一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术提供了一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性哌嗪吲哚酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。STAT3信号异常相关疾病药物的前景。

【技术实现步骤摘要】
一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用


[0001]本专利技术属于肿瘤靶向治疗领域，具体涉及一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用。

技术介绍

[0002]癌症已经成为导致全球人口过早死亡和寿命缩短的重要原因。2020年，全球约有1930万例确诊癌症病例，近1000万人死于癌症。专家预测，到2035年，全球的癌症患者将会增加一半。而中国的癌症发病率和死亡率在全球的占比很高。目前临床上对于癌症的治疗方式虽然有了很大进步，但是由于肿瘤的异质性和不断进化，多数药物的反应率低，且容易发生耐药，导致有效治疗药物仍然十分缺乏。常规细胞毒类化疗药紫杉醇、顺铂、卡铂和卡培他滨等具有抗癌谱广和疗效好的优势，但是毒副作用大且容易早期耐药。因此，积极探索和研发新的抗癌药物具有重要临床意义。
[0003]信号转导及转录激活因子3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3,简称STAT3)是细胞信号转导的核心调节因子之一。在约70％的人类恶性肿瘤细胞中存在STAT3信号的异常激活。活化的STAT本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种哌嗪吲哚酰胺类化合物，其特征在于，结构式如通式I所示：其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、
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CN、
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CH3、
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CF3、
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OCH3、
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OCF3、
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SO2NH2；R2选自H、F、Cl、Br、I、
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CN、
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CH3、
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CF3、
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OCH3、
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OCF3、
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COOH、OH、R3选自H、F、Cl、Br、I、
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CN、
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CH3、
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CF3、
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OCH3、
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OCF3、
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COOH、OH；R4选自H、F、Cl、Br、I、
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CN、
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CH3、
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CF3、
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OCH3、
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OCF3、
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COOH、OH；R5选自H、F、Cl、Br、I、
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CN、
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CH3、
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CF3、
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OCH3、
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OCF3、
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COOH、OH；W,X,G分别独立选自C、N；K选自O、NH。2.根据权利要求1所述的哌嗪吲哚酰...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐学军，杨玉坡，杨争艳，段超群，徐红运，裴梦富，刘亚青，李岑，汤善顺，
申请(专利权)人：河南省锐达医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：