一种高效的酵母脱氢酶抑制剂制造技术

本发明专利技术公开一种高效的酵母脱氢酶抑制剂；本发明专利技术属于酵母技术领域：(1)本发明专利技术提供了合成3，5

【技术实现步骤摘要】
一种高效的酵母脱氢酶抑制剂


[0001]本专利技术属于酵母
，具体是指一种高效的酵母脱氢酶抑制剂。

技术介绍

[0002]抑制某种氨基酸在体内的生物合成是避免动物受到微生物感染的有效方法之一，使动物体内的生物合成途径获得有效的控制，对于植物病原菌，一些抑制剂不仅能干预动物体正常代谢也能干预侵入的微生物的代谢，L
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赖氨酸在植物及细菌内的生物合成是二氨基庚二酸作为前体，通过生物酶的脱羧作用机制合成的，然而在真菌和眼虫中，却是经过不同的机制从α
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氨基己二酸合成的；在真菌中发现的酵母氨酸脱氢酶、高柠檬酸合成酶、高乌头酸酶、高异柠檬酸脱氢酶、α
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氨基己二酸基转移酶、α
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氨基己二酸基还原酶和酵母氨酸还原酶的各类酶中，酵母氨酸脱氢酶是参与L
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赖氨酸生物合成的不可缺少的酶，而L
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赖氨酸是构建细胞蛋白质不可缺少的关键物质，酵母氨酸脱氢酶通常在高级动物体内没有被发现，因为高级动物体内的L
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赖氨酸生物合成可以通过其他途径来实现，在不影响植物生长的前提下，有效抑制植物病原真菌的生长是可行的。
[0003]酵母氨酸在链孢霉和酵母菌中从α
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氨基己二酸生物合成L
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赖氨酸的过程中一个中间产物，这个生物合成反应机制中的最后一步是在酵母菌脱氢酶的酶催化作用下将酵母氨酸转化成L
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赖氨酸和α
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酮戊二酸酯；水杨酸是有抑酶和抑菌作用的，如对酪氨酸酶有抑制作用；苯甲酸一般常作药物或防腐剂使用，有抑制真菌、细菌和霉菌生长的作用，如外用能抗浅部真菌感染。
[0004]3，5
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二羧酸苯及其衍生物，对植物的病菌灭杀作用也有优异的表现，通过连接不同的基团得到的一系列化合物，半抑制率(IC50)最高可达0.25mmol/L以上，3，5
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二羧酸苯衍生物酯化后的产物对植物同样具有优异的病菌灭杀作用，并且酯化后的产物同原先的3，5
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二羧酸苯的衍生物相比，亲水亲油性的差异，使得酯化产物具有了更广的使用范围。

技术实现思路

[0005]针对上述情况，为克服现有技术的缺陷，本专利技术提供了一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，本专利技术提供了合成3，5
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二羧酸苯衍生物的酯化产物的通用合成方法，通过酯化反应得到不同的酯化产物，可作为酵母脱氢酶抑制剂；该方法以一系列3，5
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二羧酸苯的衍生物为起始原料，经过酯化，得到对应的一系列3，5
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二羧酸苯的衍生物的酯化产物；对比3，5
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二羧酸苯的衍生物，此系列酯化的化合物也同样具有较为优异的半抑制率(IC50)，可作为优秀的酵母脱氢酶抑制剂，对植物果蔬的病菌抑制有极为广泛的应用范围和优异的使用前景，同时对比3，5
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二羧酸苯的衍生物产物，因其具有不同的亲水亲油性，可适应不同的使用环境。
[0006]为了实现上述目的，本专利技术采取的技术方案如下：一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，所述酵母脱氢酶抑制剂是通过酯化反应得到的，本专利技术合成的3，5
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二羧酸苯衍生物的酯化产物的结构通式如下：
[0007][0008]进一步地，所述结构通式的R1基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基及苯基等脂肪族烷烃和芳香族，所述R2基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物或者呋喃及其衍生物。
[0009]进一步地，所述合成3，5
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二羧酸苯的衍生物的酯化产物的制备方法如下：
[0010]进一步地，所述结构式A的R2基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物、呋喃及其衍生物的二苯羧酸产物中的一种或多种。
[0011]进一步地，所述R1‑
OH为脂肪族和芳香族醇类中的一种或多种。
[0012]优选地，所述R1‑
OH为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、苄醇、苯酚、甲酯、乙酯和丙酯中的一种或多种。
[0013]优选地，所述R1‑
OH为甲酯、乙酯和丙酯中的一种或多种。
[0014]进一步地，结构式B中的R2基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物、呋喃及其衍生物的二苯羧酸的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、苄酯及苯酯等酯化产物中的一种或多种。
[0015]进一步地，所述反应所用酸催化剂为浓硫酸、浓盐酸、对甲苯磺酸和磷酸中的一种或多种。
[0016]优选地，所述反应所用酸催化剂为浓硫酸和浓盐酸中的一种或多种。
[0017]进一步地，所述3，5
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二羧酸苯的衍生物甲酯化反应时的温度为25
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64℃；乙酯化反应时的温度为25
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75℃；丙酯化反应时的温度为25
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85℃。
[0018]优选地，所述3，5
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二羧酸苯的衍生物甲酯化反应时的温度为60
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62℃；乙酯化反应时的温度为70
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72℃；丙酯化反应时的温度为80
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82℃。
[0019]采用上述结构本专利技术取得的有益效果如下：(1)本专利技术提供了合成3，5
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二羧酸苯衍生物的酯化产物的通用合成方法，通过酯化反应得到不同的酯化产物，可作为酵母脱氢酶抑制剂；(2)本专利技术以一系列3，5
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二羧酸苯的衍生物为起始原料，经过酯化，得到对应的
一系列3，5
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二羧酸苯的衍生物的酯化产物，对比3，5
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二羧酸苯的衍生物，此系列酯化的化合物也同样具有较为优异的半抑制率；(3)本专利技术可作为优秀的酵母脱氢酶抑制剂，对植物果蔬的病菌抑制有极为广泛的应用范围和优异的使用前景；(4)本专利技术对比3，5
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二羧酸苯的衍生物产物，因其具有不同的亲水亲油性，可适应不同的使用环境。
附图说明
[0020]图1酯化产物的通用结构式
[0021]图2一种高效的酵母脱氢酶抑制剂的酯化反应例
[0022]附图用来提供对本专利技术的进一步理解，并且构成说明书的一部分，与本专利技术的实施例一起用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的限制。
具体实施方式
[0023]下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例；基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0024]除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域技术人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本专利技术中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用，但不能限制本申请的内容。
[0025]下述实施例中的实验方法，如无特殊本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，其特征在于：所述酵母脱氢酶抑制剂包括3，5
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二羧酸苯衍生物的酯化产物，所述3，5
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二羧酸苯衍生物的酯化产物的结构通式如下：2.根据权利要求1所述的一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，其特征在于：所述结构通式的R1基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基及苯基等脂肪族烷烃和芳香族。3.根据权利要求2所述的一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，其特征在于：所述结构通式的R2基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物或者呋喃及其衍生物。4.根据权利要求3所述的一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，其特征在于：所述3，5
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二羧酸苯的衍生物的酯化产物的制备方法如下：5.根据权利要求4所述的一种高效的酵母脱氢酶抑制剂，其特征在于：所述结构式A的R2基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物、呋喃及其衍生物的二苯羧酸产物中的一种或多种。6.根据权利要求5所述的一种高效的酵母脱氢酶抑制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王利，王祥，张峰，
申请(专利权)人：苏州君叶生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：