芦荟全叶粉或其活性成分在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于中药领域，公开了芦荟全叶粉在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。芦荟全叶粉可以显著改善他莫昔芬诱导的小鼠胃部壁细胞数量减少、腺体扩张、颈黏液细胞增多以及主细胞减少的表型，具备治疗慢性萎缩性胃炎的功效。本发明专利技术公开了芦荟多糖、芦荟多酚或芦荟黄酮中的至少一种在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。芦荟全叶粉中的多糖、黄酮以及多酚均具备治疗慢性萎缩性胃炎功效，且多糖＞多酚＞黄酮。本发明专利技术公开了一种治疗慢性萎缩性胃炎的组合物，组合物是多糖、多酚和黄酮按照质量比(11.247～65.32):(0.373～4.551):(0.452～7.182)的组合物，能够显著改善慢性萎缩性胃炎功效，具有协同作用。具有协同作用。具有协同作用。

【技术实现步骤摘要】
芦荟全叶粉或其活性成分在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用


[0001]本专利技术属于中药领域，涉及芦荟全叶粉或其活性成分在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用、从芦荟全叶粉中制得的芦荟多糖、芦荟多酚和芦荟黄酮的组合物以及组合物在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。
技术背景
[0002]慢性萎缩性胃炎(Chronic atrophic gastritis,CAG)是一种临床常见的消化性疾病，临床主要表现为胃体黏膜壁细胞减少、胃腺体内腔较宽、胃腺体主细胞减少，与幽门螺杆菌感染、年龄、吸烟、饮酒等因素密切相关，其发病率及检出率随年龄增长而增加。现代医学治疗CAG主要通过根除幽门螺旋杆菌(Helicobacter Pylori,Hp)感染、强化屏障功能、减少胆汁反流、促进上皮生长以及手术治疗等来改善和减轻患者症状，上述治疗方法虽具有一定效果，但尚不理想，复发率较高。慢性萎缩性胃炎还是胃癌前病变的常见疾病。因此，开发一种切实有效的慢性萎缩性胃炎治疗药物具有重要的科研意义和应用价值。
[0003]芦荟是百合科芦荟属的常绿肉质草本植物，是一种集食用、药用、美容保健于一体的药用植物。其中，库拉索芦荟是应用最为广泛的芦荟品种，约98.5％～99.5％的含量是水，其余成分十分复杂，大约存在200多种化学成分，主要包括碳水化合物、氨基酸、维生素、矿物质以及有机酸、木质素、酚类化合物、蒽醌和植物甾醇等。丰富的天然活性成分使其具有改善肠道吸收、促进伤口愈合、调节机体免疫力、抗癌、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、美白保湿等众多功效。目前并无研究显示芦荟具有治疗慢性萎缩性胃炎的作用，其抗慢性萎缩性胃炎活性物质群更无相关报道。

技术实现思路

[0004]专利技术人利用他莫昔芬构建了小鼠慢性萎缩性胃炎模型，该模型出现了壁细胞消失、腺体扩张、颈黏液细胞增多，主细胞减少的表型，与临床慢性萎缩性胃炎患者病理特征相吻合。
[0005]专利技术人利用该模型对芦荟全叶粉治疗慢性萎缩性的活性进行了筛选，结果显示芦荟全叶粉可以显著改善他莫昔芬诱导的小鼠胃部壁细胞数量减少、腺体扩张、颈黏液细胞增多以及主细胞减少的表型，证明芦荟全叶粉具备治疗慢性萎缩性胃炎的功效。为了进一步明确芦荟全叶粉中治疗慢性萎缩性胃炎的活性成分，专利技术人以自芦荟全叶粉为原料，获得了高纯度多糖、黄酮以及多酚，并利用他莫昔芬诱导小鼠慢性萎缩性胃炎模型对上述成分进行活性检测，结果显示芦荟全叶粉中的多糖、黄酮以及多酚均具备治疗慢性萎缩性胃炎功效，且多糖＞多酚＞黄酮。
[0006]进一步基于中药配伍理论认为不同药材按照“君臣佐使”配比可充分发挥协同作用提高药效，组分中药理论认为可将中药材中成分大类按照“君臣佐使”理论协同提高药效。专利技术人对上述成分进行组合，筛选出具有显著改善慢性萎缩性胃炎功效的活性组合物，
且活性均显著高于单一组分，具有协同作用。
[0007]本专利技术的目的是提供芦荟全叶粉在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用，所述的芦荟全叶粉是芦荟全叶脱水的固体粉末。
[0008]所述的芦荟全叶粉含有多糖、黄酮和多酚。
[0009]本专利技术的另一个目的是提供芦荟多糖、芦荟多酚或芦荟黄酮中的至少一种在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。
[0010]所述的芦荟多糖是由以下方法制备的：按照芦荟全叶粉和80％乙醇的质量体积比1:8kg/L，将芦荟全叶粉末加入80％乙醇中，4℃静置过夜，离心，弃上清液，沉淀真空干燥，得到粗多糖I；粗多糖I加蒸馏水溶解，加入粗多糖I质量0.1～0.2％的木瓜蛋白酶，加热至60℃搅拌6h，离心、取上清液，即得脱蛋白后的粗多糖II；D101大孔吸附树脂湿法装柱，使用蒸馏水将粗多糖II配制成质量分数20％的样品溶液，上D101大孔吸附吸附树脂柱，用与样品溶液等体积的50％乙醇进行洗脱，洗脱液回收乙醇至无醇味，水浴浓缩、真空干燥，得到芦荟多糖。
[0011]所述的芦荟多酚是由以下方法制备的：按照芦荟全叶粉和80％乙醇的质量体积比1:20kg/L，将芦荟全叶粉末溶于60％乙醇中，60℃超声45min，过滤，得到提取液，提取液浓缩成固体粉末；按照固体粉末和60％乙醇的质量体积比1:2kg/L，将固体粉末溶于60％乙醇中，加入适量CaCl2溶液至无沉淀析出，收集沉淀，加入盐酸，直至沉淀完全溶解，乙酸乙酯萃取，收集有机相，浓缩，得到芦荟多酚。
[0012]所述的芦荟黄酮是由以下方法制备的：按照芦荟全叶粉和80％乙醇的质量体积比1:8kg/L，将芦荟全叶粉加入80％乙醇中，离心，取上清液，加样到D101大孔吸附树脂柱，采用上样液体积2倍体积的蒸馏水洗脱除杂，再使用80％乙醇洗脱至无黄酮反应，收集80％乙醇洗脱液，80％乙醇洗脱液回收乙醇至无醇味，水浴浓缩，真空干燥，得到总黄酮。
[0013]本专利技术的另一个目的是提供一种治疗慢性萎缩性胃炎的组合物，组合物是多糖、黄酮和多酚质量比为(11.247～65.32):(0.373～4.551):(0.452～7.182)的组合物。
[0014]优选的，多糖、黄酮和多酚的质量比为11.247:0.373:0.452、65.32:4.551:7.182。
[0015]本专利技术的另一个目的是提供所述的组合物在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。
[0016]本专利技术的另一个目的是提供一种治疗慢性萎缩性胃炎的药物，所述的药物以所述的组合物为主要活性成分，与药学上可接受的载体制成的药物。
[0017]所述的剂型为片剂、胶囊剂。
附图说明：
[0018]图1为芦荟全叶粉对他莫昔芬诱导的小鼠慢性萎缩性胃炎的治疗结果。
[0019]图2为从芦荟全叶粉中分离得到的多糖、多酚以及黄酮对他莫昔芬诱导的小鼠慢性萎缩性胃炎的治疗结果。
[0020]图3为芦荟全叶粉中分离得到的多糖、黄酮和多酚不同配比对他莫昔芬诱导的小鼠慢性萎缩性胃炎的治疗结果。
[0021]图4为数学模型预测多糖、多酚和黄酮不同配伍比例治疗萎缩性胃炎结果；其中，图A为数学模型的等高线图，图B为数学模型的3D响应曲面。
具体实施方式
[0022]下面列举实施例进一步阐明本专利技术的技术方案。实施例是例证性的，不应当理解为对本专利技术的限制。
[0023]实施例使用的芦荟全叶粉为脱色芦荟全叶粉(海南钟晨生物工程有限责任公司)，是库拉索芦荟全叶脱水的固体粉末。
[0024]实施例1
[0025]将芦荟全叶粉灌胃给药予他莫昔芬诱导的慢性萎缩性胃炎小鼠模型，观察胃部组织病理切片中壁细胞、主细胞数量变化以及腺体数量变化，以判断芦荟全叶粉是否具有治疗慢性萎缩性胃炎活性。
[0026]实验设计：C57/BL小鼠适应性饲养7天后，随机放入笼中，分成3组，分别为：Control(对照)组、Model组、全叶粉组，每组2笼，每笼4只。Model组、全叶粉组小鼠前3天均按照250mg/kg灌胃他莫昔芬(无水乙醇和葵花籽油体积比1:9的混合溶剂配制，下同)，第4天起，Model组及全叶粉组本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.芦荟全叶粉在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用，所述的芦荟全叶粉是芦荟全叶脱水的固体粉末。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的芦荟全叶粉含有多糖、黄酮和多酚。3.芦荟多糖、芦荟多酚或芦荟黄酮中的至少一种在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述的芦荟多糖是由以下方法制备的：按照芦荟全叶粉和80％乙醇的质量体积比1:8kg/L，将芦荟全叶粉末加入80％乙醇中，4℃静置过夜，离心，沉淀真空干燥，得到粗多糖I；粗多糖I加蒸馏水溶解，加入粗多糖I质量0.1～0.2％的木瓜蛋白酶，加热至60℃搅拌6h，离心、取上清液，得粗多糖II；D101大孔吸附树脂湿法装柱，使用蒸馏水将粗多糖II配制成质量分数20％的样品溶液，上D101大孔吸附吸附树脂柱，用与样品溶液等体积的50％乙醇进行洗脱，洗脱液回收乙醇至无醇味，水浴浓缩、真空干燥，得到芦荟多糖；所述的芦荟多酚是由以下方法制备的：按照芦荟全叶粉和80％乙醇的质量体积比1:20kg/L，将芦荟全叶粉末溶于60％乙醇中，60℃超声45min，过滤，得到提取液，提取液浓缩成固体粉末；按照固体粉末和60％乙醇的质量体积比1:2kg/L，将固体粉末溶于6...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡娟，尚靖，
申请(专利权)人：海南九面通科技有限公司，
类型：发明
国别省市：