新型氧代吡啶类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐。本发明专利技术还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与F

【技术实现步骤摘要】
新型氧代吡啶类化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及氧代吡啶类化合物或其盐、异构体、其制备方法及其药物组合物在制备治疗和预防与F
Ⅺ
a受体相关的疾病中的用途，尤其在脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病等的治疗和预防中的用途。

技术介绍

[0002]血栓栓塞病是人类和动物在存活期间，由血管内形成的异常血凝块造成的疾病。血栓形成的原因有三：即血管受损、血液改变和血流淤滞；是由许多不同疾病、不同原因引起的一组并发症。由于各种基础疾病的差异，以及血栓栓塞部位的不同，血栓病的临床上可能表现为心肌梗死、中风、深度静脉血栓(deepveinthrombosis，DVT)、肺栓塞、心房颤动和脑梗死等，尤其是以栓塞和梗塞为主要诱因的心梗、脑梗和肺梗，居各种死亡原因之首，全球每年夺走近1200万人生命，接近世界总死亡人数的四分之一。
[0003]凝血因子XI(FXI)是维持内源性途径所必需的一种血浆丝氨酸蛋白酶原，激活后生成活化的凝血因子XIa(FXIa)，在凝血级联反应放大过程中发挥关键作用。在凝血级联反本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：其中，X选自C或N；R1选自取代或未取代的芳香基、取代或未取代的杂环芳香基、或取代或未取代的杂环烷基；R2独立地选自NH2、NHR8、OH或OR8；其中，R8选自烷基或环烷基；R3独立地选自氢或卤素；R4独立地选自取代或未取代四氮唑、或取代或未取代的三氮唑。2.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的1,4
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二噁烷基、取代或未取代的噁唑基、取代或未取代的异噁唑基、取代或未取代的噁二唑基、取代或未取代的吡唑基、或取代或未取代的二氢噁唑基；或/和R2独立地选自NH2、NHR8、OH或OR8；其中，R8选自C1
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C6烷基或C3
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6环烷基；或/和R3独立地选自氢、氟、氯或溴；或/和R4选自取代或未取代四氮唑、或取代或未取代的三氮唑。3.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，X选自C；或/和R1选自苯基、吡啶基、噁二唑基、吡唑基、异噁唑基、甲基噁二唑基、甲基吡唑基、甲基异噁唑基、环丙基噁二唑基、环丙基吡唑基或环丙基异噁唑基；或/和R2独立地选自NH2、NHR8、OH或OR8；其中，R8选自甲基、乙基、环丙基、环丙甲基、叔丁基；或/和R3选自氢、氟、氯或溴；或/和R4选自取代或未取代四氮唑、或取代或未取代的三氮唑，所述取代基选自卤素或三氟甲基。4.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，X选自N；或/和R1选自苯基、吡啶基、噁二唑基、吡唑基、异噁唑基、甲基噁二唑基、甲基吡唑基、甲基异噁唑基；或/和R2独立地选自NH2、NHR8、OH或OR8；其中，R8选自甲基、乙基、环丙基、环丙甲基、叔丁基；或/和R3独立地选自氢；或/和R4选自取代或未取代四氮唑、或取代或未取代的三氮唑，所述取代基选自卤素或三氟甲基。
5.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾燕群，朱绪成，黄龙，周广林，付海霞，
申请(专利权)人：成都施贝康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：