本发明专利技术公开了一种无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤：按明胶与阿奇霉素０．０１～１∶１的比例称取阿奇霉素，然后在阿奇霉素中加入明胶溶液，制粒，干燥，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒；在阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，干燥，制备成阿奇霉素包合物；在阿奇霉素包合物中加入蔗糖、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、聚维酮Ｋ３０水溶液、甜橙香精，制成无苦味阿奇霉素颗粒组合物。本发明专利技术可掩盖阿奇霉素苦味达到意想不到的效果，并且经过包裹，再加入蔗糖、糖精钠、甜橙香精等药用辅料，制备的阿奇霉素颗粒剂味甜气香，基本无苦味，尤其适合于儿童服用。制备方法简单、成本低廉、工业化生产可行。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药制剂领域，涉及。
技术介绍
阿奇霉素是半合成的15元环大环内酯类抗生素，与其他的大环内酯类抗生素一 样，有难以被人们接受的苦味存在，临床常见剂型有胶囊剂、片剂(肠溶片或包衣片)。对于 婴幼儿患者，胶囊及片剂难以服用，通常将其制成颗粒剂、干混悬剂，并在其中加入矫味剂， 以掩盖其苦味。 专利申请200810003295公开了一种用于制备具有减少了苦味的阿奇霉素组合物 的方法；200610037717. 9公开了阿奇霉素肠溶微球及其制备方法；200610157604. 2公开了 一种阿奇霉素树脂口服混悬液及其制备方法；200710031230公开了一种阿奇霉素微球制 剂。但是上述各种方法均存在工艺复杂，对设备要求较高，大生产操作较难，加工成本较高 等不足。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种制备方法简单、成本低廉、工业化生产可行的无苦味阿奇 霉素颗粒组合物的制备方法。 本专利技术的技术方案是，它包括如下 步骤 (1)制备浓度为1% 15%的明胶溶液，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5 6，按明胶与阿奇霉素0.01 1 : 1的比例称取阿奇霉素，然后在阿奇霉素中加入明胶溶 液，在摇摆制粒机中制粒，干燥2 5小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为1 10%的氯化钠溶液，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8 9，在步骤(1)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，氯化钠溶液的用量为阿奇霉素明胶 颗粒重量的10 50%，在50 8(TC的条件下干燥2 5小时，制备成阿奇霉素包合物； (3)以步骤(2)阿奇霉素包合物为1重量份为基准，称取10 20重量份的蔗糖， 1. 5 2. 5重量份的预胶化淀粉，0. 1 0. 2重量份的糖精钠，0. 1 0. 2重量份的羧甲基纤 维素钠，在湿法混合制粒机中干混500 600秒，加入15 20重量份的4%聚维酮K30水 溶液，再湿混200 300秒，然后在摇摆式颗粒机中制粒，最后加入1重量份的阿奇霉素包 合物，0. 1 0. 2重量份的甜橙香精，在混合机中混合3 5分钟，检验，包装，制成无苦味阿 奇霉素颗粒组合物。 所述步骤(1)中明胶与阿奇霉素的比例为O. 1 0.5 : 1，优选比例为0.2 o. 3 : i。 所述步骤(1)中明胶溶液的优选浓度为1% 5X，优选pH为5. 3 5. 8。 所述步骤(2)中氯化钠溶液的优选pH为8. 3 8. 8。 所述步骤(2)中优选氯化钠溶液的用量为阿奇霉素明胶颗粒重量的20 30%。 本专利技术的有益效果是本专利技术用高分子药用明胶包裹阿奇霉素原料，干燥、固化 等制备工艺可制得无苦味阿奇霉素包合物，该方法可掩盖阿奇霉素苦味达到意想不到的效 果，并且经过包裹，再加入蔗糖、糖精钠、甜橙香精等药用辅料，制备的阿奇霉素颗粒剂味甜 气香，基本无苦味，尤其适合于儿童服用。制备方法简单、成本低廉、工业化生产可行。具体实施方式 实施例1 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为5%的明胶溶液取明胶10g，加200ml热水使溶解，冷却至室温， 用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5. 5，备用；称取阿奇霉素105g，加入明胶溶液，使湿润 并可在摇摆制粒机中反复制粒，干燥4小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为5X的氯化钠溶液25ml，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8. 5， 备用；在步骤(1)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，使湿润固化，65t:干燥4小时，制 备成阿奇霉素包合物； (3)称取2kg蔗糖，200g预胶化淀粉，10g糖精钠，10g羧甲基纤维素钠，在湿法混 合制粒机中干混500 600秒，加入1500ml重量份的4%聚维酮K30水溶液，再湿混200 300秒，然后在摇摆式颗粒机中制粒，最后加入阿奇霉素包合物，10g的甜橙香精，在混合机 中混合3 5分钟，检验，包装，制成无苦味阿奇霉素颗粒组合物。 实施例2 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为10%的明胶溶液取明胶10g，加100ml热水使溶解，冷却至室温， 用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5，备用；称取阿奇霉素100g，加入明胶溶液，使湿润并 可在摇摆制粒机中反复制粒，干燥5小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为2X的氯化钠溶液50ml，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8. 3， 备用；在步骤(1)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，使湿润固化，65t:干燥4小时，制 备成阿奇霉素包合物； (3)步骤(3)的制备步骤同实施例1。 实施例3 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为15%的明胶溶液取明胶1. 5g，加10ml热水使溶解，冷却至室温， 用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5. 5，备用；称取阿奇霉素10g，加入明胶溶液，使湿润 并可在摇摆制粒机中反复制粒，干燥5小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为1 %的氯化钠溶液5ml，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8. 8， 备用；在步骤(1)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，使湿润固化，65t:干燥4小时，制 备成阿奇霉素包合物； (3)称取150g蔗糖，10g预胶化淀粉，lg糖精钠，2g羧甲基纤维素钠，在湿法混合 制粒机中干混500 600秒，加入1500ml重量份的4%聚维酮K30水溶液，再湿混200 300秒，然后在摇摆式颗粒机中制粒，最后加入阿奇霉素包合物，2g的甜橙香精，在混合机 中混合3 5分钟，检验，包装，制成无苦味阿奇霉素颗粒组合物。 实施例4 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为5%的明胶溶液取明胶0. 5g，加10ml热水使溶解，冷却至室温， 用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为5. 8，备用；称取阿奇霉素10g，加入明胶溶液，使湿润 并可在摇摆制粒机中反复制粒，干燥5小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为3%的氯化钠溶液2ml ，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为8.， 备用；在步骤(l)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，使湿润固化，7(TC干燥4小时，制 备成阿奇霉素包合物； (3)步骤(3)的制备步骤同实施例3。 实施例5 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为3%的明胶溶液取明胶0. 3g，加10ml热水使溶解，冷却至室温， 用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为6，备用；称取阿奇霉素10g，加入明胶溶液，使湿润并 可在摇摆制粒机中反复制粒，干燥5小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒； (2)制备浓度为6%的氯化钠溶液3ml，用0. lmol/L氢氧化钠溶液调节pH为9，备 用；在步骤(1)中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，使湿润固化，65t:干燥4小时，制备 成阿奇霉素包合物； (3)步骤(3)的制备步骤同实施例3。 实施例6 无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，它包括如下步骤 (1)制备浓度为1%的明胶溶液取明胶0. lg，加10ml热水使溶解，冷却至室温本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种无苦味阿奇霉素颗粒组合物的制备方法，其特征在于它包括如下步骤：（１）制备浓度为１％～１５％的明胶溶液，用０．１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠溶液调节ｐＨ为５～６，按明胶与阿奇霉素０．０１～１∶１的比例称取阿奇霉素，然后在阿奇霉素中加入明胶溶液，在摇摆制粒机中制粒，干燥２～５小时，粉碎，制成阿奇霉素明胶颗粒；（２）制备浓度为１～１０％的氯化钠溶液，用０．１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠溶液调节ｐＨ为８～９，在步骤（１）中的阿奇霉素明胶颗粒加入氯化钠溶液，氯化钠溶液的用量为阿奇霉素明胶颗粒重量的１０～５０％，在５０～８０℃的条件下干燥２～５小时，制备成阿奇霉素包合物；（３）以步骤（２）阿奇霉素包合物为１重量份为基准，称取１０～２０重量份的蔗糖，１．５～２．５重量份的预胶化淀粉，０．１～０．２重量份的糖精钠，０．１～０．２重量份的羧甲基纤维素钠，在湿法混合制粒机中干混５００～６００秒，加入１５～２０重量份的４％聚维酮Ｋ３０水溶液，再湿混２００～３００秒，然后在摇摆式颗粒机中制粒，最后加入１重量份的阿奇霉素包合物，０．１～０．２重量份的甜橙香精，在混合机中混合３～５分钟，检验，包装，制成无苦味阿奇霉素颗粒组合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张明正，
申请(专利权)人：张明正，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]
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