新型氧代吡啶类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐。本发明专利技术还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与F

【技术实现步骤摘要】
新型氧代吡啶类化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及氧代吡啶类化合物或其盐、异构体、其制备方法及其在制备治疗和/或预防与F
Ⅺ
a受体相关的疾病的药物中的用途，尤其在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病等药物中的用途。

技术介绍

[0002]血栓栓塞病是人类和动物在存活期间，由血管内形成的异常血凝块造成的疾病。血栓形成的原因有三：即血管受损、血液改变和血流淤滞；是由许多不同疾病、不同原因引起的一组并发症。由于各种基础疾病的差异，以及血栓栓塞部位的不同，血栓病的临床上可能表现为心肌梗死、中风、深度静脉血栓(deepveinthrombosis，DVT)、肺栓塞、心房颤动和脑梗死等，尤其是以栓塞和梗塞为主要诱因的心梗、脑梗和肺梗，居各种死亡原因之首，全球每年夺走近1200万人生命，接近世界总死亡人数的四分之一。
[0003]凝血因子XI(FXI)是维持内源性途径所必需的一种血浆丝氨酸蛋白酶原，激活后生成活化的凝血因子XIa(FXIa)，在凝血级联反应放大过程中发挥关键作用。在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：其中，X选自C或N；R1选自(CH2)
f COOR5或(CH2)
f
CONR6R7，其中：R5选自H、烷基；R6、R7独立地选自氢或烷基，或R6、R7关环形成取代或未取代的五元杂环或六元杂环，且所述取代基选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、或取代或未取代的芳基；f选自0至3的整数；R2独立地选自COOR8或CONR
9 R
10
，其中R8、R9、R
10
独立地选自氢、烷基或环烷基；R3独立地选自氢、卤素、烷氧基或卤代烷基；R4独立地选自四氮唑、或取代或未取代的三氮唑，所述三氮唑的取代基选组卤素或卤代烷基。2.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1选自(CH2)
f COOR5或(CH2)
f
CONR6R7，其中，R5选自H或C1~C6烷基；R6、R7关环形成取代或未取代的五元杂环或六元杂环，所述杂环包括：，其中，R
11
选自烷基、环烷基、羟基烷基、或取代或未取代的芳基，所述芳基的取代基选自卤素。3.如权利要求2所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述X选自C或N；或/和R2独立地选自COOR8或CONR
9 R
10
，其中：R8、R9、R
10
独立地选自氢、C1~C6烷基或C3~C6环烷基；或/和R3选自氢、氟、氯、溴、三氟甲基或C1~C4烷氧基；或/和R4选自四氮唑、或取代或未取代的三氮唑，所述三氮唑的取代基选自氟、氯、溴或三氟甲基；或/和R5选自C1~C4烷基；或/和R
11
选自C1~C6烷基、C3~C6环烷基、羟基取代的C1~C6烷基、或取代或未取代的苯基，所述苯基的取代基选自卤素；或/和R
10
选自取代或未取代的C1~C6的烷基、取代或未取代的C1~C6的环烷基、取代或未取代的苯基、或取代或未取代的吡啶基。4.如权利要求2~3任意一项所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述X选自C或N；或/和R2独立地选自COOR8、CONR
9 R
10
，其中：R8、R9、R
10
独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、
叔丁基或环丙基；或/和R3选自氢、氟、氯、溴、三氟甲基或甲氧基；或/和R4选自取代或未取代的三氮唑，所述三氮唑的取代基选自氯或三氟甲基；或/和R5选自甲基、乙基、丙基、叔丁基或环丙基；或/和R
11
选自甲基、乙基、丙基、丁基、羟乙基、环...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾燕群，黄龙，朱绪成，周广林，付海霞，牟霞，
申请(专利权)人：成都施贝康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：