地佐辛中间体杂质及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种地佐辛中间体杂质及其制备方法，其中，地佐辛中间体杂质的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示。本发明专利技术通过提供上述地佐辛中间体杂质，提供了一种监控优化地佐辛中间体化合物(Ⅲ)和地佐辛产品质量的标准对照品，进而有利于地佐辛中间体和地佐辛产品进行定性和定量分析。性和定量分析。性和定量分析。

【技术实现步骤摘要】
地佐辛中间体杂质及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物合成领域，具体地，本专利技术涉及地佐辛中间体杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]地佐辛，化学名：(5R,11S,13S)
‑
13
‑
氨基
‑
5,6,7,8,9,10,11,12
‑
八氢
‑5‑
甲基
‑
5,11
‑
亚甲基苯并环癸
‑3‑
醇，是一种新型的麻醉性、强效阿片类镇痛药。主要用于术后中重度疼痛、内脏绞痛、癌痛等。与传统的阿片类镇痛药相比，其在缓解术后急性疼痛方面效果更为显著，不易产生呼吸抑制、便秘、镇痛耐受和成瘾等不良反应，有望成为国内乃至国际市场前景最好的阿片生物碱类镇痛药。
[0003]地佐辛结构如下：
[0004][0005]地佐辛是一种强效阿片类镇痛药，其药理作用、杂质、剂型、剂量、给药方法都可能导致不良反应，分析药品生产过程中的杂质，并将其控制在一定程度之下，可以降低不良反应的产生，对安全用药、放心用药有重要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种地佐辛中间体杂质化合物的制备方法，其特征在于，所述地佐辛中间体杂质化合物的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：结构式(Ⅰ)和(Ⅱ)中，R1选自H、OCH3、Cl；R2选自H、Et；所述地佐辛中间体杂质化合物的制备方法包括如下步骤：1)将式(Ⅳ)所示化合物与1,5
‑
二溴戊烷在碱和相转移催化剂的存在下反应，获得反应混合物；R1选自H、OCH3、Cl；R2选自H、Et；2)将所述反应混合物进行后处理、分离获得式(Ⅰ)和(Ⅱ)所示化合物和地佐辛中间体化合物(Ⅲ)；2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中所述的碱为氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯或碳酸氢钠中的一种或多种；式(Ⅳ)所示化合物与碱的摩尔比为1:2～1:20。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中所述的相转移催化剂为四丁基氯化铵、四丁基溴...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩小瑜，陈嫣，余敏，张子烨，王永江，蒋成君，
申请(专利权)人：浙江科技学院，
类型：发明
国别省市：