一种白桦脂酸硅酞菁的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种白桦脂酸硅酞菁的制备方法和应用

【技术实现步骤摘要】
一种白桦脂酸硅酞菁的制备方法和应用


[0001]本专利技术属于配合物领域，尤其属于白桦脂酸轴向取代硅酞菁配合物的制备方法，该配合物作为抗癌光敏剂
。
该配合物作为光敏剂应用于光动力治疗肿瘤
。

技术介绍

[0002]光动力疗法（
photodynamic therapy
，
PDT
）在抗癌的治疗方法中占有非常重要的地位，是一种治疗癌症，
HIV
和湿性黄斑变性类疾病的新方法
。
光动力治疗的关键是光敏剂
。
酞菁配合物因单线态氧量子产率高
、
结构稳定易于修饰
、
最大吸收波长位于
670 nm
左右
、
易透过人体组织的红光区域且易制得纯品等优点，被认为是一类很有应用潜力的光敏剂
。
然而由于酞菁的水溶性差，在生理环境中容易聚集影响其单线态氧的生成速率，从而影响其光动力治疗的效果，限制了其在光动力疗法中的应用
。
酞菁的另一个缺点是对肿瘤细胞的靶向富集能力有限
。
由于酞菁对肿瘤细胞的靶向富集能力有限，从而减少肿瘤细胞对酞菁的摄取，并对正常组织产生毒副作用，极大地限制了其在光动力疗法的应用
。
[0003]白桦脂酸是一种羽扇烷型三萜，具有很好的药理性能，包括抗癌
、
抗氧化
、
抗炎
、
抗动脉粥样硬化
、
抗病毒
>、
保肝和免疫调节活性的天然药物
。
白桦脂酸通过各种癌症类型中的细胞凋亡
、
自噬和转移途径抑制肿瘤发生
。
将白桦脂酸引入硅酞菁轴向位置，可以增强硅酞菁的溶解性进而提高光动力疗效
。
[0004]因此，本文将天然药物白桦脂酸活性结构基团引入硅酞菁合成天然药物基团取代硅酞菁，赋予硅酞菁溶解性和高生物活性
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种白桦脂酸硅酞菁的制备方法和应用
。
[0006]本专利技术的目的是这样实现的，本专利技术所述的一种白桦脂酸轴向取代硅酞菁配合物，为下述结构的化合物：
[0007]本专利技术所述的白桦脂酸硅酞菁的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：所述的白桦脂酸硅酞菁采用二氯硅酞菁
、
碳酸钾和白桦脂酸在甲苯溶液条件下，回流制备获得白桦脂酸硅酞菁
。
7.8 Hz,4H; H25), 3.08 (m, 2H; H3), 2.03(s, 2H; H21), 1.71(s, 4H; H19), 1.67(s, 4H; H9), 1.62 (s, 4H; H15), 1.60 (s, 4H; H9), 1.58 (s, 4H; H14), 1.54 (s, 4H; H10), 1.50 (s, 2H; H20), 1.46 (s, 6H; H26), 1.39 (s, 4H; H18), 1.28 (s, 4H; H5), 1.24 (s, 4H; H4),1.17 (s, 4H; H16), 1.02 (s, 4H; H13), 0.99 (s, 4H; H6), 0.94 (s, 4H; H11), 0.87 (s, 4H; H7), 0.85 (s, 4H; H8), 0.78 (s, 4H; H12), 0.73 (s, 4H; H22), 0.58 (m, 6H; H17), 0.44 (d, J = 8.0 Hz, 4H; H23).MALDI
‑
TOF
‑
MS: m/z calc. for [M+H]+ 1451.312 found 1450.83+1. 234, found 234。
[0019]具体实施例二
[0020]将上述实施例一中，二氯硅酞菁的质量改为
0.18g,
，碳酸钾的质量改为
0.06 g, 白桦脂酸的质量改为
0.30g
其它反应条件相同，产率
22.1
％
。
[0021]具体实施例三
[0022]将上述实施例一中，二氯硅酞菁的质量改为
0.18g,
，碳酸钾的质量改为
0.09 g, 白桦脂酸的质量改为
0.45g
其它反应条件相同，产率
27.1
％
。
[0023]具体实施例四
[0024]白桦脂酸轴向取代硅酞菁
Bai
‑
SiPc
在
MCF
‑7细胞中的暗毒性和光毒性评价将实施例一或二或三制得的
Bai
‑
SiPc
对
MCF
‑7乳腺癌细胞的暗毒性和光毒性评价，
MCF
‑7细胞的细胞活力使用
CCK
‑8方法测定来评估
。
实验条件为具有
671 nm
激光照射和没有
671 nm
激光照射
。Bai
‑
SiPc
在没有光的情况下表现出没有细胞毒性
。
该结果表明
Bai
‑
SiPcc
具有高生物相容性和无毒性
。
在经
2.5 μ
M Bai
‑
SiPc
处理后的细胞中，使用波长为
671 nm、
功率密度为
100 mW/cm2
并持续照射5分钟的激光可明显提高对
MCF
‑7细胞的杀伤效果，
IC50
值为
1.5 μ
M。
如图1所示，为本专利技术的
Bai
‑
SiPc
在
MCF
‑7细胞中的暗毒性和光毒性评价图，从图可以说明
Bai
‑
SiPc
本身具有光动力治疗
。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种白桦脂酸硅酞菁，其特征在于：为下述化学结构的化合物：
。2.
权利要求1所述的白桦脂酸硅酞菁的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：所述的白桦脂酸硅酞菁采用二氯硅酞菁
、
碳酸钾和白桦脂酸在甲苯溶液条件下，回流制备获得白桦脂酸硅酞菁
。3.
根据权利要求2所述的白桦脂酸硅酞菁的制备方法，其特征在于：所述的白桦脂酸硅酞菁是采用二氯硅...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭亦如，余洪杰，
申请(专利权)人：福州量衍科技有限公司，
类型：发明
国别省市：