一种后交联亲水型贴剂基质及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种后交联亲水型贴剂基质及其制备方法，其组分及重量配比为：聚乙烯吡咯烷酮２８～４８％、聚乙二醇３０～６０％、卡波姆１～１５％、透皮促进剂０．５～５％及交联剂０．５～１０％。将交联剂、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆（制备含药贴剂时同时加不含水药物粉末）混合均匀得到混合粉末；再将聚乙二醇、透皮促进剂混合均匀得到混合液体；得到的粉末和液体再次混合均匀后，加热至７０～１１０℃，搅拌成膏，在７０～１１０℃温度下涂布于无纺布，再覆盖上防粘层即成。该贴剂基质（药物贴剂）生产工艺简单、可吸收皮肤汗液、载药量大、释药平稳持久、使用方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种外用贴膏剂基质及其制备方法。技术背景 目前，药典及部颁标准中收载的外用硬膏剂主要有橡胶膏剂、黑膏 药、脂溶性压敏胶贴膏、巴布剂等。 橡胶膏剂不但载药量太小，而且有相当一部分患者会出现橡胶过敏。黑膏药具有 载药量大、作用持久的特点，但其基质为炸枯药材后的麻油在高温下与黄丹炼制而成，不但 未完全除尽的"火毒"有皮肤致敏性，而且制剂中对人提有害的铅元素含量很高。另外在制 备过程中由于药材需用麻油熬炼，高温下有效成分损失也很大。黑膏药使用时需加热变软 才可粘贴，使用也不方便。 脂溶性压敏胶贴膏目前所用的压敏胶主要有聚异丁烯、硅酮压敏胶和丙烯酸酯类 压敏胶。聚异丁烯压敏胶的透气性很差且无吸水性，用聚异丁烯压敏胶制得的贴剂妨碍皮 肤汗液分泌，而且皮肤出汗后会使贴剂粘附性下降致使贴剂脱落。硅酮压敏胶透气性、柔软 性均较好，但载药量太小(大于5%后粘附性会直线下降)、价格昂贵。聚丙烯酸树脂类压 敏胶同样存在透气性差且无吸水性的缺陷。该类压敏胶的以上缺陷在涂膏厚度和载药量较 大的情况下显得尤为突出。 巴布剂基质为亲水性基质，具有可吸收汗液、使用舒适，药物透皮性好、可反复揭 帖等特点，但目前存在初粘力、持粘力不足、吸汗后由于内聚力下降易"烂膏"等问题，另外 制备工艺比较复杂参数难以控制不利于工业化生产。以上缺陷导致目前市场上巴布剂产品 很少。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种生产工艺简单、可吸收皮肤汗液、载药量大、释药平稳持久、使用方便的后交联亲水型贴剂基质。 本专利技术的另一 目的是提供一种后交联亲水型贴剂基质的制备方法。 为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为 —种后交联亲水型贴剂基质，其组成成分及重量配比为聚乙烯吡咯烷酮28 48%聚乙二醇30 60%卡波姆1 15%透皮促进剂0. 5 5%交联剂0. 5 10%以上原料聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆包括各种型号。聚乙二醇包括200、300、400、600、800或1000。透皮促进剂包括丙二醇、氮酮、油酸或中药挥发油。交联剂包括甘氨酸铝、 硫酸铝、氯化铝、明矾或复合铝盐。 为使膏药的基质吸水性能更好，可加入基质组分总重量5 15%聚乙烯醇或聚丙 烯酸及其钠盐。 在药物对膏药基质的初粘性影响较大的情况下，可混入基质组分总重量5 15% 聚丙烯酸酯类压敏胶、聚乙烯基醚类压敏胶或羧甲基纤维素钠，使膏药基质的粘附性更好。 上述后交联亲水型贴剂基质的制备方法，包括以下步骤 ①将交联剂、聚乙烯吡咯烷酮及卡波姆混合均匀得到混合粉末； ②将聚乙二醇、透皮促进剂混合均匀得到混合液体； ③将步骤①和步骤②得到的粉末和液体再次混合均匀后，加热至70 ll(TC，搅 拌成膏； ④将步骤③得到的含药膏料，在70 ll(TC温度下涂布于无纺布，再覆盖上防粘 层即成。 上述步骤①、②中的液体与固体组分也可一次性混合。 —种利用本专利技术后交联亲水型贴剂基质制备含有药物贴剂的方法，在上述步骤①中混入化学药物粉末、中药提取物粉末、中药材细粉或中药挥发油。 与现有技术中的贴膏基质(药物贴剂)相比，本专利技术具有以下有益效果 1.将基质的交联反应后置于贴膏使期间，工艺简便，生产条件易控制，适合于机械化生产。本基质虽然和巴布剂一样是由亲水性药用辅料制成，但以本基质制备贴剂时采用直接加热熔融涂布的工艺。由于所制备贴剂在使用前不含水分，虽然基质中有可发生交联反应的物质但不会发生交联反应，因此无需像巴布剂制备时需严格控制交联速度，其制备工艺比巴布剂简单得多，生产条件也容易控制。而且热熔涂布的工艺技术成熟，生产效率很高。 2.载药量大，药物透皮速度平稳持久。本基质在克服了传统黑膏药过敏和含铅缺 点的同时具有黑膏药载药量大的优点，载药量可达到30%，远远高于橡胶膏和脂溶性压敏 胶贴剂。本基质由亲水性辅料加交联剂组成，制成的贴剂使用前不含水分，使用期间一方 面由于吸收汗液后含药基质的体积增大、皮肤水合程度提高使药物的扩散和透皮速度会加 快。另一方面由于皮肤分泌的汗液为交联反应提供了媒介，交联反应启动后会使药物在基 质中的扩散速度减小，两种因素共同作用的结果可达到使药物在较长时间内平稳透过皮肤 的目的。同时贴剂的内聚力也由于交联反应的发生而提高，不会因吸收汗液出现"烂膏"现 象。 3.可以吸收皮肤分泌的汗液，使用舒适。本基质以亲水性药用辅料为主要成分，以 本基质制备的贴剂在使用过程中可及时吸收皮肤分泌的汗液，不妨碍皮肤的排泄功能，同 时贴剂由于吸水变得更加柔软，对皮肤的粘附性和追随性会更好，使用者感觉舒适。 4.无过敏性，本基质以亲水性药用辅料为主要成分，该类成分均没有皮肤过敏性， 以本基质制备的贴剂不会像橡胶膏一样出现过敏现象。 5.可反复揭帖，本基质克服了巴布剂工艺复杂的缺点，但同时具有巴布剂可反复 揭帖的优点，重复揭帖次数可达3 5次，特别适合于长时间用药患者皮肤清洗的需要。 6.使用方便，本基质制备的贴剂具有压敏胶的特性，在15t:以上揭掉覆盖层后可 直接贴于皮肤，不像传统黑膏药需要加热，使用十分方便。 7.便于储存，由于使用本基质制成的贴剂使用前不含水分，可以在 15 6(TC的环境中保存，无需像巴布剂必须保存在ot:以上的环境中。 8.安全性好制备本基质的材料均为《中国药典》收载的药用辅料，安全性好，不必 进行安全性实验。 9.基质主要由亲水性高分子材料制成，将药物加入该基质中可制备成透皮给药的 贴膏制剂，以该基质制备的贴膏制剂用于完整的皮肤。具体实施例方式实施例1 :空白基质贴的制备 其制备步骤为 ①将卡波姆9克、聚乙烯吡咯烷酮29克、甘氨酸铝0. 5克混合均匀得到混合粉末； ②将聚乙二醇19克、氮酮2. 5克混合均匀得到混合液体； ③将步骤①和步骤②得到的粉末和液体再次混合均匀后，加热至IO(TC，搅拌成 ④将步骤③得到的膏料9(TC保温，采用压延法涂布于无纺布，再覆盖上防粘层即 成空白基质贴。实施例2 :小儿健脾贴膏的制备 其制备步骤为 ①将丁香52克、吴茱萸52克、五倍子52克、磁石90克粉碎成细粉，过100目筛， 冰片5. 5克g、人工麝香0. 2克研细，与上述细粉配研，混匀； ②将聚乙二醇540克、氮酮6克混合均匀得到混合液体； ③将卡波姆50克、聚乙烯吡咯烷酮484克、硫酸铝120克及混匀的药粉依次加入 步骤②所得的混合液体中混合均匀，加热至IO(TC，搅拌成膏； ④将步骤③得到的含药膏料95t:保温，采用压延法涂布于无纺布，再覆盖上防粘 层即成。 实施例3 :暖脐贴膏的制备 其制备步骤为 ①将当归、白芷、乌药、小茴香、八角茴香、香附各80克，木香40克、母丁香20克， 肉桂20克、沉香20克，用75 85%乙醇回流提取，回收乙醇浓縮、6(TC真空干燥、粉碎得浸 膏粉。乳香20克、没药20克、麝香3克研细与上述浸膏粉配研，混匀； ②将卡波姆18克、聚乙烯吡咯烷酮90克、结晶氯化铝21. 5克混合均匀得到混合 粉末，再与步骤①药粉混合均匀； ③将聚乙二醇165克、氮酮2. 5克、丙二醇3克，混合均匀得到混合液体。 ④将步骤②和步骤③得到的粉末和液体再次混合均匀后，加热至ll(TC，搅拌成 ⑤将步骤④得到的含药膏料9(TC保温，采用压延法涂布于无本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种后交联亲水型贴剂基质，其特征是：该贴剂基质组成成分及重量配比为：聚乙烯吡咯烷酮２８～４８％；聚乙二醇３０～６０％；卡波姆１～１５％；透皮促进剂０．５～５％；交联剂０．５～１０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：魏舒畅，
申请(专利权)人：魏舒畅，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]