一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用制造技术

本发明专利技术提出了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用，所述中药单体为飞龙掌血素

【技术实现步骤摘要】
一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用
。

技术介绍

[0002]基于国际癌症研究中心
(IARC)2020
年的统计数据，全球范围内新发肺癌病患数约为
220
万，占新发癌症总数的
11.4
％，是仅次于乳腺癌的最常见癌症类型
。
在中国，肺癌目前也是癌症死亡的首要原因，占所有癌症死亡病例数的近
20
％
。
尽管医疗技术在不断进步，但是肺癌患者的五年生存率依然很低，仅为
15
％左右
。
因此肺癌防治是我国恶性肿瘤防控面临的重大挑战
。
[0003]根据组织病理学及免疫组化特征，肺癌通常分为非小细胞肺癌
(NSCLC)
和小细胞肺癌
(SCLC)。NSCLC
的发病率远高于
SCLC
，约占肺癌总数的
85
％
。
目前临床上对于
NSCLC
的治疗越来越个体化
。
对于具有不同基因改变的
NSCLC
患者，相比于化疗，使用不同的酪氨酸激酶抑制剂来治疗，能够产生更高的应答率
、
更长的无进展生存期和更低的毒性
。
然而，对于无敏感基因突变的
NSCLC
患者，以铂类，特别是顺铂
(DDP)r/>为基础的联合化疗仍是不可或缺的治疗手段
。
但其在治疗过程中产生的获得性耐药仍然是目前临床上面临的重大难题
。
因此，探寻逆转非小细胞肺癌耐药的新药对临床上治疗非小细胞肺癌至关重要
。
[0004]飞龙掌血
(Toddalia asiatica(L.)Lam)
又名刺米通
、
三百棒
、
见血飞等，为芸香科飞龙掌血属植物，也是飞龙掌血属中唯一的植物
。
飞龙掌血是我国西南地区少数民族的传统民间药材，含有香豆素
、
生物碱
、
萜类
、
黄酮
、
酚酸等化学成分，具有抗炎镇痛
、
抗氧化
、
抗菌
、
心血管保护和抗肿瘤等药理作用，临床应用广泛
。
专利号为
CN109172571A
的专利技术专利公开了生物碱用于逆转肺癌顺铂耐药性的用途，
CN114917219A
的专利技术专利公开了异荭草素联合顺铂在制备逆转肺癌耐药的药物中的应用
。
暂未发现有关飞龙掌血素在逆转肺癌耐药的药物中的研究，从传统中药中寻找逆转非小细胞肺癌耐药的有效中药单体成分并明确其作用机制具有重大意义
。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术提出了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用，该中药单体可以克服非小细胞肺癌顺铂耐药的作用，与顺铂联合用药能够显著提高非小细胞肺癌对顺铂的敏感性，抑制癌细胞的增殖
。
[0006]本专利技术的技术方案是这样实现的：第一，本专利技术提供了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体，其特征在于：所述中药单体为飞龙掌血素，结构式为：
[0007][0008]在以上技术方案的基础上，优选的，所述肺癌为非小细胞肺癌
。
[0009]第二，本专利技术提供了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体在制备用于降低肺癌顺铂耐药性的药物中的应用
。
[0010]第三，本专利技术提供了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体在制备提升肺癌细胞对顺铂敏感性的药物中的应用
。
[0011]第四，本专利技术提供了一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体联合顺铂在制备肺癌防治药物中的应用
。
[0012]本专利技术的一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体及其应用相对于现有技术具有以下有益效果：
[0013](1)
本专利技术揭示了飞龙掌血素对于逆转非小细胞肺癌顺铂耐药具有显著作用，其效果明确可靠
。
[0014](2)
本专利技术的中药单体成分单一
、
明确，其与顺铂联合用药能够显著提高非小细胞肺癌对顺铂的敏感性，抑制癌细胞的增殖
。
[0015](3)
本专利技术的中药单体疗效好，使用方便，安全无毒副作用，适用于防治非小细胞肺癌顺铂耐药
。
[0016](4)
本专利技术的中药单体飞龙掌血素逆转非小细胞肺癌顺铂耐药作用机制明确，其通过抑制
Nrf2
信号通路，下调相关耐药基因的表达，发挥克服非小细胞肺癌顺铂耐药的作用，使顺铂耐药指数由
4.46
降至
1.53
，具有显著的逆转作用
。
附图说明
[0017]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图
。
[0018]图1为非小细胞肺癌亲本细胞株
A549
及其顺铂耐药株
A549/DDP
顺铂和飞龙掌血素耐药指数的比较结果图；
[0019]图2为飞龙掌血素对非小细胞肺癌顺铂耐药细胞株
A549/DDP
顺铂敏感性的影响结果图；
[0020]图3为飞龙掌血素和顺铂及其联合对非小细胞肺癌顺铂耐药细胞株
A549/DDP
细胞增殖的影响结果图；
[0021]图4为飞龙掌血素和顺铂及其联合对
A549/DDP
细胞克隆形成的影响结果图；
[0022]图5为飞龙掌血素和顺铂及其联合对
A549/DDP
细胞中
Nrf2
信号通路的影响
(mRNA
水平
)
结果图；
[0023]图6为飞龙掌血素和顺铂及其联合对
A549/DDP
细胞中
Nrf2
信号通路的影响
(
蛋白水平
)
结果图
。
具体实施方式
[0024]下面将结合本专利技术实施方式，对本专利技术实施方式中的技术方案进行清楚
、
完整地描述，显然，所描述的实施方式仅仅是本专利技术一部分实施方式，而不是全部的实施方式
。
基于本专利技术中的实施方式，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施方式，都属于本专利技术保护的范围
。
[0025]本专利技术所用飞龙掌血素直接购于成都德思特生物技术有限公司，纯度：
HPLC≥98...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体，其特征在于：所述中药单体为飞龙掌血素，结构式为：
2.
如权利要求1所述一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体，其特征在于：所述肺癌为非小细胞肺癌
。3.
如权利要求1所述的一种逆转肺癌顺铂耐药性的中药单体在制备用...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐尧，罗颖，
申请(专利权)人：湖北民族大学，
类型：发明
国别省市：