【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备鞘氨醇
‑1‑
磷酸酯受体激动剂的新方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请基于
2021
年4月
14
日提交的韩国专利申请号
10
‑
2021
‑
0048768
要求优先权权益,该韩国专利申请的全部公开内容作为本说明书的一部分并入
。
[0003]
[0004]本专利技术涉及一种合成鞘氨醇
‑1‑
磷酸酯受体激动剂的新制备方法
。
技术介绍
[0005]鞘氨醇
‑1‑
磷酸酯
(S1P)
通过细胞内神经酰胺途径产生,其中神经酰胺为起始物质
。
神经酰胺通过两种途径产生,其中第一种途径为从头生物合成途径
。
神经酰胺还由细胞中的细胞膜成分鞘磷脂降解产生
。
各个组织中的
S1P
水平由两种生物合成鞘氨醇激酶
(SphK)
和两种生物可降解
S1P
磷酸酶
(S1P
溶解酶和溶血磷脂磷酸酶
)
控制
。
已知通过鞘氨醇激酶导致鞘氨醇磷酸化而产生的
S1P
介导各种细胞应答,如细胞增殖
、
细胞骨架组织和迁移
、
粘附和紧密连接组装以及形态发生
。S1P
以与其它血浆蛋白
(
包括白蛋白
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种制备下式7化合物或其盐的方法,所述方法包括:
1)
在二甲基乙酰胺
(DMA)
溶剂的存在下,通过使式2化合物与式3化合物偶联来制备式4化合物的步骤;
2)
在还原条件下使式4化合物与式5化合物反应来制备式6化合物或其盐的步骤;以及
3)
将所述式6化合物或其盐的酯基团转化为羧酸基团以制备式7化合物或其盐的步骤:
[
式
2][
式
3][
式
4][
式
5][
式
6][
式
7]
其中
R1
为氢或者取代或未取代的烷基,
R2
为氢
、
取代或未取代的烷基
、
卤素
、CN、CF3或
COCF3,
R3
和
R4
各自为氢
、
取代或未取代的烷基
、
或者卤素,
R5
为氢
、
取代或未取代的烷基
、
或者卤素,
R6
为取代或未取代的烷基,
X
为
C
或
N
,
Y
为
N、O
或
S
,
L
为离去基团,并且
m
和
n
各自为
0、1、2
或3,并且
m+n>0。2.
根据权利要求1所述的制备方法,其中
R1
为
C1‑
C4取...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。