一种凝胶贴膏的制备方法及凝胶贴膏技术

本发明专利技术公开了一种凝胶贴膏的制备方法及凝胶贴膏，方法包括制备pH调节剂溶液、自微乳、水相溶液和油相溶液；将水相溶液加至炼合机，开启炼合，将自微乳加入至水相溶液中，炼合5min～15min；然后将油相溶液加入炼合机，继续炼合10min～30min；将pH调节剂溶液加入炼合机，炼合5min～15min；将占贴膏总重量5％～10％的聚丙烯酸溶液和占贴膏总重量3％～8％的丙烯酸甲酯/丙烯酸

【技术实现步骤摘要】
一种凝胶贴膏的制备方法及凝胶贴膏


[0001]本专利技术涉及药物制备
，具体涉及一种凝胶贴膏的制备方法及凝胶贴膏。

技术介绍

[0002]非甾体镇痛、抗炎药主要用于治疗矫正外科领域的各种疼痛和炎症性疾病，有显著的效果。本品的有效成分为氟比洛芬，为苯基链烷酸类的非甾体镇痛、抗炎药，具有强烈的前列腺素合成抑制作用，国内外广泛应用于治疗如矫正外科领域等各种疼痛慢性疾病。但是，通常服用非甾体镇痛、抗炎药时会引发全身性不良反应，例如胃肠道反应，使用时需特别注意。氟比洛芬的凝胶贴膏剂，作为经皮吸收型的镇痛、抗炎药，能针对局部炎症部位起到治疗作用，同时药物进入体内的血液浓度较低，可减少不良反应的发生。
[0003]现有的凝胶贴膏规格为每贴含氟比洛芬40mg(面积13.6cm
×
10cm，含膏量12g)。适应症为适用于下述疾病及症状的镇痛、消炎：骨性关节炎、肩关节周围炎、肌腱炎、腱鞘炎、肱骨上髁炎(网球肘等)、肌肉痛、外伤后的肿胀及疼痛等镇痛消炎，一天两次,贴于患处。
[0004]现有的凝胶贴膏的生物利用度大概为35％，也就是说有大约75％的药物残留在使用后的凝胶贴膏剂中，药品生物利用度低，且使用后的制剂存在大量的氟比洛芬丢弃后将会对环境造成一定的化学污染。凝胶贴膏剂含有大量水分，膏体层具有厚度，对皮肤的刺激少。然而，凝胶贴膏在贴附后随着时间的经过，往往附着力下降。附着力对临床疗效影响极大，现有的凝胶贴膏正是因为黏附力随着时间的经过下降，故每日需使用2贴。
[0005]综上，现有的凝胶贴膏存在粘性差、生物利用度低等问题。因此，在现今技术存在上述问题的情况下，研发出一种高粘性、透皮效果好、生物利用度高等优点的凝胶贴膏非常有意义。

技术实现思路

[0006]本专利技术的主要目的是提供一种凝胶贴膏的制备方法及凝胶贴膏，旨在解决现有技术中，凝胶贴膏粘性差和生物利用度低的技术问题。
[0007]为实现上述目的，本专利技术提出的凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤：
[0008]制备pH调节剂溶液、自微乳、水相溶液和油相溶液，其中，自微乳中含有药物活性成分；
[0009]将水相溶液加至炼合机，开启炼合，将自微乳加入至水相溶液中，炼合5min～15min；然后将油相溶液加入炼合机，继续炼合10min～30min；将pH调节剂溶液加入炼合机，炼合5min～15min；将占贴膏总重量5％～10％的聚丙烯酸溶液和占贴膏总重量3％～8％的丙烯酸甲酯/丙烯酸
‑2‑
乙基己酯共聚物树脂乳剂分别加入炼合机，炼合10min～30min，最终得到凝胶药膏，形成自微乳给药系统；
[0010]对凝胶药膏进行涂布形成凝胶贴膏。
[0011]优选的，所述pH调节剂溶液的制备方法包括如下步骤：
[0012]取体积1倍～5倍于pH调节剂的纯化水与占贴膏总重量0.5％～1.5％的pH调节剂
相互搅拌溶解，得到pH调节剂溶液。
[0013]优选的，所述自微乳的制备方法包括如下步骤：
[0014]分别取占贴膏总重量0.2％～0.7％的吐温80、占贴膏总重量0.1％～0.5％的司盘80、占贴膏总重量0.1％～0.5％的聚乙二醇和占贴膏总重量0.2％～0.7％的肉豆蔻酸异丙酯在水浴温度40℃～60℃和搅拌速度100rpm～300rpm的条件下搅拌15min～45min直至充分混合均匀得到混合物；
[0015]再加占贴膏总重量0.1％～0.5％的药物活性成分进入所述混合物中，并在水浴温度40℃～60℃和搅拌速度100rpm～300rpm的条件下搅拌20min～60min直至充分混合均匀，即可得到药物活性成分液体自微乳，常温保存待使用。
[0016]优选的，所述水相溶液的制备方法包括如下步骤：
[0017]取占贴膏总重量30％～70％的纯化水，水浴加热至30℃～60℃；
[0018]加入占贴膏总重量1％～2％的明胶至水浴加热后的纯化水中，搅拌至溶解得到溶解物；
[0019]依次加入占贴膏总重量0.1％～0.3％的交联调节剂和占贴膏总重量1％～2％的聚乙烯醇至所述溶解物中搅拌20min～30min后，降低搅拌转速保温备用。
[0020]优选的，油相溶液的制备方法包括如下步骤：
[0021]S241、取占贴膏总重量25％～35％的保湿剂，利用搅拌机搅拌；
[0022]S242、依次加入占贴膏总重量0.05％～0.2％的甘羟铝、占贴膏总重量4％～7％的NP700、占贴膏总重量0.2％～2％的羧甲纤维素钠和占贴膏总重量3％～8％的填充剂至搅拌后的保湿剂中，搅拌20min～30min，分散均匀后，降低搅拌转速待用。
[0023]优选的，所述药物活性成分为氟比洛芬。
[0024]优选的，所述保湿剂为甘油、丙二醇、1,3
‑
丁二醇和山梨醇溶液中的至少一种，用量为占凝胶贴膏总重量的20％～40％。
[0025]优选的，所述填充剂包括二氧化钛、高岭土、滑石粉和微粉硅胶中的1种或2种，用量为占凝胶贴膏总重量的1％～10％。
[0026]优选的，利用高效液相色谱法测定氟比洛芬含量，计算单位面积猪皮的平均累积透皮渗透量Q
n
，其单位为μg/cm2，根据以下公式计算：
[0027][0028]其中，C
n
为第n次取样点测得的药物浓度，其单位为μg/ml；C
i
为第i次取样点测得药物浓度，其单位为μg/ml，i≤n－1，n≥2；V1为接受池体积，其单位为ml；V2为取样体积，其单位为ml；S为扩散渗透面积，其单位为cm2。
[0029]本专利技术还提出一种凝胶贴膏，根据上述任一项所述的制备方法制备而成。
[0030]本专利技术的技术方案中，本专利技术通过向含有聚丙烯酸钠部分中和物的凝胶贴膏中配合丙烯酸甲酯/丙烯酸
‑2‑
乙基己酯共聚物树脂乳剂，可抑制附着力的下降，通过运用自微乳给药系统促进氟比洛芬的经皮吸收，进而提高凝胶贴膏的生物利用度。
具体实施方式
[0031]本专利技术各个实施例之间的技术方案可以相互结合，但是必须是以本领域普通技术
人员能够实现为基础，当技术方案的结合出现相互矛盾或无法实现时应当认为这种技术方案的结合不存在，也不在本专利技术要求的保护范围之内。
[0032]本专利技术还提出一种凝胶贴膏的制备方法，包括如下实施例。
[0033]实施例一：
[0034]S1、按凝胶贴膏总重量配比称取原料：药物活性成分0.1％；NP700 4％；甘羟铝0.05％；交联调节剂0.1％；聚乙烯醇1％；明胶1％；羧甲纤维素钠0.2％；聚丙烯酸溶液5％；丙烯酸甲酯/丙烯酸
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乙基己酯共聚物树脂乳剂3％；保湿剂25％；吐温80 0.2％，司盘80 0.1％，聚乙二醇0.1％，肉豆蔻酸异丙酯0.2％；填充剂3％；pH调节剂0.5％；纯化水30％；
[0035]S2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种凝胶贴膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：按凝胶贴膏总重量配比称取原料：药物活性成分0.1％；NP700 4％；甘羟铝0.05％；交联调节剂0.1％；聚乙烯醇1％；明胶1％；羧甲纤维素钠0.2％；聚丙烯酸溶液5％；丙烯酸甲酯/丙烯酸
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乙基己酯共聚物树脂乳剂3％；保湿剂25％；吐温80 0.2％，司盘80 0.1％，聚乙二醇0.1％，肉豆蔻酸异丙酯0.2％；填充剂3％；pH调节剂0.5％；纯化水30％；所述药物活性成分为氟比洛芬；制备pH调节剂溶液、自微乳、水相溶液和油相溶液，其中，自微乳中含有药物活性成分；将水相溶液加至炼合机，开启炼合，将自微乳加入至水相溶液中，炼合5min～15min；然后将油相溶液加入炼合机，继续炼合10min～30min；将pH调节剂溶液加入炼合机，炼合5min～15min；将占贴膏总重量5％～10％的聚丙烯酸溶液和占贴膏总重量3％～8％的丙烯酸甲酯/丙烯酸
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乙基己酯共聚物树脂乳剂分别加入炼合机，炼合10min～30min，最终得到凝胶药膏，形成自微乳给药系统；对凝胶药膏进行涂布形成凝胶贴膏；所述水相溶液的制备方法包括如下步骤：取占贴膏总重量30％～70％的纯化水，水浴加热至40℃以下；加入占贴膏总重量1％～2％的明胶至水浴加热后的纯化水中，搅拌至溶解得到溶解物；依次加入占贴膏总重量0.1％～0.3％的交联调节剂和占贴膏总重量1％～2％的聚乙烯醇至所述溶解物中搅拌20min～30min后，降低搅拌转速保温备用。2.根据权利要求1所述的凝胶贴膏的制备方法，其特征在于，所述pH调节剂溶液的制备方法包括如下步骤：取体积1倍～5倍于pH调节剂的纯化水与占贴膏总重量0.5％～1.5％的pH调节剂相互搅拌溶解，得到pH调节剂溶液。3.根据权利要求1所述的凝胶贴膏的制备方法，其特征在于，所述自微乳的制备方法包括如下步骤：分别取占贴膏总重量0.2％～0.7％的吐温80、占贴膏总重量0.1％～0.5％的司盘80、占贴膏总重量0.1％～0.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄小龙，刘卫国，杨毅钢，黎鸠鸠，
申请(专利权)人：湖南一格制药有限公司，
类型：发明
国别省市：