一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用及其软膏与制备方法技术

本发明专利技术公开了一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用及其软膏与制备方法，属于生物医学技术领域，所述软膏包括以下原料：丹酚酸B、柠檬酸镁、大豆卵磷脂、凡士林、黄原胶、抗坏血酸、甘油、β

【技术实现步骤摘要】
一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用及其软膏与制备方法


[0001]本专利技术涉及生物医学
，尤其涉及一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用及其软膏与制备方法。

技术介绍

[0002]特应性皮炎是一种反复发作的慢性、炎症性皮肤疾病，临床表现为反复发作的湿疹样皮炎伴剧烈瘙痒，严重影响患者的身心健康。全球特应性皮炎的患病率逐年增加，越来越多的患者和家庭遭受特应性皮炎的困扰，积极探索预防和治疗特应性皮炎的药物具有重要的临床意义。
[0003]特应性皮炎治疗的主要目标是减少诱发或加重因素，缓解临床症状，延缓和预防复发，减少合并症，提高患者的生活质量。目前，轻中度特应性皮炎患者采用局部用钙调磷酸酶抑制剂(TCI)、局部用糖皮质激素(TCS)等治疗，重度患者采用系统应用免疫抑制剂或生物制剂的治疗方案。然而，TCI会引起局部刺激反应，部分患者因不能耐受而停药。外用TCS会增加皮肤尤其是皱褶部位皮肤萎缩的风险；大量外用TCS会导致系统吸收增多，尤其对于儿童患者，会引起生长发育抑制。对于重度患者一般采用系统治疗，包括靶向IL
‑
4、IL
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13通路的生物制剂以及针对JAK
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STAT通路的小分子抑制剂。生物制剂有潜在的诱发免疫紊乱、引起其他免疫性疾病或者肿瘤的风险；JAK
‑
STAT途径是多种细胞因子和生长因子的主要信号通路，表达广泛，参与细胞增殖、分化、迁移、凋亡等多种生物学过程，通过JAK抑制剂治疗特应性皮炎有潜在的未知风险，其不良反应尚需长期观测。因此，仍迫切需要积极探索安全、有效的治疗特应性皮炎的药物。此外，目前研究发现肥胖患者对传统治疗方法存在治疗抵抗的问题，例如研究发现肥胖患者用靶向IL
‑
4和IL
‑
13信号通路的度普利尤单抗治疗反应欠佳。由于特应性皮炎发病率高，肥胖人群基数相对较大，针对肥胖人群的个体化治疗仍缺乏切实有效的药物。
[0004]丹酚酸B(SAB)是丹参最主要的成分之一，由于其有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用主要用于治疗心血管疾病。我们对丹酚酸B进行了更加深入的研究，以扩大丹酚酸B在其他疾病领域的用途，但是丹酚酸B在制备成药物的过程中，由于其本身易降解、脂溶性低，导致制备的药物疗效差，不易吸收。

技术实现思路

[0005]鉴于此，本专利技术的目的是提供一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用及其软膏与制备方法，扩大丹酚酸B在治疗其他疾病领域中的用途，解决丹酚酸B在制备药物的过程中由于其易降解和脂溶性低导致药物疗效差，不易吸收的问题。
[0006]本专利技术通过以下技术手段解决上述技术问题：
[0007]一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用。
[0008]TSLP是介导2型炎症的关键分子，诱导特应性皮炎发病的重要启动分子，抑制TSLP
的表达对于抑制下游Th2型(IL
‑
4、IL
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5、IL
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13)炎症因子的表达，抑制嗜碱性粒细胞的活化，进而抑制特应性皮炎的炎症具有重要意义，我们研究首次发现丹酚酸B可以通过抑制TSLP的产生进而显著抑制特应性皮炎的发生、发展。
[0009]进一步，所述应用包括治疗肥胖特应性皮炎患者中的应用。
[0010]我们研究发现肥胖小鼠特应性皮炎的炎症更重，TSLP的表达更高，而外用丹酚酸B可以显著抑制特应性皮炎的炎症，尤其对于肥胖患者的特应性皮炎炎症加重有着显著抑制效果。
[0011]本专利技术还公开了一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏，所述软膏的活性成分为丹酚酸B。
[0012]进一步，所述软膏中还包括药学上可接受的软膏辅料。
[0013]通过在丹酚酸B中添加辅料将其制备成脂溶性好、渗透性好、易吸收的软膏，使得软膏在使用时可以被皮肤充分吸收，更好的治疗特应性皮炎。
[0014]进一步，所述软膏包括以下原料：
[0015]丹酚酸B、柠檬酸镁、β
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环糊精、大豆卵磷脂、凡士林、黄原胶、抗坏血酸、甘油、去离子水。
[0016]进一步，所述软膏中各组分的质量百分比如下：丹酚酸B 2
‑
5％、柠檬酸镁1
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2％、β
‑
环糊精15
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20％、大豆卵磷脂3
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5％、凡士林25
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30％、黄原胶5
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8％、抗坏血酸1
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5％、甘油8
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10％、余量为去离子水。
[0017]本专利技术还公开了一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏的制备方法，所述制备方法如下：
[0018]A、将丹酚酸B与柠檬酸镁混合后加入蒸馏水搅拌均匀，然后加入碳酸钠调节pH为4后得到丹酚酸B混合液备用；
[0019]B、于β
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环糊精中加入蒸馏水制备成15wt％β
‑
环糊精溶液，然后将步骤A中的丹酚酸B混合液加入到β
‑
环糊精溶液中，超声处理50
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60min，超声处理完成后进行真空冷冻干燥，然后经研磨得到丹酚酸B环糊精包埋物备用；
[0020]C、将凡士林、黄原胶、大豆卵磷脂混合后置于均质机内60
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70℃、2000
‑
3000r/min条件下均质8
‑
15min得到油相待用；
[0021]D、将甘油和抗坏血酸混合后加入去离子水混合均匀，搅拌分散至透明得到W2水相；将W2水相加入到步骤C中的油相中，1000
‑
2000r/min速度下搅拌8
‑
15min，使W2水相完全包覆于油相中，然后置于均质机内3000r/min速度下均质8
‑
13min，得到油包水型混合物待用；
[0022]E、将去离子水与黄原胶混合后搅拌均匀，然后缓慢加入步骤D中的油包水型混合物，1000r/min高速搅拌3
‑
5min，然后加入步骤A中的丹酚酸B环糊精包埋物搅拌至分散均匀后得到水包油包水型软膏。
[0023]丹酚酸B由于其本身具有易降解、脂溶性低的特性，致使在制备药物的时候容易降解不易吸收，进而降低疗效，因此需要在制备药物的过程中对丹酚酸B进行处理，提高其稳定性和吸收性，从而提高其疗效。
[0024]将柠檬酸镁和丹酚酸B混合溶解，丹酚酸B与柠檬酸镁反应生成稳定的络合物，进而提高丹酚酸B的稳定性，抑制其降解；进一步，通过β
‑
环糊精包埋丹酚酸B，使丹酚酸B负载
于β
‑
环糊精，可抑制丹酚酸B的降解，通过柠檬酸镁和β
‑
环糊精的共同作用，显著增加丹酚酸B的稳定性，抑制其降解。
[0025]先将步骤C中凡士林、黄原胶、大豆卵磷脂制备成油相，然后加入到步骤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用。2.根据权利要求1所述的一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的应用，其特征在于，所述应用包括治疗肥胖特应性皮炎患者的应用。3.一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏，其特征在于，所述软膏的活性成分为丹酚酸B。4.根据权利要求3所述的一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏，其特征在于，所述软膏还包括药学上可接受的软膏辅料
。
5.根据权利要求4所述的一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏，其特征在于，所述软膏包括以下原料：丹酚酸B、柠檬酸镁、β
‑
环糊精、大豆卵磷脂、凡士林、黄原胶、抗坏血酸、甘油、去离子水。6.根据权利要求5所述的一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏，其特征在于，所述软膏中各组分的质量百分比如下：丹酚酸B2
‑
5％、柠檬酸镁1
‑
2％、β
‑
环糊精15
‑
20％、大豆卵磷脂3
‑
5％、凡士林25
‑
30％、黄原胶5
‑
8％、抗坏血酸1
‑
5％、甘油8
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10％、余量为去离子水。7.一种采用丹酚酸B作为制备治疗特应性皮炎药物的软膏的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：A、将丹酚酸B与柠檬酸镁混合后加入蒸馏水搅拌均匀，然后加入碳酸钠调节pH为4后得到丹酚酸B混合液备用；B、于β
‑
环糊精中加入蒸馏水制...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵帅，于金蕾，党二乐，陈娇玲，宋璞，王刚，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：