一种制造技术

本发明专利技术公开了一种

【技术实现步骤摘要】
一种NIR
‑
II荧光增强型J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种脂质体及其制备方法和应用，尤其涉及一种
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体及其制备方法和应用
。

技术介绍

[0002]近红外
(NIR)
荧光成像
(FI)
由于其操作简单
、
高灵敏度以及高时间分辨率等优点，已被广泛应用于需要快速和长时间成像的临床手术
。
相比于
NIR
‑
I(NIR
‑
I:700
～
1000nm)
，
NIR
‑
II(NIR
‑
II:1000
～
1700nm)FI
具有更低的组织散射
、
吸收以及自发荧光，这使其在深部组织成像中具有良好应用前景
。
目前常用的
NIR
‑
II
荧光探针主要包括无机纳米材料
(
碳纳米管
、
量子点
、
上转换稀土材料
)
和有机染料
(
有机小分子
、
聚合物
)。
其中，有机小分子染料具有代谢迅速
、
生物安全性高等特点，具有良好的临床转换价值
。
但是，与此同时，多数
NIR
‑
II
有机小分子荧光团存在水溶性差
、
溶剂效应明显
、
量子产率低等缺点
。
因此开发新型的兼具生物相容性和荧光性能的
NIR
‑
II
荧光探针尤为重要
。
[0003]吲哚菁绿
(ICG)
是最早被美国食品药品监督管理局
(FDA)
批准临床使用的近红外荧光造影剂
。
正常人静脉注射
ICG 20
分钟后，
97
％的
ICG
会迅速从血液中清除到肝脏器官，并随粪便排出
。ICG
最初仅作为一种
NIR
‑
I
荧光染料用于术中成像应用，近年来研究表明
ICG
在
NIR
‑
II
窗口有一定的荧光发射，具有
NIR
‑
II
荧光成像的应用潜力
。
但是
ICG
的最大发射波长仅为
820nm
左右，即使在超过
1000nm
的波段内有少量尾峰，荧光效率也会显著减弱
。
因此需要研究新的手段增强
ICG
的
NIR
‑
II FI
性能
。
[0004]脂质体是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的多层囊泡，可包封水溶性和脂溶性两种物质，具有靶向高效
、
缓释可控和安全无毒的特点
。
与其他类型的纳米颗粒相比，脂质体具有更高的生物相容性和生物可降解性质，在临床上更具优势
。
利用脂质体包裹
NIR
‑
II
有机小分子既可以增加荧光染料的溶解度，也可以避免溶剂效应引起的荧光效率降低，并延长染料在血液内的循环时间，具体如何制备还有待进一步研究
。

技术实现思路

[0005]专利技术目的：本专利技术旨在提供一种
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，提高了吲哚菁绿在
NIR
‑
II
的荧光性能；本专利技术的另一目的是提供一种
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体的制备方法和在制备
NIR
‑
II
检测试剂中的用途
。
[0006]技术方案：本专利技术所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，该脂质体表面带有正电荷，脂质体的磷脂双分子层膜的组成成分包括磷脂和胆固醇，所述磷脂的组成成分中含有正电荷磷脂，脂质体水相包载有吲哚菁绿，吲哚菁绿通过静电相互作用吸附在磷脂双分子层膜上，此外，吲哚菁绿还受到溶剂的亲疏水相互作用，在磷脂双分子层外自发组装成
J
‑
聚集态
。
[0007]本专利技术利用吲哚菁绿小分子结构特征和与磷脂平台的静电相互作用，合成吲哚菁
绿吸附在磷脂双分子层外侧的脂质体，吲哚菁绿受到静电相互作用和亲疏水相互作用在磷脂双分子层膜外侧自发组装形成
J
‑
聚集态，实现发射光谱
100nm
的红移，显著增强了吲哚菁绿的
NIR
‑
II
荧光成像能力
。
本专利技术有助于推动吲哚菁绿脂质体实现
NIR
‑
II
荧光成像的临床发展
。
[0008]优选地，所述磷脂的组成成分包括正电荷磷脂
、
中性磷脂和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺
‑
聚乙二醇
2000
，正电荷磷脂
+
中性磷脂与二硬脂酸磷脂酰乙醇胺
‑
聚乙二醇
2000
的摩尔比为8‑
10:1。
[0009]优选地，所述正电荷磷脂选用
(2,3
‑
二油酰基
‑
丙基
)
三甲基氯化铵
。
[0010]优选地，所述中性磷脂选自二棕榈酰磷脂酰胆碱
、
二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和二硬酯酰磷脂酰胆碱中的一种，更优选为二棕榈酰磷脂酰胆碱
。
[0011]优选地，正电荷磷脂与中性磷脂的摩尔比为1‑
3:3。
[0012]优选地，磷脂与吲哚菁绿的摩尔量为
20
‑
200:1
；磷脂和胆固醇的摩尔比为2‑
4:1。
[0013]本专利技术所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿脂质体的制备方法，包括如下步骤：
[0014](1)
将制备磷脂双分子层的材料混合形成均匀溶液，旋转蒸发去除有机溶剂，获得磷脂薄膜；
[0015](2)
将吲哚菁绿用
PBS
配制成吲哚菁绿溶液，获得本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，其特征在于，该脂质体的磷脂双分子层膜的组成成分包括磷脂和胆固醇，所述磷脂的组成成分中含有正电荷磷脂，脂质体水相装载有吲哚菁绿，所述吲哚菁绿吸附在磷脂双分子层膜上并以
J
‑
聚集态的形式存在
。2.
根据权利要求1所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，其特征在于，所述磷脂与吲哚菁绿的摩尔量为
20
‑
200:1。3.
根据权利要求1所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，其特征在于，所述磷脂和胆固醇的摩尔比为2‑
4:1。4.
根据权利要求1所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，其特征在于，所述磷脂的组成成分包括正电荷磷脂和中性磷脂
。5.
根据权利要求1所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑
聚集吲哚菁绿阳离子脂质体，其特征在于，所述磷脂的组成成分包括正电荷磷脂
、
中性磷脂和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺
‑
聚乙二醇
2000。6.
根据权利要求5所述的
NIR
‑
II
荧光增强型
J
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：杨芳，于昊立，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：