一种头孢西丁钠组合药物制造技术

本发明专利技术公开了一种头孢西丁钠组合药物，包括下述重量份数的有效药效成分：头孢西丁钠１０００～２０００；利多卡因１００～２００；还原型谷胱甘肽５０～１２０；甘草酸二铵８０～１２０。上述组合药物无不良反应，疗效高，且制备方法简单环保。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种头孢西丁钠组合药物及其制备方法。
技术介绍
头孢西丁和头孢西丁钠是当前临床应用的抗菌药。头孢西丁，习惯上把它称为第 二代头孢菌素。英文名称Cefoxitin。其抗菌谱广，抗菌作用强，口服不吸收，静脉及肌肉注 射给药吸收良好。但是，现有的头孢西丁钠注射剂在室温下保存还不稳定，在施用时可能会产生下 述不良反应药物过敏，对胃肠道、肝、肾、血液、神经系统等有不良影响，药物热反应，静脉 滴注疼痛和产生静脉炎等。
技术实现思路
为了克服现有头孢西丁或头孢西丁钠在作为药物应用过程中存在的上述不良反 应的缺陷，同时提高药物的疗效，本专利技术提供一种用于头孢西丁钠组合药物及其制备方法。本专利技术提供的一种头孢西丁钠组合药物，包括下述重量份数的有效药效成分头孢西丁钠1000 2000 ；利多卡因100 200 ；还原型谷胱甘肽50 120 ；甘草酸二铵80 200。作为进一步选择，上述头孢西丁钠可以头孢西丁代替。本专利技术还提供一种上述组合药物的制备方法，包括以下步骤(1).取所述头孢西丁钠重量的50 200倍的注射用水，搅拌下，分别把所述量的 头孢西丁钠、利多卡因、还原型谷胱甘肽和甘草酸二铵溶解完全，制得药物的溶液。(2).步骤(1)得到的溶液先经截留分子量8000D的膜超滤，取滤液再经截流分子 量2000D的膜超滤，取滤液，用8%的氢氧化钠水溶液液调pH值至8. 0 9. 0，以0. 22 y m 的膜滤过，得到组合药物的药液。(3).测定步骤(2)得到的组合药物药液中头孢西丁钠的含量。(4).将所述组合药物的药液制成药剂学上可接受的剂型按照药剂学允许的头孢西丁钠剂量，将上述组合药物的药液无菌分装到西林瓶 中，冷冻干燥，使冻干固体中水分含量在2%以下，再按常规方法将冻干固体制成冻干针剂 或喷雾剂。作为进一步选择，上述步骤中头孢西丁钠可以头孢西丁代替。本专利技术能够达到以下的技术效果1.本专利技术的组合药物提高了头孢西丁钠或头孢西丁药物的抗菌效果。2.以抗氧剂还原型谷胱甘肽保护头孢西丁钠或头孢西丁在制造、储存、运输、使 用、体内的氧化及过氧化，使不良反应大大减轻，而且还原型谷胱甘肽又有保护肝、肾不被药物损害作用；3.利多卡因与甘草酸二铵既是组合的赋形剂，利多卡因又可减轻静脉滴注时的疼 痛不良反应；4.甘草酸二铵既是头孢西丁钠或头孢西丁的助溶剂，又可抗头孢西丁钠或头孢西 丁在静脉滴注时造成的静脉炎；5.本专利技术的制备工艺中，用截留分子量8000D及截留分子量2000D的超滤膜连续 超滤除去分子量大于2000D的热原及热原片断，可大大减轻头孢西丁钠或头孢西丁的药物 热反应；6.本专利技术是在超滤后，调pH值8. 0 9. 0，并再经0. 22 y m的膜滤，除去沉淀的重 金属离子及高价金属离子，并除菌，使本专利技术的组合药物更稳定。7.由于本专利技术加了抗氧剂、在常温下除热原、在常温下除菌，避免现有技术的加活 性炭高温除热原，避免活性炭工艺所带进重金属离子及活性炭微小粒子到药液中，本专利技术 能够彻底除去药液中重金属离子、热原和菌类，药物品质高，质量稳定；8.本专利技术的制备方法节能环保。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好的 理解本专利技术并能予以实施，但所举实施例不作为对本专利技术的限定。实施例1本实施例提供的头孢西丁钠组合药物，包括下述重量份数的有效药效成分头孢西丁钠1000 ；利多卡因100;还原型谷胱甘肽 50 ；甘草酸二铵80。上述头孢西丁钠可以头孢西丁代替。上述组合药物的制备方法，包括下述步骤(1).取所述头孢西丁钠重量的50 200倍的注射用水，搅拌下，分别把所述量的 头孢西丁钠、利多卡因、还原型谷胱甘肽和甘草酸二铵溶解完全，制得药物的溶液。以抗氧剂还原型谷胱甘肽保护头孢西丁钠在制造、储存、运输、使用、体内的氧化 及过氧化，使不良反应大大减轻，而且还原型谷胱甘肽又有保护肝、肾不被药物损害作用； 利多卡因与甘草酸二铵既是组合的赋形剂，利多卡因又可减轻静脉滴注时的疼痛不良反 应；甘草酸二铵既是头孢西丁钠的助溶剂又可抗头孢西丁在静脉滴注时造成的静脉炎。(2).步骤(1)得到的溶液先经截留分子量8000D的膜超滤，取滤液再经截流分子 量2000D的膜超滤，取滤液，用8%的氢氧化钠水溶液液调pH值至8. 0 9. 0，以0. 22 y m 的膜滤过，得到组合药物的药液。用截留分子量8000D及截留分子量2000D的超滤膜连续超滤除去分子量大于 2000D的热原及热原片断，可大大减轻头孢西丁钠的药物热反应；在超滤后，调pH值8. 0 9. 0，并再经0. 22 y m的膜滤，除去沉淀的重金属离子及高价金属离子，并除菌，使组合药物 更稳定。4(3).测定步骤(2)得到的组合药物药液中头孢西丁钠含量。(4).将所述组合药物的药液制成药剂学上可接受的剂型按照药剂学允许的头孢西丁钠剂量，将上述组合药物的药液无菌分装到西林瓶 中，冷冻干燥，使冻干固体中水分含量在2%以下，再按常规方法将冻干固体制成冻干针剂 或喷雾剂。上述步骤中头孢西丁钠可以头孢西丁代替。稳定性试验在室温下，将药物存放360天，测定其中头孢西丁钠的含量，计算含量降低率。药效学验证试验(1)动物选择选择由实验动物中心制备的感染动物实验模型的小鼠，体重18 22g，雌雄各半，随机分组，每组动物10只。(2)感染菌种金黄色葡萄球菌致肺炎的模型小鼠、肺炎链球菌致肺炎的模型小 鼠、克氏肺炎杆菌、流感嗜血杆菌四个组。(3)感染菌量由实验动物中心测出所试菌株的100%最小致死量(100%MLD)，作 为感染菌量。(4)感染途径菌原液用5%胃膜素稀释至所需浓度(实验动物中心确定)，经尾 静脉注射。(5)试验方法将小鼠分A.金黄色葡萄球菌致肺炎的模型小鼠组、B.肺炎链球菌 致肺炎的模型小鼠组、C.克氏肺炎杆菌组、D.流感嗜血杆菌组四个组。进行不给药对照、现 有技术制备的注射用头孢西丁对照、本专利技术药物对照。每组模型动物10只。感染后立即静 注给药，以后每隔6小时给药。注意观察动物反应，连续7天，记录小鼠死亡数。试验结果对照<table>table see original document page 5</column></row><table>实施例2本实施例提供的头孢西丁钠组合药物，包括下述重量份数的有效药效成分头孢西丁钠2000 ；利多卡因100 ；还原型谷胱甘肽120 ；甘草酸二铵200。上述头孢西丁钠可以头孢西丁代替。上述组合药物的制备方法，包括下述步骤(1).取所述头孢西丁钠1■量的50 200倍的注射用水，搅拌下，分别把所述量的头孢西丁钠、利多卡因、还原型谷胱甘肽和甘草酸二铵溶解完全，制得药物的溶液。以抗氧剂还原型谷胱甘肽保护头孢西丁钠在制造、储存、运输、使用、体内的氧化 及过氧化，使不良反应大大减轻，而且还原型谷胱甘肽又有保护肝、肾不被药物损害作用； 利多卡因与甘草酸二铵既是组合的赋形剂，利多卡因又可减轻静脉滴注时的疼痛不良反 应；甘草酸二铵既是头孢西丁钠的助溶剂又可抗头孢西丁钠在静脉滴注时造成的静脉炎。(2).步骤(1)得到的溶液先经截留分子量8000D的膜超滤，取滤液再经截流分子 量20本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢西丁钠组合药物，其特征在于，包括下述重量份数的有效药效成分：头孢西丁钠１０００～２０００；利多卡因１００～２００；还原型谷胱甘肽５０～１２０；甘草酸二铵８０～２００。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡海德，邓学峰，
申请(专利权)人：邓学峰，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]