【技术实现步骤摘要】
一种嘧啶胺类NUAK抑制剂及其制备方法和用途
[0001]本专利技术属于小分子化合物领域，具体地，涉及一种嘧啶胺类
NUAK
抑制剂及其制备方法和用途
。
所述化合物通过抑制
NUAK1/NUAK2
，可用于预防或治疗以下疾病：神经精神类疾病
、
代谢性疾病
、
肿瘤
、
内脏纤维化疾病
、
皮肤纤维化疾病，或单独用于减轻外伤和手术后疤痕
。
技术介绍
[0002]蛋白激酶是一组参与调节细胞代谢
、
极性
、
生长
、
分裂和分化的重要功能性蛋白，人类基因组编码
500
多种蛋白激酶，这些激酶能将
ATP(adenosine triphosphate)
上的磷酸基团转移到底物蛋白的特定丝氨酸
、
苏氨酸或酪氨酸残基上而使之磷酸化；大部分蛋白激酶为丝氨酸
/
苏氨酸激酶，酪氨酸激酶不到
100
种
。
单磷酸腺苷活化蛋白激酶
(adenosine monophosphate
‑
activated protein kinase
，
AMPK)
属于丝氨酸
/
苏氨酸蛋白激酶
(serine/threonine kinases
，
STK)
，是哺乳动物体内细胞能量稳
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种嘧啶胺类化合物，其特征在于，所述嘧啶胺类化合物为由式
I
表示的化合物，或其立体异构体
、
互变异构体
、
同位素衍生物
、
水合物
、
溶剂化物
、
前药以及药学上可接受的盐；其中，
X1、X2、X3中的0个或1个为
N
，其他为
CH
，当
X1、X2、X3为
CH
时，
H
可被
R5或
R4取代；
A
为任选取代的6‑
10
元芳基或任选取代的5‑
10
元杂芳基，
B
为任选取代的3‑
10
元环烷基或任选取代的3‑
10
元杂环烷基，
A
或
B
上的取代基选自卤素，氨基
、
羟基
、
硝基
、
氰基
、
巯基
、
任选取代的
C1
‑8烷基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氧基
、
任选取代的
C1
‑8烷基硫基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氨基的一个或多个；
R1、R2各自独立地为
H、
任选取代的
C1
‑8烷基；
R3、R4各自独立地为卤素
、
氨基
、
羟基
、
硝基
、
氰基
、
巯基
、
任选取代的
C1
‑8烷基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氧基
、
任选取代的
C1
‑8烷基硫基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氨基；
R6为任选取代的
C1
‑8烷基
、
任选取代的3‑
10
元环烷基
、
任选取代的3‑
10
元杂环烷基，其中环烷基或杂环烷基上的取代基选自卤素
、
氨基
、
羟基
、
硝基
、
氰基
、
巯基
、
任选取代的
C1
‑8烷基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氧基
、
任选取代的
C1
‑8烷基硫基
、
任选取代的
C1
‑8烷基氨基中的一个或多个；
C1
‑8烷基上的取代基选自卤素
、
氨基
、
羟基
、
硝基
、
氰基
、
巯基中的一个或多个；
n
为
0、1
或2，
m
为
0、1、2、3
或4，
p
为
0、1、2、3、4、5
或
6。2.
根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，
R6为任选取代的3‑
10
元环烷基
。3.
根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，
R6为任选取代的3‑6元环烷基
。4.
根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，
R6为卤素取代的3‑6元环烷基
。5.
根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，
R6为氟取代的3‑6元环烷基
。6.
根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，
R6为
7.
根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，
R5为
8.
根据权利要求7所述的化合物，其特征在于，
R5为为
9.
根据权利要求1‑8任一所述的化合物，其特征在于，
R5取代在嘧啶基的对位或间位
。10.
根据权利要求1‑9任一所述的化合物，其特征在于，
B
为任选取代的3‑6元杂环烷基
。11.
根据权利要求
10
所述的化合物，其特征在于，
B
为任选取代的5‑6元杂环烷基
。12.
根据权利要求
11
所述的化合物，其特征在于，
B
为任选取代的哌啶基或任选取代的哌嗪基
。13.
根据权利要求
12
所述的化合物，其特征在于，所述式
I
表示的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：方文奎，李冠群，蔡雨婷，王增全，
申请(专利权)人：特科罗生物科技成都有限公司，
类型：发明
国别省市：
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