一种氧代吡啶类化合物、中间体及其制备方法和用途技术

本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种氧代吡啶类化合物、中间体及其制备方法和用途。该中间体的结构如式（I）所示，该氧代吡啶类化合物的结构如式（II）所示：和。该氧代吡啶类化合物，相对于现有技术披露的抗凝血药物，具有更好的体外FXIa抑制作用和体外抗人血浆凝血作用，且安全风险更低，可用于制备治疗和/或预防血栓形成或血栓栓塞病症的药物。血栓形成或血栓栓塞病症的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种氧代吡啶类化合物、中间体及其制备方法和用途


[0001]本申请涉及药物合成领域，更具体地说，它涉及一种氧代吡啶类化合物、中间体及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]血栓栓塞病是人类和动物在存活期间，由血管内形成的异常血凝块造成的疾病。血栓形成的原因有三：即血管受损、血液改变和血流淤滞；是由许多不同疾病、不同原因引起的一组并发症。由于各种基础疾病的差异，以及血栓栓塞部位的不同，血栓病的临床上可能表现为心肌梗死、中风、深度静脉血栓(deepveinthrombosis，DVT)、肺栓塞、心房颤动和脑梗死等，尤其是以栓塞和梗塞为主要诱因的心梗、脑梗和肺梗。
[0003]凝血因子XI(FXI)是维持内源性途径所必需的一种血浆丝氨酸蛋白酶原，激活后生成活化的凝血因子XIa(FXIa)，在凝血级联反应放大过程中发挥关键作用。在凝血级联反应中，凝血酶可反馈激活FXI，活化的FXI又促使凝血酶的大量产生，从而使凝血级联反应放大。因此，针对FXIa靶点的药物可阻断内源性途径并抑制凝血级联反应的放大，从而具有抗血栓形成的作用。
[0004本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式（I）所示的中间体、其立体异构体或其药学上可接受的盐：。2.一种权利要求1所述的中间体、其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防血管动脉疾病的药物中的用途。3.一种如式（I）所示的中间体、其立体异构体或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，其包括：；将起始原料a与氘代甲烷发生取代反应，生成中间体b；所述中间体b在碱性条件下与硼酸三异丙酯发生反应，生成中间体c；所述中间体c再与化合物d发生偶联反应，生成中间体e；所述中间体e在酸性条件下发生氧化反应，生成如式（I）所示的中间体。4.一种如式（II）所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：。
5.一种如式（II）所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，其包括：；将如权利要求1所述的如式（I）所示的...

【专利技术属性】
技术研发人员：周广林，管玲，
申请(专利权)人：成都施贝康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：