一种阿罗洛尔缓释微丸胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种阿罗洛尔缓释微丸胶囊，以重量份计，所述的胶囊内容物包含以下组分阿罗洛尔

【技术实现步骤摘要】
一种阿罗洛尔缓释微丸胶囊及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种阿罗洛尔缓释微丸胶囊及其制备方法
。

技术介绍

[0002]盐酸阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发，
1985
年在日本上市，商品名为阿尔马尔，结构式如下所示
。
[0003][0004]盐酸阿罗洛尔被称为第4代
β
受体阻滞剂，临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等
。
本品是一种选择性
β1‑
肾上腺素受体拮抗剂，兼有微弱的
α1‑
肾上腺受体阻滞作用，可在降压的同时抑制
α
‑
肾上腺素受体兴奋，降低交感神经的张力，降压效果更理想，更适用于青少年高血压的治疗
。
此外，阿罗洛尔可通过阻断
β
受体，抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态，具有抗心绞痛作用
。
阿罗洛尔还具有抗心律失常和抗震颤作用
。
[0005]盐酸阿罗洛尔片通常每日2次口服，相对于常用的高血压药物一日一次用法，依从性较差
。
现有技术尚无可以一日一次的盐酸阿罗洛尔制剂
。
[0006]因此，我们仍需对盐酸阿罗洛尔缓释技术进行研究，开发出适合每日口服一次的缓释剂型，提升其临床价值
。

技术实现思路

[0007]本专利技术提供一种盐酸阿罗洛尔缓释微丸胶囊，适合每日口服一次，减少用药次数，降低血药浓度峰谷比，同时通过选用合适的缓释骨架材料，
24
小时内缓慢释放药物，提高药物吸收，减少服药次数
。
[0008]本专利技术提供了一种盐酸阿罗洛尔缓释微丸胶囊，包括胶囊内容物和硬胶囊壳，以重量份计，所述的胶囊内容物包含以下组分：
[0009][0010][0011]在本专利技术中，所述的阿罗洛尔为药物活性成分，包括阿罗洛尔或阿罗洛尔药学上可接受的盐，其中阿罗洛尔药学上可接受的盐是指可药用的酸的加成盐；这样的可药用盐包括诸如以下的酸的盐：盐酸
、
磷酸
、
氢溴酸
、
硫酸
、
亚硫酸
、
甲酸
、
甲苯磺酸
、
甲磺酸
、
硝酸
、
苯甲酸
、
柠檬酸
、
酒石酸
、
马来酸
、
氢碘酸；优选盐酸阿罗洛尔
。
[0012]在本专利技术中，以十六十八醇的含量为
100
％计，所述十六十八醇中十六醇的占比为
25
％～
30
％，十八醇的占比为
70
％～
75
％
。
[0013]在本专利技术中，聚维酮为聚维酮
K30。
[0014]所述的羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素
E15。
[0015]所述的乙基纤维素水分散体为
B
型，采用中国药典通则
0633
第三法，黏度值为
500
‑
600mPa
·
s。
[0016]所述的缓释包衣中，乙基纤维素水分散体
、
聚乙烯醇聚乙二醇共聚物
、
单硬脂酸甘油酯的重量比为
6:2:1。
[0017]进一步的，所述的阿罗洛尔载药丸芯的重量为
80
‑
120mg
，优选
100mg。
[0018]在一些实施方案中，所述阿罗洛尔缓释微丸胶囊，以阿罗洛尔计，每粒含有阿罗洛尔
10
‑
20mg。
[0019]在一些实施方案中，所述阿罗洛尔缓释微丸胶囊，以阿罗洛尔计，每粒含有阿罗洛尔
10mg。
[0020]在一些实施方案中，所述阿罗洛尔缓释微丸胶囊，以阿罗洛尔计，每粒含有阿罗洛尔
20mg。
[0021]本专利技术提供的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，能够实现
24h
缓慢释放阿罗洛尔，
1h
释放不超过
30
％，优选
20
％
‑
25
％；
2h
释放
30
％
‑
40
％，优选
32
％
‑
38
％；
4h
释放
40
％
‑
50
％，优选
42
％
‑
48
％；
8h
释放
50
％
‑
70
％，优选
53
％
‑
68
％；
12h
释放不低于
70
％且不超过
85
％，优选
70
％
‑
80
％，更优选
72
％
‑
78
％；
16h
释放不低于
80
％，优选不低于
85
％；
24h
释放不低于
90
％，优选不低于
95
％
。
[0022]本专利技术进一步的提供了上述阿罗洛尔缓释微丸胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0023]1、
制备载药丸芯
[0024]将处方量的盐酸阿罗洛尔
、
粉状纤维素和十六十八醇过
80
目筛，然后放入湿法制
粒机中，用4％
(
重量
)
的聚维酮
K30
水溶液制成软材；将软材置入挤出机上挤出，筛网孔径为
0.2mm
，挤出速度为
60rpm
，滚圆，滚圆速度为
400rpm
，流化床中烘干得到载药丸芯
。
[0025]2、
制备隔离包衣丸芯
[0026]①
隔离包衣液的配制：取配方量羟丙甲纤维素
、
滑石粉加入纯化水中，搅拌后，备用
。
[0027]②
隔离层包衣：将得到的载药丸芯置于流化床中，采用底喷方式缓慢喷入隔离包衣液，流化床包衣时的参数条件如下：进风温度
50
～
60℃
，风量
120
～
160m3/h
，物料温度
30
～
35℃
，包衣增重6～
10
％
。
[0028]3、
制备缓释微丸：
[0029]将乙基纤维素水分散体
、
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种盐酸阿罗洛尔缓释微丸胶囊，包括胶囊内容物和硬胶囊壳，以重量份计，所述的胶囊内容物包含以下组分：所述的阿罗洛尔为盐酸阿罗洛尔；所述的十六十八醇，以十六十八醇的含量为
100
％计，所述十六十八醇中十六醇的占比为
25
％～
30
％，十八醇的占比为
70
％～
75
％；所述的聚维酮为聚维酮
K30
；所述的羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素
E15
；所述的乙基纤维素水分散体为
B
型，黏度值为
500
‑
600mPa
·
s。2.
根据权利要求1所述的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，其特征在于，所述的缓释包衣中，乙基纤维素水分散体
、
聚乙烯醇聚乙二醇共聚物
、
单硬脂酸甘油酯的重量比为
6:2:1。3.
根据权利要求1所述的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，其特征在于，所述的阿罗洛尔载药丸芯的重量为
80
‑
120mg。4.
根据权利要求3所述的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，所述的阿罗洛尔载药丸芯的重量为
100mg。5.
根据权利要求1至权利要求4所述的任一阿罗洛尔缓释微丸胶囊，其特征在于，以阿罗洛尔计，每粒含有阿罗洛尔
10
‑
20mg。6.
根据权利要求5所述的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，其特征在于，每粒含有阿罗洛尔
10mg。7.
根据权利要求5所述的阿罗洛尔缓释微丸胶囊，其特征在于，每粒含有阿罗洛尔
20mg。8.
一种制备如权利要求1至5...

【专利技术属性】
技术研发人员：何庆国，陈健，刘广慧，刘育强，陈晓茹，刘哲，蔡红颖，
申请(专利权)人：石家庄格瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：