氟雷拉纳的合成方法技术

本发明专利技术涉及医药领域，特别涉及一种氟雷拉纳的合成方法。其中，所述合成方法包括如下步骤：S1、式(1)化合物和式(2)化合物在碱性溶剂中进行羟醛缩合反应制备式(3)化合物；S2、分离式(3)化合物和溶剂，调节所述溶剂为碱性条件后进行萃取，获得未反应的式(1)化合物，将所述未反应的式(1)化合物重新投料重复S1至所述式(1)化合物反应完全，并合并式(3)化合物；S3、将S2中合并的所述式(3)化合物在溶剂中进行脱水，并依次以盐酸羟胺进行肟化和以式(6)化合物进行酰胺化，获得氟雷拉纳。本发明专利技术所提供的氟雷拉纳合成方法可有效提高氟雷拉纳的合成收率，从而降低合成成本。从而降低合成成本。从而降低合成成本。

【技术实现步骤摘要】
氟雷拉纳的合成方法


[0001]本专利技术涉及医药领域，特别涉及一种氟雷拉纳的新合成方法。

技术介绍

[0002]氟雷拉纳(英文名：fluralaner)是由日本日产化学工业株式会社研发的异唑啉类广谱杀虫剂，并在2005年取得国际专利的授权。目前作为兽药已登记上市，商品名称为BRAVECTOTM。氟雷拉纳作为一种广谱型杀虫剂，作用机制是通过干扰γ
‑
氨基丁酸门控氯离子通道从而达到杀虫效果，属于γ
‑
氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道干扰剂。氟雷拉纳的CAS号为864731
‑
61
‑
3，化学名称为4
‑
[5
‑
(3，5
‑
二氯苯基)
‑
4，5
‑
二氢
‑5‑
(三氟甲基)
‑3‑
异唑基]‑2‑
甲基
‑
N
‑
[2
‑
氧代
‑2‑
[(2，2，2
‑
三氟乙基)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟雷拉纳的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、式(1)化合物和式(2)化合物在碱性溶剂中进行羟醛缩合反应制备式(3)化合物；S2、分离式(3)化合物和溶剂，调节所述溶剂为碱性条件后进行萃取，获得未反应的式(1)化合物，将所述未反应的式(1)化合物重新投料重复S1至所述式(1)化合物反应完全，并合并式(3)化合物；S3、将S2中合并的所述式(3)化合物在溶剂中进行脱水，并依次以盐酸羟胺进行肟化和以式(6)化合物进行酰胺化，获得氟雷拉纳；2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述S1为：式(1)化合物和式(2)化合物在碱性溶剂中，在存在相转移催化剂的条件下进行羟醛缩合反应制备式(3)化合物；其中，所述碱性溶剂为含有选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠中一种碱的水溶液；所述相转移催化剂选自TABA、月桂酸钠中的一种。3.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，在S2中所述碱性条件为将所述溶剂调节pH至2.0。4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述脱水为：将式(3)化合物加入溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈亮，周凌宇，林兴龙，陈鑫耀，关永芳，王为民，
申请(专利权)人：丽珠集团福州福兴医药有限公司，
类型：发明
国别省市：