木兰科植物提取物、制备方法以及用途技术

本发明专利技术涉及一种含有吉马烷型倍半萜内酯的植物提取物，其制备方法和在食品、医药中的应用。本发明专利技术所述的木兰科植物提取物是由木兰科玉兰属植物和含笑属植物经冷浸或温浸或回流方式提取，再以液液萃取，柱层析方式纯化制备而得，其中含有重量百分比为２％～９５％吉马烷型倍半萜内酯。该提取物可以制成各种口服以及注射制剂，用于血管神经性头痛的预防、治疗和辅助治疗，心脑血管疾病的预防、治疗和辅助治疗、实体性恶性肿瘤和白血病的预防、治疗和辅助治疗等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有吉马烷型倍半萜内酯的植物提取物，其制备方法和在食品、 医药中的应用。
技术介绍
在世界上50多万种植物中，蕴藏着丰富的药用植物资源与天然活性产物。人类很 早就知道，许多植物及其所含有的天然活性有效部位和有效成分可以预防、治疗疾病。100 多年来，尤其是近半个多世纪以来，人们在寻找药用植物资源及其天然活性产物方面，获得 了很大成功。直到现在，高等植物仍然是发现新药的重要途径。随着人们生活水平的提高和 健康理念的改变，对天然药物的需求也日益增长。尽管数千年来，人类已经发现了数以千计 的植物可以用于治疗疾病，但就整体而言，已作为药物开发使用的，仅仅只是全部植物中很 少部分，还有大量的植物及其所含有的天然活性有效部位和有效成分需要进一步地发掘。木兰科Magnoliaceae是双子叶植物中最古老的科之一，在我国共有73个种，广泛 分布于东南部至西南部地区，多数作为观赏性植物而种植，其中也有少部分种，如厚朴、辛 夷(望春花)等在我国作为传统中药使用。在民间，木兰科的一些植物也作为草药用于治 疗疾病。除厚朴、辛夷等少数种在我国作为传统中药使用外，木兰科植物中的多数种均未进 行药用开发。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有功能性的、含有吉马烷型倍半萜内酯的植物提取 物。本专利技术的另一目的在于提供这种植物提取物的制备方法。本专利技术的再一目的是提供这种植物提取物的用途。本专利技术所述的木兰科植物提取物是由木兰科玉兰属植物和含笑属植物经冷浸或 温浸或回流方式提取，再以液液萃取，柱层析方式纯化制备而得，其中含有重量百分比为 2% 95%吉马烷型倍半萜内酯。更佳的范围为吉马烷型倍半萜内酯含量为重量百分比 50 95%。Ι^ ^ ^Μ Ι^^ ^ MagnoliaMagnolia grandiflora 等；所述的含笑属植物为云南含笑Michelia yunnanensis、壮丽含笑Michelia Iacei等。本专利技术所述的木兰科植物提取物的制备方法由以下步骤组成一、以上述植物的叶、根皮或/和茎皮为原料，用5 10倍重量、介电常数值为 1. 5 45的有机溶剂，在绝对压力0. 03 4MPa、温度15 85 °C条件下提取，得提取液；二、上述提取液在绝对压力0. 03 0. llMPa、35 80°C条件下浓缩至无有机溶剂，得干浸膏；三、上述干浸膏以介电常数值为1. 5 45、在水中溶解度小于0. 08ml/ml的有机溶 剂-水体系，在室温常压下萃取，有机溶剂水的体积比为1 0.2 4，取有机溶剂层，浓 缩至膏状物；四、取上述膏状物与200 400目硅胶拌和后装入层析柱，用介电常数值为1. 5 45、且互溶的二元或三元有机溶剂系，在室温、绝对压力0. 1 3. 5MPa压力下进行洗脱；再 用薄层层析色谱，展开剂为石油醚-丙酮(4 0.8 2)，以吉马烷型倍半萜内酯为对照物 质进行流份的检测，收集含吉马烷型倍半萜内酯的流份，在0. 03 0. IlMPa,35 80°C条件 下浓缩至干，即可得提取物。在步骤一中所使用的介电常数值为1. 5 45的有机溶剂主要是乙腈(介电常 数值36. 6)、甲醇(33)、乙醇(24. 3)、丙醇(20. 1)、异丙醇(17. 9)、丙酮(20. 7)、正丁醇 (17. 8)、乙酸(6. 15)、乙酸乙酯(6. 02)、氯仿(4. 81)、二氯甲烷(9. 08)、二氧六环(2. 25)、 环己烷(2. 02)、石油醚(1.8)等，可以是一种或一种以上混合使用，提取次数可以是多次， 每次2 24小时；步骤三中所述的介电常数值为1. 5 45、在水中溶解度小于0. 08ml/ ml的有机溶剂主要是氯仿、二氯甲烷、石油醚、乙酸乙酯等，萃取次数可为多次；步骤四中 所述介电常数值为1. 5 45、且互溶的二元或三元有机溶剂系主要为氯仿-甲醇(体积比 8 0.6 3)，氯仿-甲醇-水(体积比9 0.3 3 0. 3 1)，丙酮-石油醚(体积比 4 0. 5 3)，丙酮-石油醚-水(体积比8 0. 5 4 0. 3 2)，醋酸乙酯-甲醇(体 积比9 0.4 3)，醋酸乙酯-石油醚-甲醇(体积比8 0.5 4 0.3 2)，二氯甲 烷_石油醚(体积比8 0. 6 3)等。上述步骤一至三所得膏状物为粗提物，此粗提物中吉马烷型倍半萜内酯含量约为 重量百分比2 12% ；步骤一至四所得提取物为精提物，其中吉马烷型倍半萜内酯含量为 重量百分比12 95%。经研究发现木兰科木兰属和含笑属中部分植物含有较为丰富的天然倍半萜 化合物。倍半萜是由3分子异戊二烯聚合而成，分子中含有15个C原子的一类天然 萜类化合物，是挥发油的主要组成成分之一，沸点较高，其含氧衍生物，如醇、醛、酮、羧 酸、酯(内酯)类以及苷等，大多有较强的香气。其中在部分木兰科植物如玉兰属植 物玉兰Magnolia denudate、荷花玉兰Magnolia grandiflora或含笑属植物云南含笑 Micheliayurmanensis、壮丽含笑Michelialacei中所含有的吉马烷型倍半萜内酯，具有多 方面生物活性。我们的研究证明，上述植物中含有在Y2内酯环C11 C13上具双键的吉马 烷型倍半萜的提取物、有效部位和有效成分者，活性均较强，可用于血管神经性头痛的预 防、治疗和辅助治疗，心脑血管疾病的预防、治疗和辅助治疗、实体性恶性肿瘤和白血病的 预防、治疗和辅助治疗等。本专利技术提取物可以依常规的方法加入适当辅料制成药物制剂或功能性食品，如散 剂、颗粒剂、胶囊剂、缓释和控释胶囊剂、素片和包衣片、缓释和控释片、分散片、口含片、口 服液、软胶囊、滴丸等，吉马烷型倍半萜内酯含量为重量百分比80%以上时也可以制备为注 射剂、注射用粉针、含药输液剂等。本专利技术所述的天然药物和功能性食品可用于神经血管性头痛疾病的预防、治疗和 辅助治疗，心脑血管疾病的预防、治疗和辅助治疗、实体性恶性肿瘤(肺癌、黑色素瘤、肝癌、胃癌、卵巢癌、神经胶质瘤等)和白血病的预防、治疗和辅助治疗等。本专利技术涉及所述提取物在制备治疗和辅助治疗神经血管性头痛疾病的药物中的 应用。本专利技术涉及所述提取物在制备治疗和辅助治疗神经血管性头痛疾病的药物中的应用。本专利技术涉及所述提取物在制备治疗和辅助治疗实体性恶性肿瘤的药物中的应用。本专利技术涉及所述提取物在制备治疗和辅助治疗白血病的药物中的应用。本专利技术涉及所述提取物在制备预防和辅助降血压的功能性食品中的应用。本专利技术涉及所述提取物在制备预防和辅助保护辐射危害的功能性食品中的应用。以下提供本专利技术所述提取物的药效学及功能性实验资料实验一 MPA体外抗血小板聚集活性试验材料实验动物雄性日本大耳白兔，体重2.0 2. 2kg。药品及试剂供试样品实施例4所得提取物(MPA-3)，以20%聚乙二醇配制成适宜浓度备用， PH值为6. 5左右。花生四炼酸(arachidonic acid, AA)禾口小牛血i青蛋白(bovine serum albumin, BSA)系Sigma公司产品.前者溶于含0. 25 %小牛血清蛋白的Tris-NaCl缓冲液中， PH7. 6 ；后者溶于无水乙醇中，用前以Na2CO3稀释成0.25%的工作本文档来自技高网...

【技术保护点】
木兰科植物提取物在实体性恶性肿瘤和白血病的预防、治疗和辅助治疗中的应用，所述的木兰科植物提取物是由木兰科玉兰属植物和含笑属植物经冷浸或温浸或回流方式提取，再以液液萃取，柱层析方式纯化制备而得，其中含有重量百分比为２％～９５％吉马烷型倍半萜内酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：韩颖，
申请(专利权)人：韩颖，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]