一种赛乐西帕中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供一种制备赛乐西帕中间体4

【技术实现步骤摘要】
一种赛乐西帕中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及赛乐西帕中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]2015年，FDA批准Actelion公司的口服片剂Uptravi，赛乐西帕，化学名为：2
‑
{4
‑
[(5，6
‑
二苯基
‑2‑
吡嗪基)(异丙基)氨基]丁氧基}
‑
N
‑
(甲基磺酰基)乙酰胺，英文名Selexipag，其结构式如下所示：
[0003][0004]其属于一类称为口服IP前列环素受体激动剂的药物。该药物通过放松血管壁中的肌肉来扩张(开放)血管并降低向肺部供血的血管中的压力升高而起作用。用于治疗成年人的肺动脉高压(PAH)，这是一种慢性，进行性和使人衰弱的罕见肺部疾病，可导致死亡或需要移植。其市场需求大，2020年销售规模达11亿美元。
[0005]专利WO2002088084首次公开了赛乐西帕的合成路线，其合成路线如下：
[0006][0007]上述制备方法中，合成中间体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种赛乐西帕中间体的制备方法，其特征在于，在铜试剂催化剂、配体草酰二胺类和碱存在下，2
‑
氯
‑
5，6
‑
二苯基吡嗪和4
‑
异丙基氨基
‑1‑
丁醇反应制备4
‑
((5，6
‑
二苯基
‑2‑
吡嗪基)(1
‑
甲基乙基)氨基)
‑1‑
丁醇(中间体A)：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂选自氧化亚铜、碘化亚铜和溴化亚铜。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述草酰二胺类配体选自N，N
‑
双(呋喃
‑2‑
亚甲基)丁二酰胺(BFO)和N，N
‑
双(甲苯
‑2‑
亚甲基)丁二酰胺(BBO)。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱选自无机碱：磷酸钾、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、碳酸铯和碳酸钠。5.根据权利要求1所述的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾强，施冬克，马天华，杨金金，
申请(专利权)人：普济生物科技台州有限公司，
类型：发明
国别省市：