一种高载药量阿达帕林凝胶的制备方法技术

本发明专利技术是一种高载药量阿达帕林凝胶的制备方法采用微型海绵技术，将阿达帕林包裹在多孔的微球状物质中，在提高阿达帕林制剂的载药量的同时，不增加刺激性。可提升药物的有效性和安全性，符合药物经济学的基本理论，可提升产品的临床价值。所得阿达帕林微型海绵可制备一系列外用制剂，包括乳膏、凝胶、软膏、洗剂等。且微型海绵所使用囊材优选采用dermacryl79，利用其成膜防晒特性，可避免活性成分接触到紫外光，降低药物光刺激性的风险。降低药物光刺激性的风险。降低药物光刺激性的风险。

【技术实现步骤摘要】
一种高载药量阿达帕林凝胶的制备方法


[0001]本专利技术涉及的是一种高载药量阿达帕林凝胶的制备方法，具体涉及一种阿达帕林微型海绵及载药量达1%的阿达帕林凝胶的制备方法。

技术介绍

[0002]阿达帕林,其化学名称为6
‑
[3
‑
(1
‑
金刚烷基)
‑4‑
甲氧基苯基]‑2‑
萘甲酸,结构式为：
[0003]作为第三代维A酸类药物,主要作用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤病治疗,与其它维A酸类药物相比,该药物具有更强的调节表皮细胞分化、抑制毛囊口角质形成细胞增生和角化、抑制皮脂腺细胞增生和溶解角栓及粉刺的作用,同时还具有较强的抗炎作用。因具有独特的稳定性,使其在疗效和耐受性上优于其它维A酸类药物。
[0004]然而，阿达帕林由于其分子的酸性，在面部使用时会导致一定程度的刺激性，这限制了本品在临床上的应用以及剂量。具体的，患者在阿达帕林凝胶的使用过程中，容易出现皮肤红肿，刺痛等感觉。不仅限制了产品的使用，也限制了阿达帕林凝胶的规格。目前在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将阿达帕林和份烯酸(酯)类/辛基丙烯酰胺共聚物溶解在二氯甲烷中，制备成为内相，备用；再将聚乙烯醇溶解在水中，制备成为外相，即聚乙烯醇溶液；将内相逐步滴加到外相中，使用高剪切乳化机剪切分散，乳化；之后使用旋转蒸发仪，水浴加热乳剂，并持续搅拌，减压干燥，挥发掉二氯甲烷；再将溶液过滤膜，截留下来的固体球状颗粒在真空干燥箱中干燥，即为阿达帕林微型海绵。2.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述的阿达帕林、烯酸(酯)类/辛基丙烯酰胺共聚物和二氯甲烷的重量比为1:9:20。3.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述的烯酸(酯)类/辛基丙烯酰胺共聚物为dermacryl79。4.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述的聚乙烯醇溶液为2% w/w浓度。5.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述高剪切乳化机剪切速度为10000rpm，剪切分散10min，乳化完毕后控制乳滴大小在10
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100μm。6.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述的旋转蒸发仪水浴60℃加热乳剂，并持续100rpm搅拌。7.如权利要求1所述的一种阿达帕林微型海绵的制备方法，其特征在于，所述的滤膜为0.45μm滤膜。8.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡蓓蕾，冯杰，万君晗，
申请(专利权)人：江苏知原药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：