一种手性2-烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法技术

本发明专利技术提供了一种手性2

【技术实现步骤摘要】
一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法


[0001]本专利技术属于不对称有机合成
，特别涉及一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法。

技术介绍

[0002]手性2
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取代的吡咯烷骨架广泛存在于活性天然产物以及药物中间体中，也是天然产物、材料和药物中间体的重要骨架，该类化合物的合成一直受到科研工作者们的广泛关注，也是有机合成领域的热点之一。目前这类手性化合物合成方法有：不对称氢化法、酶催化法等。但是这些方法局限性较大，反应条件基本都十分苛刻，在药物开发、天然产物合成等领域应用有非常大的局限性。因此，发展高效的不对称合成方法一步构建手性2
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取代的吡咯烷结构也因此受到重视。如：(1)可以通过去质子化/亲电偶联反应的方法来合成手性2
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取代的吡咯烷类化合物。2013年，GregoryC.Fu等通过外消旋的α
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锌化N
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Boc
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吡咯烷与烷基卤化物的Negishi偶联反应，以较好的对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，包括以下步骤：酰基保护的3
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吡咯啉与烷基碘化物，在镍和手性噁唑啉配体催化下，在碱和硅氢试剂的作用下，有机溶剂中，室温条件下反应得到手性2
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烷基取代的吡咯烷类产物：2.如权利要求1所述的一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，向反应瓶中加入镍、手性噁唑啉配体和有机溶剂，室温下搅拌均匀，然后加入酰基保护的3
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吡咯啉、烷基碘化物、碱和有机溶剂，降温至零摄氏度之后，逐滴滴加硅氢试剂，之后恢复室温，在室温反应24h。3.如权利要求1或2所述的一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，反应结束后加入乙酸乙酯，过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤2
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3遍，减压下去除溶剂，经柱层析分离出手性2
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烷基取代吡咯烷类产物。4.如权利要求1所述的一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，所述酰基保护的3
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吡咯啉的酰基保护基为不同取代的苯甲酰基，所述苯甲酰基的苯环上的取代基R为氯、烷基、甲氧基、萘基、苯基或酯基；所述烷基碘化物上的取代基R1为烷基、酯基、萘基、苄基、苯基、氯、咔唑或酰胺基。5.如权利要求1所述的一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，所述酰基保护的3
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吡咯啉与烷基碘化物的摩尔比1：2，浓度为0.05mol/L。6.如权利要求1所述的一种手性2
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烷基取代吡咯烷的催化不对称合成方法，其特征在于，所用的镍为NiBr2、NiCl2、NiI2、Ni(DME)Br...

【专利技术属性】
技术研发人员：荣子强，王旭超，薛晶，
申请(专利权)人：西北工业大学，
类型：发明
国别省市：