用于特发性肺纤维化和其他肺炎性障碍的HDAC抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及式1化合物，其用于：通过降低肺中的胶原蛋白沉积、减弱纤维化标志物的表达(在博来霉素诱导的大鼠肺的IPF细胞系中)和改善博来霉素诱导的大鼠肺中的病理学变化来治疗IPF，以及通过降低细胞因子风暴来治疗ARDS。本发明专利技术还涉及式1化合物，其用于治疗多种纤维化障碍例如由病毒或细菌感染引起的肺损伤、心脏、肝和肾纤维化。肝和肾纤维化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于特发性肺纤维化和其他肺炎性障碍的HDAC抑制剂


[0001]本专利技术涉及用于治疗选自以下的病症的一系列化合物：与细胞因子风暴相关的肺炎性障碍，例如急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征(Acute respiratory distress syndrome，ARDS)和慢性肺障碍例如特发性肺纤维化；以及其它纤维化障碍，例如肝纤维化、心脏纤维化和肾纤维化。

技术介绍

[0002]目前没有有效的预防性治疗或暴露后治疗。在感染SARS
‑
CoV
‑
2的患者中，已描述了疾病严重程度和结局与免疫应答的特征相关。白介素IL
‑
6和炎性级联反应的另一些组分(TNFα、IFNγ、MIP1α、IL
‑
10、IL
‑
1β、IL
‑
12p40、IL
‑
17A、IL
‑
2和IL8)有助于宿主防御感染。
[0003]来自文献1‑4的证据表明，由一些致命病毒(例如β
‑
冠状病毒)引起的感染导致了肺纤维化和A本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式1磺酰基异羟肟酸化合物，其用于治疗选自肺炎性障碍和纤维化障碍的病症，其中：环A和B独立地选自芳基、杂芳基、环烷基、稠合芳基或稠合烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地选自氢、烷氧基、芳氧基、羟基、酯、酰胺、氨基、烷基、芳基、杂芳基、卤素、硝基、氰基和醛；并且X是O。2.权利要求1所述的磺酰基异羟肟酸化合物，其用于治疗选自肺炎性障碍和纤维化障碍的病症，其中代表性化合物的结构式包括：碍的病症，其中代表性化合物的结构式包括：3.权利要求1至2所述的磺酰基异羟肟酸化合物，其用于治疗选自肺炎性障碍和纤维化障碍的病症，其中所述磺酰基异羟肟酸化合物包括：4
‑
(N
‑
(3
‑
(3
‑
氟
‑5‑
羟基苯基)
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
吲哚
‑5‑
基)氨磺酰基)
‑
N
‑
羟基苯甲酰胺(107)、4
‑
(N
‑
(3
‑
(3
‑
氯苯基)
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
吲哚
‑5‑
基)氨磺酰基)
‑
N
‑
羟基苯甲酰胺(108)、4
‑
(N
‑
(3
‑
(6
‑
乙氧基吡啶
‑3‑
基)
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
吲
哚
‑5‑
基)氨磺酰基)
‑
N
‑
羟基苯甲酰胺(109)、N
‑
羟基
‑4‑
(N
‑
(1
‑
甲基
‑3‑
(2,4,5
‑
三氟苯基)
‑
1H
‑
吲哚
‑5‑
基)氨磺酰基)苯甲酰胺(110)。4.权利要求1至3所述的磺酰基异羟肟酸化合物，其以有效剂量用于治疗选自肺...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯里瓦里，
申请(专利权)人：科学与工业研究会按照印度社会团体注册法案一八六零年第二一号法案设立的注册机构，
类型：发明
国别省市：