大黄素在治疗心肌疾病中的应用制造技术

本发明专利技术公开了大黄素在治疗心肌疾病中的应用，大黄素在治疗心肌疾病中具有药理作用，可以降低心肌肥大，通过抑制炎症因子和抗氧化作用，有效改善心肌肥厚。有效改善心肌肥厚。有效改善心肌肥厚。

【技术实现步骤摘要】
大黄素在治疗心肌疾病中的应用


[0001]本专利技术属于药理和分子生物学领域，具体涉及大黄素在治疗心肌疾病中的应用。

技术介绍

[0002]心肌肥厚是是当急、慢性血流动力学超负荷时，心脏收缩力增强以维持正常血液循环的代偿反应，它是多种心血管疾病共同的病理生理过程，是多种因素刺激心肌细胞而产生的病理反应，主要表现为心肌细胞肥大和心肌重构，从而扰乱心脏正常形态结构和心肌收缩功能。临床及动物研究已证实，心肌肥厚在多种心血管疾病病理、生理过程中扮演了重要的角色，可明显增加室性心律失常、心肌缺血、心力衰竭等心血管疾病的发病率和死亡率，目前己成为心血管疾病的独立危险因素。
[0003]目前，临床上针对心肌肥厚的药物主要有β
‑
受体阻滞剂、扩血管药、他汀类、中药及利尿剂治疗等，但是这些药物并不能很好改善心肌肥厚，并且治疗效果也不显著。因此，急需寻找更合适的预防和治疗措施。
[0004]大黄素是是一种天然蒽醌类化合物，是从大黄属、蓼属、鼠李属和番泻叶等中药中分离得到的活性成分，随着大黄素的广泛应用，其抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝肾等新的药理作用不断被发现，临床应用范围逐步扩大。有研究发现大黄素具有潜在的治疗心血管疾病和多种神经系统疾病的活性。
[0005]如专利申请202110293723.5公开了一种同时检测何首乌中5种蒽醌类化合物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸和芦荟大黄素)的超高效液相色谱
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二极管阵列法(UPLC
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DAD)。何首乌作为一种传统的补益良药，已有悠久的历史。蒽醌类化合物是何首乌中一类主要天然药物成分，具有抗菌、抗炎、免疫调节和保护心血管的功能，主要由大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸和芦荟大黄素组成。
[0006]然而，未见有大黄素对于治疗心肌疾病的报道。

技术实现思路

[0007]为解决上述问题，本专利技术的首要目的在于提供一种大黄素在治疗心肌疾病中的应用，大黄素在治疗心肌疾病中具有药理作用，可以降低心肌肥大，通过抑制炎症因子和抗氧化作用，有效改善心肌肥厚。
[0008]本专利技术的另一个目的在于提供一种大黄素在治疗心肌疾病中的应用，本专利技术发现大黄素在改善心肌肥厚过程中的具有良好作用，发现大黄素的新用途。
[0009]为实现上述目的，本专利技术的技术方案如下。
[0010]一种大黄素在治疗心肌疾病中的应用，大黄素的化学结构式如下所示：
[0011][0012]所述大黄素用于制备改善心肌疾病的药物应用。
[0013]大黄素在改善心肌肥厚的应用中，可改善心脏细胞形态。
[0014]大黄素在改善心肌肥厚的应用中，可抑制心脏肥大。
[0015]大黄素在改善心肌肥厚的应用中，可抑制心脏纤维化。
[0016]大黄素在改善心肌肥厚的应用中，可抑制炎症反应。
[0017]大黄素在改善心肌肥厚的应用中，可抑制氧化应激。
[0018]进一步，所述大黄素用于制备降低心肌肥大的药物应用。
[0019]进一步，所述大黄素用于制备抑制心脏纤维化的药物应用。
[0020]进一步，所述大黄素用于制备抑制心肌细胞氧化应激的药物应用。
[0021]进一步，心肌疾病为心肌肥大型疾病，模型是由丙肾上腺素(ISO)导致的小鼠心肌肥大模型。
[0022]大黄素可以有效的改善心肌肥大的药理特点在于：大黄素可以通过抑制炎症因子和抗氧化作用，有效改善心肌肥厚。因此，大黄素可以用于心肌肥大的治疗。
[0023]与现有技术相比，本专利技术的有益效果如下；
[0024]本专利技术研究结果表明，大黄素组的心肌细胞形态明显改善，纤维化状态减弱；大黄素可以有效减轻心肌组织肥大和纤维化；大黄素可有效抑制心肌炎症因子；大黄素可有效提高肥大心肌组织的抗氧化活性水平。
[0025]因此，大黄素可以降低心肌肥大，通过抑制炎症因子和抗氧化作用，有效改善心肌肥厚，能改善小鼠心肌肥厚的相关症状，故其可在心肌肥厚的治疗药物中得到应用。
附图说明
[0026]图1为本专利技术实施的大黄素对肥大心肌细胞形态的影响。
[0027]图2为本专利技术实施的大黄素对肥大心肌纤维化的影响。
[0028]图3为本专利技术实施的大黄素对肥大心肌炎症因子的影响。
[0029]图4为本专利技术实施的大黄素对肥大心肌抗氧化活性的影响。
具体实施方式
[0030]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0031]实施例1：SPF小鼠给药后心脏组织病理检测。
[0032]主要步骤：
[0033]将40只SPF级小鼠随机分成4组，每组10只，分别为空白对照组、大黄素组、模型组、
模型组+大黄素组。
[0034]模型组小鼠每日腹腔注射ISO，连续给药4周，给药剂量为5mg/kg。建立心肌肥厚动物模型后，按最优剂量每日进行大黄素灌胃，连续给药28天。取其心脏组织，包埋，切片，HE染色。
[0035]实验结果：
[0036]如图1所示，空白组心肌细胞排列整齐，模型组小鼠心肌细胞排列紊乱，具有较大间隙，纤维化明显。与模型组相比，大黄素组的心肌细胞形态明显改善，纤维化状态减弱。
[0037]实施例2：SPF小鼠给药后心肌表型指标的测定。
[0038]主要步骤：
[0039]心肌重构造模方法和大黄素给药方法同实施例1一致。待最后一次给完药24h后处死，取其心肌组织，获得组织匀浆，测其表型蛋白表达。
[0040]实验结果：
[0041]如图2所示，与空白组相比，模型组BNP、ANP、β
‑
MHC、TGF
‑
β和CollageI蛋白表达显著上升。与模型组相比，大黄素给药后，以上蛋白表达水平均有所下降(P<0.05)，这表明大黄素可以有效减轻心肌组织肥大和纤维化。
[0042]实施例3：SPF小鼠给药后炎症因子的测定。
[0043]主要步骤：
[0044]心肌重构造模方法和大黄素给药方法同实施例1一致。待最后一次给完药24h后处死，取其心肌组织，获得组织匀浆，测其表型蛋白表达。
[0045]实验结果：
[0046]如图3所示，与空白组比较，模型组NF
‑
κB、TNF
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α和IL
‑
6蛋白的表达水平显著上升。与模型组相比，大黄素给药后，NF
‑
κB、TNF
‑
α和IL
‑
6蛋白表达水平下降(P<0.05)，表明大黄素可有效抑制心肌炎症因子。
[0047]实施例4：SPF小鼠给药后氧化应激指标的测定。
[0048]主要步骤：
[0049]心肌重构造模方法和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种大黄素在治疗心肌疾病中的应用，其特征在于所述大黄素的化学结构式如下所示：2.如权利要求1所述的大黄素在治疗心肌疾病中的应用，其特征在于所述大黄素用于制备改善心肌疾病的药物应用。3.如权利要求2所述的大黄素在治疗心肌疾病中的应用，其特征在于所述大黄素用于制备降低心肌肥大的药物应用。4.如权利要求2所述的大黄素在治疗心肌...

【专利技术属性】
技术研发人员：何艺林，肖传兴，徐力，刘伟美，钱凯，周星宇，孙赛格，马毓，
申请(专利权)人：江西承葛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：