多肽及相关化合物的透皮给药系统技术方案

本发明专利技术涉及具有通式(1)“结构式1”中的结构的新型带有正电荷的多肽及其相关化合物的前药的设计与合成。所述通式(1)“结构式1”所表示的化合物可以由标准的多肽合成方法制备。多肽前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物在水中可溶，而且还可结合生物膜磷酸盐端基上的负电荷从而推动药物进入细胞质。前药分子中的亲脂性部分(通过将极性基团用亲脂性的烷基修饰)将会促进药物进入皮肤膜。实验结果显示超过40％的前药可以在几分钟内变回母肽结构。前药甚至可以很容易地穿过血脑屏障。多肽及相关化合物的透皮给药系统可使多肽激素在医药领域得到应用。这些前药透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。特别是对儿童给药。特别是对儿童给药。

【技术实现步骤摘要】
多肽及相关化合物的透皮给药系统
[0001]本申请是第201510599254.4号中国专利技术专利申请的分案申请。原申请的申请日为2006年11月08日，专利技术名称为“多肽及相关化合物的透皮给药系统”。


[0002]本专利技术涉及多肽及相关化合物的透皮给药系统，通过将多肽转化为带正电荷的水溶性前药，以及这些前药在治疗人或动物的多肽及相关化合物可治疗的状态中的治疗用途。具体地说，本专利技术使多肽及相关化合物可快速穿透皮肤，并使它们可以经透皮给药。

技术介绍

[0003]所有的多肽都是聚合体，通过结合而构成多肽的单体是氨基酸。含有2
‑
50个氨基酸残基的肽链被总称为多肽。如果肽链有超过50个氨基酸残基，则被称为蛋白质。多肽在所有生命体中都发挥极其多样的作用。多肽类激素是最大的一类激素。不断地有新的多肽激素被发现和合成。它们在生命控制过程中起着非常重要的作用。给小鼠注射1纳克的促甲状腺激素释放激素可以提高甲状腺从血液中对碘化物的摄取(R.L.Kisliuk，Principles of Medicinal Chemistr本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如下结构式所表示的化合物，其中，X1代表CH3SCH2CH2‑
，CH3SOCH2CH2‑
或(CH3)2CHCH2‑
；X2代表H或CH3；X3代表H或CH3；R2、R4代表任一1
‑
6个碳原子的烷基；A
‑
代表Cl
‑
，Br
‑
，F
‑
，I
‑
，AcO
‑
，或柠檬酸根；氨基酸可以是L
‑
构型或D
‑
构型。2.如权利要求1所述的化合物，其中X1代表(CH3)2CHCH2‑
；X2代表CH3；X3代表H；R2代表任一1
‑
6个碳原子的烷基；R4代表CH3CH2‑
；A
‑
代表Cl
‑
，Br
‑
，F
‑
，I
‑
，AcO
‑
，或柠檬酸根；氨基酸可以是L
‑
构型或D
‑
构型。3.如下结构式所表示的化合物，其中，X1代表CH3SCH2CH2‑
，CH3SOCH2CH2‑
或(CH3)2CHCH2‑
；X2代表H或CH3；X3代表H或CH3；R2代表任一1
‑
6个碳原子的烷基；A
‑
代表Cl
‑
，Br
‑
，F
‑
，I
‑
，AcO
‑
，或柠檬酸根；氨基酸可以是L
‑
构型或D
‑
构型。4.如下结构式表示的化合物，
其中，R代表支链或直链，
‑
(CH2)
n
‑
，其中n＝1或2；X代表CO；X1代表CH3SCH2CH2‑
或(CH3)2CHCH2‑
；X2代表H或CH3；X3代表H或CH3；R1...

【专利技术属性】
技术研发人员：于崇曦，
申请(专利权)人：泰飞尔生物医药苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：