一种Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种Boc

【技术实现步骤摘要】
一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法


[0001]本专利技术属于多肽合成
，尤其与一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法有关。

技术介绍

[0002]替尔泊肽(Tirzepatide)是一种新型胰高血糖素样肽
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1受体(GLP
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1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体激动剂，其将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，通过双重作用机制激活参与血糖控制的激素受体GIP和GLP
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1两种肠促胰素受体。它每周一次皮下注射给药，达到控制血糖目标。GLP
‑
1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的作用，还可以延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充GLP
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法，其特征在于：所述的Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法包括如下合成步骤：第一步，将Boc
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Tyr(tBu)
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OH与H
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Aib
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OR.HCl在缩合试剂条件下，在有机溶剂S1中反应得到Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OR粗品；第二步，加入有机溶剂S2结晶提纯Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OR粗品得到Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OR精品；第三步，将Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OR精品与碱在溶剂S3中反应得到Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH。2.根据权利要求1所述的一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法，其特征在于：所述R为甲基，乙基的一种。3.根据权利要求2所述的一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法，其特征在于：所述的第一步中，所述缩合试剂为EDCI/HOBT、EDCI/HOSU、TBTU/DIEA、HBTU/DIEA或PyBOP/DIEA中的一种。4.根据权利要求3所述的一种Boc
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Tyr(tBu)
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Aib
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OH的合成方法，其特征在于：所述的第一步中，所述有机溶剂S...

【专利技术属性】
技术研发人员：仝水田，王升武，
申请(专利权)人：杭州思诺达医药科技有限责任公司，
类型：发明
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