一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针及其合成方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，涉及一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针及其合成方法和应用。本发明专利技术提供的基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针，该探针以4

【技术实现步骤摘要】
一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于药物化学
，涉及一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针及其合成方法和应用。

技术介绍

[0002]线粒体是一种存在于大多数细胞中的有膜细胞器，是细胞进行有氧呼吸并为其供给能量的主要场所。它的基本结构可分为四个功能区：线粒体外膜、线粒体膜空间、线粒体内膜和线粒体基质。线粒体内膜包被有自身的遗传物质，即线粒体DNA，因此它是一种半自主细胞器。除了为细胞供能外，线粒体还参与诸如细胞分化、细胞信息传递和细胞凋亡等过程，并拥有调控细胞生长和细胞周期的能力。
[0003]细胞的程序性凋亡是正常细胞维持生长与死亡相互平衡的重要环节，一旦打破这个平衡，正常细胞便会成为肿瘤细胞，从而获得无限繁殖的能力，这也是癌症的经典标志。Bcl
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2蛋白家族，包括抗调亡、促凋亡和BH3
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only成员，是这一过程的主要调节因子，在感知细胞应激(如DNA损伤或内质网应激)以及线粒体外膜透化的过程中通过调节线粒体完整性来本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针，其特征在于，荧光探针包括如下所示的结构：2.根据权利要求1所述的一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针，其特征在于，荧光探针以荧光基团三苯胺TPA为母体通过化学合成反应连接硝基还原酶识别基团和线粒体靶向基团。3.根据权利要求1所述的一种基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针，其特征在于，硝基还原酶识别基团为对硝基苄溴，线粒体靶向基团为4
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丁羧基三苯基膦。4.一种如权利要求1
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3任意一项所述基于三苯胺衍生物线粒体靶向硝基还原酶响应荧光探针的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：S1、将4
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溴苯酰氯和噻吩在氯化铝催化下发生Friedels
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Crafts反应制得中间物1；S2、采用Suzuki偶联方法，以金属钯配合物为催化剂在碱性环境中以中间物2和中间物1为反应物，四氢呋喃和水为溶剂，制得中间物3；S3、通过克脑文盖尔缩合(KnoevenagelCondensation)反应，将中间物3与丙二腈在四氯化钛作用下生成中间物4；S4、将中间物4和三溴化硼反应，将甲氧基水解得到含有两个羟基的中间物5；S5、将中间物5和对硝基苄溴在反应，得到对硝...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴海霞，李瑶瑶，王金辉，李艺萱，白文军，胡静波，
申请(专利权)人：宁波大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：