本发明专利技术涉及一种愈创木烷型倍半萜化合物莪术奥酮二醇的应用。本发明专利技术属于医药技术领域，尤其涉及莪术奥酮二醇(Zedoarondiol)的临床应用。本发明专利技术提供了莪术奥酮二醇的临床应用，减少了白细胞
【技术实现步骤摘要】
愈创木烷型倍半萜化合物莪术奥酮二醇的应用
[0001]相关申请的引用
[0002]本申请是申请号为202010798705.8的专利技术专利申请的分案申请，该专利技术专利申请的申请日为2020年8月11日，专利技术名称为“一种治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物、制备方法及应用”。
[0003]本专利技术涉及医药
，特别是愈创木烷型倍半萜化合物莪术奥酮二醇的应用。
技术介绍
[0004]我国的队列研究表明，血清总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL
‑
C)升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一。
[0005]中医学无动脉粥样硬化相对应病名，常归属于“胸痹”、“心痛”、“真心痛”、“中风”等范畴，基本病机以痰、瘀、虚为主。现代医学研究表明，动脉粥样斑块的形成和发展过程始终伴随着炎症反应，而炎症反应与中医的痰、瘀、虚存在紧密的联系。正气存内，邪不可干，虚是炎症反应发生的基础，由于正气虚衰，推动及托举无力，亦不能正常鼓邪外出所致斑块形成及发展和斑块内的慢性炎症反应。
[0006]莪术(Rhizoma Curcumae)系单子叶植物姜科Zingiberaceae蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.，或温郁金(又称温莪术)C.wenyujin Y.H.Chen et C.Ling，广西莪术(又称桂莪术)C.kwangsiensis S.lee et C.F.Liang的干燥根茎。具有破血行气，祛瘀止痛的功效。
[0007]在相关技术中，有使用莪术中提取物防治血管再狭窄的报道，但是需要采用提取物中特定配比的多种化合物进行组合，而且需要依赖血管支架，使药物直接由经血液进入人体循环才能起到效果。而如果采用肠胃给药，由于和血液给药相比还需要吸收的过程，很可能无法起到良好的防治血管再狭窄的效果。此外，目前，还未见有使用莪术中化合物作为抗动脉粥样硬化口服剂的报道。
技术实现思路
[0008]本专利技术的目的在于提供一种治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物、制备方法和用途，可以口服的方式，具有很好的抗动脉粥样硬化、改善内皮功能的作用。
[0009]为解决上述问题，第一方面，本专利技术实施例提供一种治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物，其特征在于，所述药物的有效成分为Zedoarondiol，其分子式为：：
[0010][0011]进一步地，所述Zedoarondiol的动物给药量为10mg/kg
·
d～50mg/kg
·
d。
[0012]进一步地，所述Zedoarondiol的动物给药量为20mg/kg
·
d。
[0013]第二方面，本专利技术实施例提供了愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol在制备治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物中的应用。
[0014]进一步地，由所述愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol制成的制剂为片剂、缓释片剂、滴丸剂、口服液、颗粒剂、胶囊、软胶囊、冲剂或煎膏剂。
[0015]进一步地，在所述应用中，所述Zedoarondiol的动物给药量为10mg/kg
·
d～50mg/kg
·
d。
[0016]进一步地，在所述应用中，所述Zedoarondiol的动物给药量为20mg/kg
·
d。
[0017]第三方面，本专利技术实施例提供一种上述治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物的制备方法，包括：
[0018](1)先将莪术块粉末经水浴提取，将提取样液管道离心，得离心提取液；
[0019](2)然后将离心提取液进行超滤分离，得到超滤透过液和超滤截留液；
[0020](3)再将超滤透过液进行纳滤浓缩，得到纳滤液；
[0021](4)最后对纳滤液进行色谱纯度分析和核磁共振结构对比，仅得到愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol作为治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物的有效成分。
[0022]经过专利技术人对莪术几个有效成分的对比研究发现，愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol作为治疗动脉粥样硬化并保护血管的药物的有效成分，经口服后胃肠吸收的情况下，不仅减少动粥斑块的形成，还可保护血管内皮功能，改善微循环中白细胞运动速率、白细胞与内皮黏附等炎症状态，确证具有很好的抗动粥、改善内皮功能的作用。且这种有效成分单一，不需要复杂的配伍和配比，在简化组分的同时仍然保持良好的吸收效果和治疗效果。
附图说明
[0023]图1为本专利技术实施例提供的药物中愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol的制备色谱图；
[0024]图2为愈创木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol分子式图；
[0025]图3为各组对小鼠主动脉全长斑块数量的影响的结果示意图；
[0026]图4为各组对小鼠主动脉根部斑块形成的影响的结果示意图；
[0027]图5为各组对小鼠白细胞运动速率及白细胞
‑
内皮黏附的影响的结果示意图；
[0028]图6为各组对小鼠血管内皮舒张功能的影响的结果示意图。
具体实施方式
[0029]下面将参考附图中示出的若干示例性实施方式来描述本专利技术的原理和精神。应当理解，描述这些实施方式仅仅是为了使本领域技术人员能够更好地理解进而实现本专利技术，而并非以任何方式限制本本专利技术的范围。
[0030]1.莪术愈创木烷型倍半萜药物
‑
P3的制备
[0031]1.1莪术提取物的提取
[0032]制备提取，称取2kg莪术块状粉末，分两批提取。每次1kg，加入10L，95℃水浴旋转2小时，提取3次。将提取的样液合并，管道离心，约43.5L，分别取50mL留样分析。
[0033]超滤分离，将43.5L离心提取液加入膜分离仪器4#料液槽中，进行超滤分离(中空纤维膜UF，型号PS06，膜面积4.0M2，编号09
‑
0114)，得到超滤透过液43L左右(原因超滤前未排尽水)，超滤截留液3.5L分别取50mL留样，分析。
[0034]纳滤浓缩，纳滤(200MW)，耐醇卷式膜，编号：8156426。将43L超滤液透过液加入到纳滤仪器中，频率调整到20Hz，调整出液口压力为0.5MPa，得到纳滤截留液3.9L，纳滤透过液40.1L，分别取50mL留样，分析。
[0035]1.2莪术愈创木烷型倍半萜药物的制备
[0036]制备色谱4#，色谱柱：X1
‑
Z01，480g，柱尺寸：50
×
400mm，柱体积约为500mL，编号为4#，流速为125ml/min，每2分钟收集1瓶。
[0037]①
活化：95％乙醇，3倍柱体积，即1500mL，需要12min，压力2.7MPa；
[0038]②
平衡：水，2倍柱体积，即1000mL l，需要8min，压力2.2MPa；
[0039]本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.愈创木烷型倍半萜化合物莪术奥酮二醇作为单一药物活性成分用于制备减少动脉粥样硬化斑块的形成、改善微循环中白细胞运动速率、白细胞与内皮黏附且调节血脂代谢异常的口服药物的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，莪术奥酮二醇的制备方法包括如下步骤：(1)先将莪术块粉末经水浴提取，将提取样液管道离心，得离心提取液；(2)然后将离心提取液进行超滤分离，得到超滤透过液和超滤截留液；(3)再将超滤透过液进行纳滤浓缩，得到纳滤液；(4)最后对纳滤液进行色谱纯度分析和核磁共振结构对比，仅得到愈创木烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：史大卓，刘剑刚，柴华，崔源源，梁鑫淼，丰加涛，刘艳芳，
申请(专利权)人：中国中医科学院西苑医院，
类型：发明
国别省市：
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