【技术实现步骤摘要】
一种盐酸多巴胺C晶型及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及医药分离
,具体涉及一种盐酸多巴胺
C
晶型及其制备方法和应用
。
技术介绍
[0002]盐酸多巴胺
(Dopamine hydrochloride
,
CAS number:62
‑
31
‑
7)
,化学式为
C8H
12
ClNO2,相对分子质量
189.639
,化学名为:4‑
(2
‑
氨基乙基
)
‑
1,2
‑
苯二酚盐酸盐,其结构如式
I
所示
。
市售品为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,溶于甲醇和
95
%热乙醇,在大多数有机溶剂中难溶
。
固体粉末及水溶液露置空气中及遇光颜色逐渐变深
。
[0003][0004]盐酸多巴胺
(Dopamine hydrochloride)
是一种常见的多巴胺受体激动药,它可以作用于心肌细胞,增强心率和心脏收缩力
。
盐酸多巴胺主要用于多种因素引起的休克综合征,例如心肌梗死
、
肾功能衰竭
、
心脏手术等
。
盐酸多巴胺同时还可以增加心排血量,因此可以用来治疗部分情况导致的心功能不全
。
[0005]目前盐酸多巴胺仅已知一种 >A
晶型
。
多晶型是药物分子的常见现象,不同的晶型会呈现出不同的理化性质,进而对药物的疗效产生影响
。
目前市售的盐酸多巴胺固体存在着产品形貌无规则
、
吸湿稳定性差等问题
。
技术实现思路
[0006]本专利技术的目的在于提供一种盐酸多巴胺
C
晶型及其制备方法和应用,本专利技术提供的盐酸多巴胺
C
晶型,与原始
A
晶型相比,具有更规则的形貌和更好的吸湿稳定性
。
[0007]为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案:
[0008]本专利技术提供了一种盐酸多巴胺
C
晶型,所述盐酸多巴胺
C
晶型的
X
‑
射线粉末衍射图在衍射角2θ
为
10.410
±
0.2
°
、12.780
±
0.2
°
、14.690
±
0.2
°
、15.520
±
0.2
°
、15.970
±
0.2
°
、16.450
±
0.2
°
、16.790
±
0.2
°
、17.970
±
0.2
°
、19.520
±
0.2
°
、20.240
±
0.2
°
、21.150
±
0.2
°
、21.720
±
0.2
°
、22.090
±
0.2
°
、23.210
±
0.2
°
、23.840
±
0.2
°
、24.640
±
0.2
°
、25.540
±
0.2
°
、26.091
±
0.2
°
、27.150
±
0.2
°
、27.690
±
0.2
°
、29.650
±
0.2
°
、30.140
±
0.2
°
、31.600
±
0.2
°
、32.180
±
0.2
°
、32.430
±
0.2
°
和
34.050
±
0.2
°
处为特征峰;所述盐酸多巴胺
C
晶型的熔点为
140.833℃。
[0009]本专利技术提供了上述技术方案所述盐酸多巴胺
C
晶型的制备方法,包括以下步骤:
[0010]将盐酸多巴胺固体
、
丙酸盐和溶剂混合,得到混合溶液;
[0011]在所述混合溶液中加入反溶剂,进行养晶,得到盐酸多巴胺
C
晶型
。
[0012]优选地,所述溶剂包括水和甲醇中的至少一种
。
[0013]优选地,当所述溶剂为甲醇时,所述盐酸多巴胺固体与甲醇的用量比为
10
~
20mg:1mL
;当所述溶剂为水时,所述盐酸多巴胺固体与水的用量比为
30
~
40mg:1mL。
[0014]优选地,所述丙酸盐的质量为盐酸多巴胺固体质量的
30
%以上
。
[0015]优选地,所述反溶剂包括乙腈
。
[0016]优选地,所述反溶剂的加料速率为2~
5mL/min。
[0017]优选地,所述养晶的温度为
25
~
40℃
;所述养晶的时间为
0.5
~
1h。
[0018]优选地,所述养晶后还包括:将所得养晶体系进行固液分离,得到晶体;将所述晶体进行干燥,得到盐酸多巴胺
C
晶型
。
[0019]本专利技术提供了上述技术方案所述盐酸多巴胺
C
晶型或上述技术方案所述制备方法制备得到的盐酸多巴胺
C
晶型在制备多巴胺受体激动药物中的应用
。
[0020]本专利技术提供了一种盐酸多巴胺
C
晶型,本专利技术提供的盐酸多巴胺
C
晶型,与原始
A
晶型相比,具有更规则的形貌和更好的吸湿稳定性
。
实施例结果表明,本专利技术提供的盐酸多巴胺
C
晶型在
25
±
5℃
,
40
±5%
RH
条件下储存
30
天期间,产品的颜色和形态均未发生变化,纯度基本未发生变化,表明该晶型化学稳定性良好;在
25℃、0
~
70
%
RH
条件下吸湿稳定性远好于原始
A
晶型
。
[0021]本本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种盐酸多巴胺
C
晶型,所述盐酸多巴胺
C
晶型的
X
‑
射线粉末衍射图在衍射角2θ
为
10.410
±
0.2
°
、12.780
±
0.2
°
、14.690
±
0.2
°
、15.520
±
0.2
°
、15.970
±
0.2
°
、16.450
±
0.2
°
、16.790
±
0.2
°
、17.970
±
0.2
°
、19.520
±
0.2
°
、20.240
±
0.2
°
、21.150
±
0.2
°
、21.720
±
0.2
°
、22.090
±
0.2
°
、23.210
±
0.2
°
、23.840
±
0.2
°
、24.640
±
0.2
°
、25.540
±
0.2
°
、26.091
±
0.2
°
、27.150
±
0.2
°
、27.690
±
0.2
°
、29.650
±
0.2
°
、30.140
±
0.2
°
、31.600
±
0.2
°
、...
【专利技术属性】
技术研发人员:王娜,宋文溪,郝红勋,陶小刚,王霆,叶妙华,黄欣,张洪海,杨一兵,侯宝红,
申请(专利权)人:天津大学,
类型:发明
国别省市:
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