一种米氮平软膏剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种米氮平软膏剂及其制备方法和应用

【技术实现步骤摘要】
一种米氮平软膏剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种米氮平软膏剂及其制备方法和应用
。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术
。
[0003]米氮平是一种去甲肾上腺素能和5‑
羟色胺能的抗抑郁药，其为中枢突触前膜
α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导，同时阻断中枢的5‑
HT2
和5‑
HT3
受体
。
米氮平已被广泛应用于兽医，由于其对
5HT3
受体的拮抗作用而具有止吐和食欲刺激作用，并且已经证明其可以减少慢性肾病（
CKD
）猫的呕吐，可用于患有急性或慢性疾病犬
、
猫的营养支持
。
[0004]目前，米氮平的外用剂型已经开发，通过涂抹在宠物耳朵内侧实现透皮给药
。
但现有的米氮平软膏剂的基质多为油脂性辅料，例如油醇
、
二甲基硅油
、PEG
‑8辛酸
/
硅酸甘油酯等，或者形成油包水软膏剂，存在软膏黏腻感重
、
体感差以及难以清洗，以及透皮释放率低以及增重效果差的问题
。

技术实现思路

[0005]基于现有技术中存在的问题，为了解决现有技术中的油包水米氮平软膏剂黏腻感重
、
体感差
、
难以清洗以及透皮释放率低以及增重效果差的问题，本专利技术提出一种
O/W
型米氮平软膏剂
。
本专利技术的
O/W
型米氮平软膏剂以廉价易得的硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
石蜡等作为主要油相辅料，以与米氮平和其他辅料适配性良好的氢化腰果酚聚氧乙烯醚作为乳化剂，成功制备载药量高
、
安全性好
、
稳定性好
、
透皮释放率高以及增重效果好的米氮平软膏剂，且本专利技术的米氮平软膏剂为水包油型软膏，解决了油包水米氮平软膏剂黏腻感重
、
体感差
、
难以清洗的问题
。
[0006]具体地，本专利技术的技术方案如下所述：
[0007]在本专利技术的第一方面，提供一种米氮平软膏剂，其以重量份计，包含：
[0008]米氮平：
5~10
份；
[0009]油相：
20~30
份；
[0010]乳化剂：
5~10
份；
[0011]助乳化剂：
5~10
份；
[0012]水：
40~50
份；
[0013]透皮促进剂：
5~10
份；
[0014]防腐剂：
0.01
‑
0.5
份；
[0015]其中，所述油相由硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
液态石蜡和凡士林组成，所述硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
液态石蜡和凡士林的质量比为：
1~2:1~2:1~2:0.5~1
；
[0016]所述乳化剂为氢化腰果酚聚氧乙烯醚，其结构为：，其中
m
为
11
或
13
；
[0017]在一种具体的实施方式中，所述助乳化剂为聚乙二醇
400
（
PEG400
）；
[0018]在一种具体的实施方式中，所述透皮促进剂选自肉豆蔻酸异丙酯
、
甘油三油酸酯
、
油酸
、
肉豆蔻酸和氮酮中的一种或多种
。
[0019]在一种具体的实施方式中，所述防腐剂选自苯甲酸钠
、
羟苯甲酯
、
羟苯乙酯
、
羟苯丙酯
、
苯扎溴铵
、
苯甲醇中的一种或多种
。
[0020]在一种具体的实施方式中，所述米氮平软膏剂，其以重量份计，包含：
[0021]米氮平：
6~9
份；
[0022]油相：
22~28
份；
[0023]乳化剂：
6~9
份；
[0024]助乳化剂：
6~9
份；
[0025]水：
42~48
份；
[0026]透皮促进剂：
6~9
份；
[0027]防腐剂：
0.1~0.5
份
。
[0028]在一种具体的实施方式中，所述油相中的硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
液态石蜡和凡士林的质量比为：1：1：1：
0.5。
[0029]在本专利技术的第二方面，提供第一方面所述米氮平软膏剂的制备方法，包括：
[0030]（1）将米氮平
、
油相
、
乳化剂
、
助乳化剂
、
透皮促进剂混合加热至
70~90℃
，得到混合物1；
[0031]（2）将防腐剂溶于水中，加热至
70~90℃
，得到混合物2；
[0032]（3）将步骤（1）得到的混合物1缓慢倒入步骤（2）得到的混合物2中，搅拌乳化，即得所述米氮平软膏剂
。
[0033]在一种具体的实施方式中，步骤（1）和步骤（2）中，加热的温度为
75~85℃
，优选为
80℃。
[0034]在一种具体的实施方式中，步骤（3）中，搅拌乳化的温度为
50~70℃
，优选为
55~65℃
，进一步优选为
60℃
；搅拌时间为
1~3 h
，优选为
1~2 h。
[0035]在本专利技术的第三方面，提供一种第一方面所述米氮平软膏剂在制备治疗宠物恶心呕吐
、
食欲减退的药物中的应用
。
[0036]优选地，所述宠物为猫
、
犬
。
[0037]本专利技术具有以下有益效果：
[0038]本专利技术中的米氮平软膏剂为水包油型（
O/W
型）软膏，解决了油包水米氮平软膏剂黏腻感重
、
体感差
、
难以清洗的问题
。
[0039]本专利技术中的米氮平软膏剂稳定性高
、
安全性好，且透皮释放率高，在
24
小时内具有高于
80%
的透皮释放率
。
[0040]本专利技术中的米氮平软膏剂相对于现有技术中的米氮本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种米氮平软膏剂，其特征在于，其以重量份计，包含：米氮平：
5~10
份；油相：
20~30
份；乳化剂：
5~10
份；助乳化剂：
5~10
份；水：
40~50
份；透皮促进剂：
5~10
份；防腐剂：
0.01~0.5
份；其中，所述油相由硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
液态石蜡和凡士林组成，所述硬脂酸
、
单辛酸甘油酯
、
液态石蜡和凡士林的质量比为：
1~2
：
1~2
：
1~2
：
0.5~1
；所述乳化剂为氢化腰果酚聚氧乙烯醚，其结构为：，其中
m
为
11
或
13。2.
如权利要求1所述的米氮平软膏剂，其特征在于，所述助乳化剂为聚乙二醇
400。3.
如权利要求1所述的米氮平软膏剂，其特征在于，所述透皮促进剂选自肉豆蔻酸异丙酯
、
甘油三油酸酯
、
油酸
、
肉豆蔻酸和氮酮中的一种或多种
。4.
如权利要求1所述的米氮平软膏剂，其特征在于，所述防腐剂选自苯甲酸钠
、
羟苯甲酯
、
羟苯乙酯
、
羟苯丙酯
、
苯扎溴铵
、
苯甲醇中的一种或多种
。5.
如权利要求1所述的米氮平软膏剂，其特征在于，其以重量份...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨志坤，李斌，曹相丽，王新东，邹宇云，林洪军，
申请(专利权)人：济南广盛源生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：