一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。本发明专利技术的药物组合物包含作为活性成分的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及赋形剂，所述赋形剂包含填充剂及润滑剂，任选地，进一步包含崩解剂，其中，所述填充剂是：(1)微晶纤维素，(2)微晶纤维素和乳糖，或(3)微晶纤维素和磷酸氢钙。该药物组合物的制备方法简便、适于直压制片，且由该药物组合物制成的固体口服制剂如片剂具有有利的外观、基片硬度、脆碎度、崩解时限和活性成分的含量均匀度等制剂性质和优良的稳定性。分的含量均匀度等制剂性质和优良的稳定性。分的含量均匀度等制剂性质和优良的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用
[0001]本申请是分案申请，原申请的申请日是2020年12月31日，申请号为CN202080075053.3，专利技术名称为一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。


[0002]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase4，DPP
‑
4)抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0003]随着近年来高血糖类疾病对人类健康的威胁日趋严重，糖尿病的治疗及其治疗药物的研发逐渐受到重视。在糖尿病新药研发领域，DPP
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4抑制剂是一种临床常用的治疗II型糖尿病的新型药物[蔡蕤等,DPP
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4抑制剂类降糖药的药化性质分析,北方药学,2018,15(8):158
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159.]。
[0004]DPP
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4是一种由766个氨基酸组成的跨膜丝氨酸蛋白酶，可降解各种炎症趋化因子和肽类激素而发挥生物学效应。DPP
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含：作为活性成分的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及赋形剂，所述赋形剂包含填充剂及润滑剂，任选地，进一步包含崩解剂，其特征在于，所述填充剂是：(1)微晶纤维素，(2)重量比为1:9～10:1的微晶纤维素和乳糖，或(3)重量比为1:9～10:1的微晶纤维素和磷酸氢钙。2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述填充剂是微晶纤维素；或者所述填充剂是微晶纤维素和乳糖，且微晶纤维素和乳糖的重量比为1:3～3:1，优选为1:1.5；或者所述填充剂是微晶纤维素和磷酸氢钙，且微晶纤维素和磷酸氢钙的重量比为1:3～3:1，优选为1:1.5；优选地，所述磷酸氢钙是其水合物或无水磷酸氢钙，更优选无水磷酸氢钙。3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、棕榈酸、棕榈酸硬脂酸甘油酯、苯甲酸钠、月桂基硫酸钠、氢化植物油、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸锌、微粉硅胶、硬脂酰富马酸钠、硬脂酰富马酸镁、月桂醇硫酸镁或聚乙二醇中的一种或多种；优选为微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁或聚乙二醇中的一种或多种；进一步优选为硬脂酸镁。4.根据权利要求1
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3中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物中不包含崩解剂；或者所述药物组合物包含崩解剂，且所述崩解剂选自羧甲基纤维素、粉状纤维素、甲基纤维素、波拉克林钾、海藻酸钠、淀粉羟乙酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、麦芽糖糊精、硅酸铝镁、玉米淀粉、预胶化淀粉、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种，优选为玉米淀粉、预胶化淀粉、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种，进一步优选为羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠。5.根据权利要求1
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4中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物的各组分及其重量百分比为：活性成分，其重量百分比为1.00％～90.00％，优选5.00％～80.00％、10.00％～65.00％、20.00％～50.00％、25.00％～45.00％或28.00％～35.00％；填充剂，其重量百分比为10.00％～95.00％，优选25.00％～90.00％、40.00％～90.00％、50.00％～80...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘翠艳，陈金平，荀浩华，王尹珊，白晶，吕高星，安立鑫，李海霞，
申请(专利权)人：石药集团欧意药业有限公司健亚生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：