一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用，其具有式Ⅰ所示的结构：本发明专利技术的所提供的异土木香内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，对癌细胞具有很强的抑制作用，可形成新一代的抗癌先导化合物；对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他，本发明专利技术提供的异土木内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，克服了已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题

【技术实现步骤摘要】
一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物化学
，尤其是涉及一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用
。

技术介绍

[0002]组蛋白去乙酰化酶
(histone deacetylase,HDACs)
是一类真核细胞中广泛存在的蛋白酶，
HDACs
通过组蛋白及非组蛋白底物的乙酰化参与细胞的多种生理过程，与癌症的发生发展密切相关
。HDACs
抑制剂可以抑制癌细胞增殖，促进细胞凋亡，已成为治疗癌症的有效手段
。
但是目前上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂
(HDACis)
对实体瘤的疗效明显低于血液癌症
。
[0003]因此有必要开发一种新的化合物，使得对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，且能提高对实体瘤的治疗疗效
。

技术实现思路

[0004]本专利技术旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一
。
为此，本专利技术第一方面提出一种异土木香内酯类化合物，能够对组蛋白去本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种异土木香内酯类化合物，其特征在于，具有式Ⅰ所示的结构：
2.
根据权利要求1所述的异土木香内酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物
1a、
三氟乙酸
、
三乙基硅烷和有机溶剂混合进行反应，后处理得到式Ⅰ所示的异土木香内酯类化合物；所述化合物
1a
的结构式如下：
3.
根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷
、
氯仿中的至少一种
。4.
根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂和化合物
1a
的体积摩尔比为
1mL
：
(0.05
～
0.2)mmol。5.
根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂
、
三氟乙酸和三乙基硅烷的体积比为1：
(0.01
～
0.03)
：
(0.01
...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵登高，邹文博，莫华龙，马燕燕，张焜，胡步荣，刘洁莹，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：