构部分；
L'
在每次出现时独立地为包含与
Q
连接的共价键的连接基
、
包含与靶向结构部分连接的共价键的连接基
、
包含与分析物分子连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体残基连接的共价键的连接基
、
包含与核苷连接的共价键的连接基或包含与结构
(A)
的另外化合物连接的共价键的连接基；
m
在每次出现时独立地为0或更大的整数，条件是
m
的至少一次出现为1或更大的整数；
n
是1或更大的整数；
q
和
w
在每次出现时独立地为0至3的整数，条件是
q
或
w
的至少一次出现为
1。2.
具有以下结构
(I)
的化合物：或其立体异构体
、
盐或互变异构体，其中：
M1和
M2在每次出现时独立地为包含两个或更多个碳
‑
碳双键和至少一个共轭度的结构部分；
L1、L2和
L3在每次出现时独立地为非必要的亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基
、
亚杂炔基
、
亚杂芳基或杂原子连接基；
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基；
L6在每次出现时独立地是亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基，条件是在至少一次出现时，
L6不同于
L4和
L5中的每一个；
R1在每次出现时独立地为
H、
烷基或烷氧基；
R2和
R3各自独立地为
H、OH、SH、
烷基
、
烷氧基
、
烷基醚
、
杂烷基
、
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
、Q
或其受保护形式
、
或
L'
；
R4在每次出现时独立地为
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R5在每次出现时独立地为氧代
、
硫代或不存在；
R
a
是
O
或
S
；
R
b
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R
c
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
、OL'、SR
d
、
烷基
、
烷氧基
、
杂烷基
、
杂烷氧基
、
烷基醚
、
烷氧基烷基醚
、
磷酸酯
、
硫代磷酸酯
、
磷酸烷基
、
硫代磷酸烷基
、
磷酸烷基醚或硫代磷酸烷基醚；
R
d
是抗衡离子；
Q
在每次出现时独立地为包含能够与分析物分子
、
靶向结构部分
、
固体载体或互补反应性基团
Q'
形成共价键的反应性基团或其受保护形式的结构部分；
L'
在每次出现时独立地为包含与
Q
连接的共价键的连接基
、
包含与靶向结构部分连接的共价键的连接基
、
包含与分析物分子连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体残基连接的共价键的连接基
、
包含与核苷连接的共价键的连接基或包含与结构
(I)
的另外化合物连接的共价键的连接基；
m
在每次出现时独立地为0或更大的整数，条件是
m
的至少一次出现为1或更大的整数；和
n
是1或更大的整数
。3.
权利要求1或2的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为亚杂烷基连接基
。
4.
权利要求3的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为环氧烷连接基
。5.
权利要求4的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为聚环氧乙烷
。6.
权利要求1至5中任一项的化合物，其中
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基连接基
。7.
权利要求6的化合物，其中
L4和
L5在每次出现时独立地为
C3‑
C6亚烷基
。8.
权利要求1‑7中任一项的化合物，其中
L4和
L5在至少一次出现时是相同的
。9.
权利要求2‑8中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(Ia)
：其中：
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基
、
亚杂炔基或杂原子连接基，条件是
L4和
L5不为聚环氧乙烷；
z
是1至
100
的整数
。10.
权利要求2‑9中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(Ib)
：其中：
R7、R8、R9和
R
10
在每次出现时独立地为
H
或烷基；和
y1和
y2在每次出现时独立地为1至6的整数
。11.
权利要求
10
的化合物，其中
R7、R8、R9和
R
10
在每次出现时独立地是
H。12.
权利要求2‑
11
中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(Ic)
：其中：
x1、x2、x3和
x4在每次出现时独立地为0至6的整数；
y1和
y2在每次出现时独立地为1至6的整数
。13.
权利要求
12
的化合物，其中
x1和
x3在每次出现时各自为0，并且
x2和
x4在每次出现时各自为
1。14.
权利要求
12
的化合物，其中
x1、x2、x3和
x4在每次出现时各自为
1。15.
权利要求
10
‑
14
中任一项的化合物，其中
y1和
y2在每次出现时各自为
3。16.
权利要求
10
‑
14
中任一项的化合物，其中
y1和
y2在每次出现时各自为
4。17.
权利要求
10
‑
14
中任一项的化合物，其中
y1和
y2在每次出现时各自为
6。
18.
权利要求9‑
17
中任一项的化合物，其中
z
是
22
至
25
的整数
。19.
权利要求1‑
18
中任一项的化合物，其中
L1在每次出现时是包含能够通过两个互补反应性基团的反应形成的官能团的连接基
。20.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，所述官能团可以通过醛
、
肟
、
腙
、
炔烃
、
胺
、
叠氮化物
、
酰基叠氮化物
、
酰基卤化物
、
腈
、
硝酮
、
巯基
、
二硫化物
、
磺酰卤
、
异硫氰酸酯
、
亚氨酸酯
、
活化酯
、
酮
、
α
,
β
‑
不饱和羰基
、
烯烃
、
马来酰亚胺
、
α
‑
卤代酰亚胺
、
环氧化物
、
氮丙啶
、
四嗪
、
四唑
、
膦
、
生物素或硫杂环丙烷官能团与互补反应性基团的反应形成
。21.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，所述官能团可通过炔烃和叠氮化物的反应形成
。22.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，所述官能团包括烯烃
、
酯
、
酰胺
、
硫酯
、
硫脲
、
二硫化物
、
碳环
、
杂环或杂芳基基团
。23.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，
L1为包含三唑基官能团的连接基
。24.
权利要求
19
的化合物，其中
L1具有以下结构之一：
25.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，
L1‑
M1或
L1‑
M2具有以下结构之一：其中
L
1a
和
L
1b
各自独立地是非必要的连接基
。26.
权利要求
19
的化合物，其中对于
L1的至少一次出现，
L1‑
M1或
L1‑
M2具有以下结构之一：其中
L
1a
和
L
1b
各自独立地是非必要的连接基
。27.
权利要求
25
‑
26
中任一项的化合物，其中
L
1a
或
L
1b
或两者不存在
。28.
权利要求
25
‑
26
中任一项的化合物，其中
L
1a
或
L
1b
或两者存在
。29.
权利要求
28
的化合物，其中
L
1a
和
L
1b
，当存在时，各自独立地为亚烷基或亚杂烷基
。30.
权利要求
28
的化合物，其中
L
1a
和
L
1b
，当存在时，独立地具有以下结构之一：
31.
权利要求1‑
18
中任一项的化合物，其中
L1在每次出现时独立地为非必要的亚烷基或亚杂烷基连接基
。32.
权利要求1的化合物，其中
M2‑
L
1b
具有以下结构：
33.
权利要求1‑
32
中任一项的化合物，其中
L2和
L3在每次出现时独立地为
C1‑
C6亚烷基
、C2‑
C6亚烯基或
C2‑
C6亚炔基
。34.
权利要求1‑
33
中任一项的化合物，其中
R1在每次出现时是
H。35.
具有以下结构
(II)
的化合物：或其立体异构体
、
盐或互变异构体，其中：
M1和
M2在每次出现时独立地为包含两个或更多个碳
‑
碳双键和至少一个共轭度的结构部分；
L
1c
在每次出现时独立地为亚杂芳基连接基；
L
1d
、L2和
L3在每次出现时独立地为非必要的亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基；
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基；
L6在每次出现时独立地是亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基，条件是在至少一次出现时，
L6不同于
L4和
L5中的每一个；
R2和
R3各自独立地为
H、OH、SH、
烷基
、
烷氧基
、
烷基醚
、
杂烷基
、
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
、Q
或其受保护形式
、
或
L'
；
R4在每次出现时独立地为
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R5在每次出现时独立地为氧代
、
硫代或不存在；
R
a
是
O
或
S
；
R
b
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R
c
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
、OL'、SR
d
、
烷基
、
烷氧基
、
杂烷基
、
杂烷氧基
、
烷基醚
、
烷氧基烷基醚
、
磷酸酯
、
硫代磷酸酯
、
磷酸烷基
、
硫代磷酸烷基
、
磷酸烷基醚或硫代磷酸烷基醚；
R
d
是抗衡离子；
Q
在每次出现时独立地为包含能够与分析物分子
、
靶向结构部分
、
固体载体或互补反应性基团
Q'
形成共价键的反应性基团或其受保护形式的结构部分；
L'
在每次出现时独立地为包含与
Q
连接的共价键的连接基
、
包含与靶向结构部分连接的共价键的连接基
、
包含与分析物分子连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体残基连接的共价键的连接基
、
包含与核苷连接的共价键的连接基或包含与结构
(II)
的另外化合物连接的共价键的连接基；
m
在每次出现时独立地为0或更大的整数，条件是
m
的至少一次出现为1或更大的整数；和
n
是1或更大的整数
。36.
具有以下结构
(II)
的化合物：的化合物：或其立体异构体
、
盐或互变异构体，其中：
M1和
M2在每次出现时独立地是发色团，条件是
M1和
M2中的至少一个是
FRET
供体，并且
M1和
M2中的另一个是相应的
FRET
受体；
L
1c
在每次出现时独立地为亚杂芳基连接基；
L
1d
、L2和
L3在每次出现时独立地为非必要的亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基；
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基；
L6在每次出现时独立地是亚杂烷基
、
亚杂烯基或亚杂炔基连接基，条件是在至少一次出现时，
L6不同于
L4和
L5中的每一个；
R2和
R3各自独立地为
H、OH、SH、
烷基
、
烷氧基
、
烷基醚
、
杂烷基
、
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
、Q
或其受保护形式
、
或
L'
；
R4在每次出现时独立地为
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R5在每次出现时独立地为氧代
、
硫代或不存在；
R
a
是
O
或
S
；
R
b
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
或
SR
d
；
R
c
是
OH、SH、O
‑
、S
‑
、OR
d
、OL'、SR
d
、
烷基
、
烷氧基
、
杂烷基
、
杂烷氧基
、
烷基醚
、
烷氧基烷基醚
、
磷酸酯
、
硫代磷酸酯
、
磷酸烷基
、
硫代磷酸烷基
、
磷酸烷基醚或硫代磷酸烷基醚；
R
d
是抗衡离子；
Q
在每次出现时独立地为包含能够与分析物分子
、
靶向结构部分
、
固体载体或互补反应性基团
Q'
形成共价键的反应性基团或其受保护形式的结构部分；
L'
在每次出现时独立地为包含与
Q
连接的共价键的连接基
、
包含与靶向结构部分连接的共价键的连接基
、
包含与分析物分子连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体连接的共价键的连接基
、
包含与固体载体残基连接的共价键的连接基
、
包含与核苷连接的共价键的连接基或包含与结构
(II)
的另外化合物连接的共价键的连接基；
m
在每次出现时独立地为0或更大的整数，条件是
m
的至少一次出现为1或更大的整数；和
n
是1或更大的整数
。37.
权利要求
35
或
36
的化合物，其中
L
1d
的至少一次出现包括通过醛
、
肟
、
腙
、
炔烃
、
胺
、
叠氮化物
、
酰基叠氮化物
、
酰基卤化物
、
腈
、
硝酮
、
巯基
、
二硫化物
、
磺酰卤
、
异硫氰酸酯
、
亚氨酸酯
、
活化酯
、
酮
、
α
,
β
‑
不饱和羰基
、
烯烃
、
马来酰亚胺
、
α
‑
卤代酰亚胺
、
环氧化物
、
氮丙啶
、
四嗪
、
四唑
、
膦
、
生物素或硫杂环丙烷与互补反应性基团的反应形成的官能团
。38.
权利要求
35
或
36
的化合物，其中
L
1d
的至少一次出现包括通过炔烃和叠氮化物的反应形成的官能团
。39.
权利要求
35
或
36
的化合物，其中
L
1d
的至少一次出现包括烯烃
、
酯
、
酰胺
、
硫酯
、
二硫化物
、
碳环
、
杂环或杂芳基基团
。40.
权利要求
39
的化合物，其中
L
1d
的至少一次出现是包含三唑基官能团的连接基
。41.
权利要求
40
的化合物，其中
L
1d
‑
M1或
L
1d
‑
M2的至少一次出现包含以下结构之一：其中
L
a
和
L
b
各自独立地为非必要的连接基
。42.
权利要求
40
的化合物，其中
L
1d
‑
M2的至少一次出现包含以下结构：其中
L
a
和
L
b
各自独立地为非必要的连接基
。43.
权利要求
39
‑
42
中任一项的化合物，其中
L
a
或
L
b
或两者不存在
。44.
权利要求
39
‑
42
中任一项的化合物，其中
L
a
或
L
b
或两者存在
。45.
权利要求
44
的化合物，其中
L
a
和
L
b
当存在时各自独立地为亚烷基或亚杂烷基
。46.
权利要求
44
的化合物，其中
L
a
和
L
b
独立地具有以下结构之一：
47.
权利要求
35
‑
46
中任一项的化合物，其中
L
1d
在每次出现时独立地包含亚烷基或亚杂烷基连接基
。48.
权利要求
35
‑
47
中任一项的化合物，其中
L
1d
包含以下结构之一：其中
a、b、c
和
d
各自独立地为1‑6的整数
。49.
权利要求
35
‑
48
中任一项的化合物，其中
L
1c
的至少一次出现是非必要取代的5‑7元亚杂芳基连接基
。50.
权利要求
35
‑
49
中任一项的化合物，其中
L
1c
在每次出现时独立地是非必要取代的5‑7元亚杂芳基连接基
。51.
权利要求
35
‑
50
中任一项的化合物，其中
L
1c
在每次出现时是取代的
。52.
权利要求
35
‑
51
中任一项的化合物，其中
L
1c
在每次出现时被至少一个氧代取代
。53.
权利要求
35
‑
52
中任一项的化合物，其中
L
1d
的至少一次出现是取代的
。54.
权利要求
35
‑
53
中任一项的化合物，其中
L
1d
取代有氧代
。55.
权利要求
35
‑
54
中任一项的化合物，其中
L
1c
具有以下结构之一：
56.
权利要求
35
‑
55
中任一项的化合物，其中
L2的至少一次出现是亚烷基连接基
。
57.
权利要求
35
‑
56
中任一项的化合物，其中
L2在每次出现时是亚烷基连接基
。58.
权利要求
35
‑
57
中任一项的化合物，其中
L3的至少一次出现不存在
。59.
权利要求
35
‑
58
中任一项的化合物，其中
L3在每次出现时不存在
。60.
权利要求
35
‑
59
中任一项的化合物，其中
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基连接基
。61.
权利要求
60
的化合物，其中
L4和
L5在每次出现时独立地为
C3‑
C6亚烷基
。62.
权利要求
35
‑
61
中任一项的化合物，其中
L4和
L5在至少一次出现时是相同的
。63.
权利要求
35
‑
62
中任一项的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为亚杂烷基连接基
。64.
权利要求
63
的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为环氧烷连接基
。65.
权利要求
64
的化合物，其中
L6在每次出现时独立地为聚环氧乙烷
。66.
权利要求
35
‑
65
中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(IIa)
：其中：
L4和
L5在每次出现时独立地为亚烷基
、
亚烯基
、
亚炔基
、
亚杂烷基
、
亚杂烯基
、
亚杂炔基或杂原子连接基，条件是
L4和
L5不为聚环氧乙烷；
z
是1至
100
的整数
。67.
权利要求
35
‑
66
中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(IIb)
：其中：
R7、R8、R9和
R
10
在每次出现时独立地为
H
或烷基；
y1和
y2在每次出现时独立地为1至6的整数；和
z
是1至
100
的整数
。68.
权利要求
67
的化合物，其中
R7、R8、R9和
R
10
在每次出现时独立地是
H。69.
权利要求
35
‑
68
中任一项的化合物，其中所述化合物具有以下结构
(IIc)、(IId)、(IIe)
或
(IIf)
之一：
其中：
L
1d
在每次出现时独立地包含酰胺官能团或三唑基官能团；
y1和
y2在每次出现时独立地为1至6的整数；和
z
是1至
100
的整数
。70.
权利要求
66
‑
69
中任一项的化合物，其中
z
是1至6的整数
。71.
权利要求1‑
70
中任一项的化合物，其中
R4在每次出现时独立地为
OH、O
‑
或
OR
d
。72.
权利要求1‑
71
中任一项的化合物，其中
R5在每次出现时是氧代
。73.
权利要求1‑
72
中任一项的化合物，其中
R2和
R3各自独立地是
OH
或
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
。74.
权利要求1‑
72
中任一项的化合物，其中
R2或
R3中的一个是
OH
或
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
，并且
R2或
R3中的另一个是
Q
或包含与
Q
连接的共价键的连接基
。75.
权利要求1‑
72
中任一项的化合物，其中
R2和
R3各自独立地是
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
。
76.
权利要求
75
的化合物，其中
R
c
是
OL'。77.
权利要求
76
的化合物，其中
L'
是连接至以下的亚杂烷基连接基：
Q、
靶向结构部分
、
分析物分子
、
固体载体
、
固体载体残基
、
核苷或结构
(I)
或
(II)
的另外化合物
。78.
权利要求
77
的化合物，其中
L'
包含环氧烷或磷酸二酯结构部分或其组合
。79.
权利要求
78
的化合物，其中
L'
具有以下结构：其中：
m"
和
n"
独立地为1至
10
的整数；
R
e
是
H、
电子对或抗衡离子；和
L"
是
R
e
或与以下各项连接的直接键或连接基：
Q、
靶向结构部分
、
分析物分子
、
固体载体
、
固体载体残基
、
核苷或结构
(A)、(I)
或
(II)
的另外化合物
。80.
权利要求
77
‑
79
中任一项的化合物，其中所述靶向结构部分是抗体或细胞表面受体拮抗剂
。81.
权利要求
80
的化合物，其中所述抗体包括
CD3、CD4、FoxP3、TNF
‑
α
、IFN
‑
γ
、
克隆
4S.B3、
克隆
206D、CD8
α
(D8A8Y)
兔
mAb、
波形蛋白
(D21H3)
兔
mAb、
磷酸
‑
RB
‑
Ser608、
磷酸
‑
RB
‑
Ser612、
磷酸
‑
RB
‑
Ser780、
磷酸
‑
RB
‑
Ser795、
磷酸
‑
RB
‑
Ser807
或磷酸
‑
RB
‑
Ser811、
抗人
IL17A、
整合蛋白
α
E/CD103、CCR9
或
MOPC
‑
21。82.
权利要求
75
‑
81
中任一项的化合物，其中
R2或
R3具有以下结构之一：
83.
权利要求1‑
72
或
74
‑
79
中任一项的化合物，其中
Q
包含亲核反应性基团
、
亲电反应性基团或环加成反应性基团
。84.
权利要求
83
的化合物，其中
Q
包含巯基
、
二硫化物
、
活化酯
、
异硫氰酸酯
、
叠氮化物
、
炔烃
、
烯烃
、
二烯
、
亲二烯体
、
酰卤
、
磺酰卤
、
膦
、
α
‑
卤代酰胺
、
生物素
、
氨基或马来酰亚胺官能团
。85.
权利要求
84
的化合物，其中所述活化酯是
N
‑
琥珀酰亚胺酯
、
亚氨酸酯或聚氟代苯基酯
。86.
权利要求
84
的化合物，其中所述叠氮化物是烷基叠氮化物或酰基叠氮化物
。87.
权利要求
84
的化合物，其中
Q
是选自表1的结构部分
。88.
权利要求1‑
72
中任一项的化合物，其中
R2或
R3中的一个是
OH
或
‑
OP(
＝
R
a
)(R
b
)R
c
，并且
R2或
R3中的另一个是包含与分析物分子连接的共价键的连接基
、
包含与靶向结构部分连接的共价键的连接基或包含与固体载体连接的共价键的连接基
。89.
权利要求
88
的化合物，其中所述分析物分子是核酸...
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